БЕТАГИСТИН-ЛУГАЛ таблетки 8 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАГИСТИН-КВ

(BETAHISTINE-KV)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8 или 16, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 8 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;

таблетки 16мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены исследованиями, проведенными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что Бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Имеющаяся информация по улучшению кровообращения в сосудахstria vascularisвнутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонізмуН3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-піридилоцтову кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3, 5 часа.

Вывод. 2-піридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мгликарского средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдромменьера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;

- снижением слуха (тугоухостью);

– шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследованийin vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Учитывая данные исследованияin vitro не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450in vivo.

Данные, полученные в условияхinvitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли Бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба они могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что Бетагистин на способность управлять автомобилеми работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.