БЕТАЛОК раствор 1 мг/мл

АстраЗенека АБ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1 мг/мл

Раствор, 1 мг/мл

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Ампулы 5 мл №5x1

от 570.88 грн

Аналоги

Rp

КАРДОЛАКС 1 мг/мл

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А. Ш.(TR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕТОПРОЛОЛ

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2769/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора для инъекций содержит метопролола тартрат 1 мг
  • Торговое наименование: БЕТАЛОК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАЛОК

(BETALOC®)

Состав:

действующее вещество: метопролола тартрат;

1 мл раствора для инъекций содержит метопролола тартрат1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Внутривенная терапия метопрололом при инфаркте миокарда уменьшает выраженность боли в грудной клетке и снижает частоту фибрилляции и трепетания предсердий. Раннее введение (в течение 24 часов после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. Раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.

При пароксизмальной предсердной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.

Метопролол – селективный блокатор бета1-рецепторов, это означает, что он влияет на бета1-рецепторы сердца при более низких дозах, чем те, которые необходимы для влияния на бета2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. При увеличении доз препарата бета1-селективность может уменьшаться.

Метопролол не проявляет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительную мембрано-стимулирующую активность. Блокаторы бета-рецепторов оказывают отрицательное инотропное и хронотропное действие.

Метопролол уменьшает эффекты катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, уменьшает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами бета2-рецепторов у пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и на углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, и поэтому он может также применяться пациентам с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, в частности тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.

Фармакокинетика.

Метопролол метаболизируется в печени в основном с участием CYP2D6. Были обнаружены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-5 часов. Примерно 5% метопролола выводится почками в неизмененном виде, другая часть – в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

* Суправентрикулярная тахиаритмия.

· Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли, если подозревается или диагностирован инфаркт миокарда.

Противопоказания.

- Кардиогенный шок.

- Синдром слабости синусового узла (при условии отсутствия постоянного водителя ритма).

- Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.

- Нестабильная, декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); постоянная или периодическая инотропная терапия агонистами бета-адренорецепторов.

- Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда до тех пор, пока частота сердечных сокращений составляет < 45 ударов / минуту, интервал P-Q составляет > 0, 24 секунды или систолическое артериальное давление составляет < 100 мм рт. ст.

- Систолическое давление крови ниже110 ммрт. ст. у пациентов с суправентрикулярной тахиаритмией.

- Серьезные заболевания периферических сосудов с угрозой развития гангрены.

- Установлена повышенная чувствительность к метопрололу тартрата или других бета-блокаторов или любого из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метопролол является субстратом фермента CYP2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, которые ингибируют активность CYP2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы лекарственного средства Беталок пациентам, которые получают лечение этим препаратом.

Комбинации с препаратом Беталок, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон: у 4 пациентов, которые получали лечение метопрололом, при применении пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Последствия применения такой комбинации, вероятно, трудно устранить, поскольку пропафенон также имеет бета-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндололу) верапамил может вызвать брадикардию и падение ад. Верапамил и бета-блокаторы оказывают аддитивное ингибиторное действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации с препаратом Беталок, которые могут потребовать корректировки дозы

Амиодарон: в одном случае продемонстрировано, что у пациентов, получавших амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и

бета-блокаторы

оказывают аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Наиболее изученным является индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин снижает (в 2, 5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости, а также может вызвать развитие брадикардии.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы бета-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. Во время комбинированного лечения с дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) у пациентов, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения были подтверждены в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Кроме того, предполагалось, что эпинефрин при местной анестезии может провоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Этот риск, вероятно, меньше при использовании кардиоселективных бета-блокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления, вызванному фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина. В нескольких случаях было описано гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у лиц, которые имеют быструю гідроксиляцію (более 90 % населения Швеции), что приводит к значительному повышению уровней в плазме крови и усиление блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохромом P450 2D6).

Клонидин: бета-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. Если необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими бета-блокаторами (например, в виде глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, получающим лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, получающих блокаторы бета-адренорецепторов, может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных антидиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно назначаются циметидин или гидралазин.

Особенности применения.

Верапамил не следует вводить внутривенно пациентам, получающим лечение бета-блокаторами.

