БЕРЛИТИОН 300 ОД концентрат 25 мг/мл

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 25 мг/мл

Концентрат, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 12 мл (300 мг (300 ОД) №5x1
Ампулы 12 мл (300 мг (300 ОД) №10x1

Ампулы 12 мл (300 мг (300 ОД) №5x1

Аналоги

Rp

БЕРЛИТИОН 600 ОД 25 мг/мл

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Концентрат

Rp

ЛИПОИКА 30 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Концентрат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА*

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6426/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 ампула по 12 мл концентрата для раствора для инфузий содержит этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты 388 мг, что соответствует 300 мг тиоктовой кислоты
  • Торговое наименование: БЕРЛИТИОН® 300 ЕД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Для защиты от воздействия света ампулы хранить в картонной коробке.
  • Фармакологическая группа: Прочие средства, влияющие на систему пищеварения и метаболические процессы, тиоктовая кислота.

Упаковка

Ампулы 12 мл (300 мг (300 ОД) №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БЕРЛИТИОН 300 ОД концентрат 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БЕРЛИТИОН®300 ЕД

(BERLITHION®300 ED)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая кислота;

1 ампула по 12 мл концентрата для раствора для инфузий содержит этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты 388 мг, что соответствует 300 мг тиоктовой кислоты;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Прочие средства, влияющие на систему пищеварения и метаболические процессы, тиоктовая кислота.

Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовакислота-это подобное витаминам вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион.

В исследованиях на крысах тиоктовая кислота влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозоцином, что уменьшало образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшало эндоневральный кровоток, повышало физиологическое содержание глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве, подобно действию антиоксиданта в отношении свободных кислородных радикалов. Такие эффекты свидетельствуют о способности тиоктовой кислоты улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений при полинейропатии, которые могут проявляться в виде дизестезий и парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползание мурашек.

В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтрольоване исследования эффективности застосуваннятіоктовоїкислоти для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятном впливтіоктовоїкислоти на такие исследуемые симптомы, как парестезии, ощущение жжения, онемения и боль.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота имеет в значительной степени выраженный эффект первого прохождения через печень. Системная биодоступность характеризуется значительными индивидуальными колебаниями. Тіоктовакислота біотрасформується путем окисления боковой цепи и конъюгации и преимущественно выводится почками. Период полувыведенения в крови у человека составляет примерно 25 минут, а общий клиренс в плазме крови – 10 – 15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мгтіоктовоїкислоти ее концентрация в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественное выведение почками (80 – 90 %), а именно – в форме метаболитов. У человека в моче также находится лишь незначительное количество выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит главным образом путем окисления боковой цепи (β-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота взаимодействуетin vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином). Тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара.

Клинические характеристики.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому были сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном лечении препаратом Берлитион® 300 ЕД.

С молекулами сахара (например с раствором фруктозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее можно применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и / или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства.

Примечание:

Регулярный прием алкоголя является значительным фактором риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения препаратом Берлитион®300 ЕД. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией настоятельно рекомендуется отказаться от приема алкоголя. Это также относится к периодам, когда терапия не проводится.

Особенности применения.

При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока. Поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления ранних симптомов (например, кожного зуда, тошноты, слабости и тому подобное) лечение следует немедленно прекратить; при определенных обстоятельств необходимо проведение дальнейших лечебных мероприятий.

Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (алеліHLA-DRB1*04: 06 іHLA-DRB1*04: 03) более склонны к развитию АИС при лечении тіоктовою кислотой. АлеліHLA-DRB1*04: 03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 1, 6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а алеліHLA-DRB1*04: 06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 56, 6) особенно распространены в японских и корейских пациентов.

АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. Больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозикрові. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением ползания мурашек.

Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата, поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом.

Препарат является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Определенным ограничением для внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст пациента (более 75 лет).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В соответствии с общими принципами фармакотерапии, лекарственные средства во время беременности и лактации можно применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Беременных и женщин, кормящих грудью, следует лечить тиоктовой кислотой лишь строго согласно показаниям, установленным врачом, хотя исследования по репродуктивной токсичности не выявили какого-либо влияния на фертильность и раннее развитие эмбриона. Эмбриотоксических свойств в исследованиях также не выявлено.

Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортнимизасобами и во время занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможны побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Дозы

При интенсивных парестезиях, вызванных диабетической полинейропатией, рекомендуется внутривенное введение концентрата для раствора для инфузий в дозе от 12 мл (1 ампула препаратуберлитионò300 ЕД) до 24 мл (2 ампулы препаратуберлитионò300 ЕД) в сутки, что соответствует 300 – 600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Способ применения

После разведения концентрат для раствора для инфузий применять внутривенно в течение 2 – 4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое 1 или 2 ампул препаратуберлітіонÒ 300 ОДрозводити в 250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением и защищают от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение около 6 часов при условии защиты от воздействия света.

Для дальнейшей терапии применяют пероральные формы тиоктовой кислоты в дозе300-600 мг в сутки.

Педиатрическая популяция.

Нет никаких данных.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

Дети.

берлитионò300 ЕД не предназначен для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического применения.

Передозировка.

При передозировке возможны тошнота, рвота и головная боль. При случайном применении или приеме очень высоких доз при попытке самоубийства (от 10 до 40 гтіоктової кислоты) в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может иметь летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, в дальнейшем наблюдаются приступы генерализованных судорог и развитие лактоацидоза. Кроме этого, последствиями интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС), угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (например > 80 мг/кг массы тела у взрослых и > 50 мг/кг массы тела у детей) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий в соответствии с принципами лечения отравлений (например индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля и т.д.). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, должно быть ориентировано на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения кислотной кислоты нет.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100 - < 1/10;

нечасто: ≥ 1/1000 - < 1/100;

редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000;

очень редко: < 1/10000;

неизвестно: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны системы кроветворения.

В отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, гипокоагуляция, тромбофлебит.

Очень редко: после внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались геморрагическая сыпь (пурпура), нарушение функции тромбоцитов.

Реакции в месте введения.

Очень редко: реакции в месте введения.

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Могут возникать кожные аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, экземы, а также системные реакции вплоть до развития шока.

Со стороны центральной нервной системы и органов зрения.

Очень редко: изменения или нарушения вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, головокружение, нарушение зрения. После внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались судороги, а также двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Неизвестно: потеря сознания, приступы.

Со стороны пищеварительного тракта.

В отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неизвестно: холестатический гепатит.

Метаболические нарушения.

Очень редко: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных симптомам гипогликемии, таких как головокружение, повышенная чувствительность, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

При быстром внутривенном введении возможны боли в области сердца, тахикардия, проходящие самостоятельно.

Побочные реакции общего характера.

Часто: после быстрого внутривенного введения возможны повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

Очень редко: в единичных случаях сообщалось о реакции в месте введения таслабость.

Сообщение о возможных нежелательных реакциях.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения данного лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через Национальную систему оповещения.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после разведения физраствором натрия хлорида и при условии обеспечения защиты от воздействия света составляет около 6 часов.

Условия хранения.

Для защиты от воздействия света ампулы хранить в картонной коробке.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота взаимодействуетin vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином). Тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара.

берлітіонÒ300 ЕД несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Для применения препаратуберлітіонÒ 300 ЕД в виде инфузии как раствор-носитель используют исключительно физиологический раствор натрия хлорида.

Упаковка.

Ампула из коричневого стекла, содержащий 12 мл концентрата для раствора для инфузий по 5 или по 10 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Заявитель.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение заявителя.

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.