При лечении пациентов с подозреваемой или подтвержденной сердечной недостаточностью после каждой дозы препарата следует тщательно контролировать гемодинамический статус пациента. Лечение нужно прекратить, если наблюдается любое увеличение одышки или появляется холодный пот.

Метопролол может приводить к обострению симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающейся хромоты. Тяжелое нарушение функции почек.

Тяжелые острые состояния, сопровождающиеся метаболическим ацидозом. Комбинированное лечение препаратами наперстянки. Беталок не следует назначать пациентам с латентной или манифестной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и степень приступов стенокардии могут увеличиваться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. По этой причине неселективные бета-блокаторы не следует назначать таким пациентам. Селективные бета1-блокаторы рецепторов следует применять с осторожностью.

При лечении больных на бронхиальную астму или другие хронические обструктивные заболевания легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, потребуется увеличение дозы стимуляторов бета2-рецепторов.

Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с существующим нарушением AV-проводимости умеренной степени тяжести может ухудшиться (что может вызвать развитие AV-блокады).

Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Если Беталок назначают пациентам с феохромоцитомой, следует рассмотреть вопрос о назначении лечения альфа-блокатором.

Если появляется необходимость в прекращении лечения препаратом Беталок, это следует делать постепенно, в течение 2 недель, поскольку в противном случае симптомы стенокардии могут ухудшиться вместе с повышением риска развития инфаркта миокарда.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает Беталок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Срочного начала применения высоких доз метопролола у пациентов, которым планируется проведение несерцевої хирургической операции, следует избегать, поскольку это может быть связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с имеющимися факторами кардиоваскулярного риска.

Вторую или третью дозу препарата не следует применять, если частота сердечных сокращений составляет < 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт. ст., интервал P-Q составляет > 0, 26 секунды.

Лекарственное средство Беталок, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью при отсутствии абсолютной необходимости. В общем, бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке развития, внутриутробной гибели плода, выкидыша и преждевременных родов. В связи с этим предложено проведение надлежащего наблюдения за беременной и плодом, если беременная принимает метопролол. Бета-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и у новорожденного. Необходимо это учитывать при назначении данных препаратов в последнем триместре беременности и в связи с родами.

Необходимо постепенно отменить Беталок за 48-72 ч до предполагаемого времени родов. Если это невозможно, следует наблюдать за новорожденным в течение 48-72 ч после родов с целью выявления симптомов блокады бета-адренорецепторов (например сердечных и легочных осложнений).

Кормление грудью.

Концентрация метопролола в грудном молоке примерно втрое превышает концентрацию в плазме крови матери. Риск вредных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, является низким при условии применения матерью терапевтических доз препарата. Однако, следует проводить наблюдение за ребенком, которого кормят грудью, уделяя внимание признакам блокады бета-адренорецепторов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом Беталок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работа с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы.

Парентеральное введение препарата Беталок следует осуществлять под наблюдением специально подготовленного персонала в учреждениях, где можно измерить артериальное давление, сделать ЭКГ и проводить реанимационные мероприятия.

Суправентрикулярная тахиаритмия

На начальном этапе препарат в дозе 5 мг (= 5 мл) необходимо вводить внутривенно со скоростью 1-2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе можно повторять каждые 5 минут до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10-15 мг (= 10-15 мл) является достаточной. Рекомендуемая максимальная доза для внутривенного введения составляет 20 мг (= 20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда

Острое состояние: препарат следует вводить внутривенно в дозе 5 мг (= 5 мл). Введение этой дозы можно повторять каждые 2 минуты; максимальная доза составляет 15 мг (= 15 мл). Через 15 минут после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 часов в течение 48 часов. Для длительного (перорального) применения следует назначать таблетки с замедленным высвобождением Беталок ЗОК.

Информацию о том, когда не следует назначать такое лечение, см. в разделах» противопоказания «и»особенности применения".

Разведенный раствор для инъекций следует использовать в течение 12 часов.

Нарушение функций почек

Почечная функция лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени

Обычно пациентам, которые страдают от цирроза печени, могут назначить такую же дозу метопролола, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функций печени (например, пациенты, у которых проводили операцию шунтирования) необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата не требуется.

Дети.

Опыт лечения детей препаратом Беталок ограничен.

Передозировка.

Токсичность

Састосування препарата в дозе 7, 5 г у взрослых приводило к развитию интоксикации с летальным исходом. Применение препарата в дозе 100 мг у 5-летней ребенка не приводило к развитию каких-либо симптомов после проведения промывания желудка. Применение препарата в дозе 450 мг у ребенка 12 лет и 1, 4 г у взрослого стало причиной развития умеренной интоксикации; применение препарата в дозе 2, 5 г у взрослого привело к развитию серьезной интоксикации, а применение препарата в дозе 7, 5 г у взрослого привело к развитию очень тяжелой интоксикации.

Симптомы

Важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Брадикардия, AV-блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, падение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, апноэ. Другие симптомы: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрібнорозмашистий тремор, судороги, потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Транзиторный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2 часа после приема препарата внутрь.

Лечение

Лечение следует проводить в отделении, что может обеспечить проведение соответствующих терапевтических мероприятий, контроля и наблюдения.

Атропин, стимулятор адренорецепторов или водитель ритма для коррекции брадикардии и нарушений проводимости.

Терапевтические мероприятия при артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и шока должны включать надлежащее повышение ОЦК, введение глюкагона (с последующей внутривенной инфузией глюкагона при необходимости), внутривенное введение стимулятора адренорецепторов, например добутамина, с добавлением агонистов α1-рецепторов к возникновению вазодилатации. Также можно проводить внутривенное введение Ca2+.

Интубацию и искусственную вентиляцию легких следует проводить по очень широким показаниям. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения в связи с передозировкой может потребоваться проведение реанимационных мероприятий в течение нескольких часов.

Бронхоспазм обычно можно снять применением бронходилататоров.

Побочные реакции.

Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов и, как правило, являются дозозависимыми.

Побочные реакции, связанные с применением метопролола, приведены ниже в соответствии с классом системы органов и частоты.

Используются такие определения частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны сердца.

Часто:

брадикардия, ощущение сердцебиения.

Нечасто:

боль в грудной клетке, преходящие обострения сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Редко:

Удлинение времени AV-проводимости, нарушение ритма сердца.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко:

тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы.

Часто:

головная боль, головокружение.

Нечасто:

парестезии.

Со стороны органов зрения.

Редко:

нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз.

Частота неизвестна:

конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Редко:

звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто:

одышка при физической нагрузке.

Нечасто:

бронхоспазмы у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами.

Частота неизвестна:

ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто:

боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко:

нарушение вкуса.

Частота неизвестна:

сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто:

реакции гиперчувствительности на коже.

Редко:

обострение псориаза, реакции фотосенсибилизации, потливость, выпадение волос.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани.

Частота неизвестна:

мышечные судороги, боль в суставах.

Со стороны сосудов.

Часто:

периферийный холод в конечностях.

Редко:

обморок.

Частота неизвестна:

гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны периферических сосудов.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата.

Очень часто:

повышенная утомляемость.

Нечасто:

отеки, увеличение массы тела.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко:

повышение уровней трансаминаз.

Частота неизвестна:

гепатит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко:

дисфункция либидо обратимого характера.

Психические расстройства.

Нечасто:

депрессия, ночные кошмары, нарушения сна.

Редко:

ухудшение памяти, спутанность сознания, нервность, беспокойство, галлюцинации.

Частота неизвестна:

нарушение способности концентрации внимания.

Беталок при внутривенном введении редко может вызвать клинически значимое снижение артериального давления.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. Просьба к медицинским работникам сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость (при наличии).

40 мл (8 ампул) раствора для инъекций Беталок, что соответствует 40 мг метопролола тартрата, может быть добавлен к 1000 мл одного из следующих растворов для инфузий: натрия хлорид 9 мг/мл, маннитол 150 мг/мл, глюкоза 100 мг/мл, глюкоза 50 мг/мл, фруктоза 200 мг/мл, інвертоза 100 мг/мл, раствор Рингера, раствор Рингера с глюкозой, раствор Рингера с ацетатом.

Недопустимо добавлять Беталок, раствор для инъекций, 1 мг/мл, к Макодексу.

Упаковка. По 5 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Сенекси, Франция.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 52 Ру Марселье Жак Гоше 94120 Фонтеней су Буа, Франция.