БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ суспензия (200 мг + 40 мг)/5 мл

ООО ФК Здоровье

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суспензия, (200 мг + 40 мг)/5 мл

Суспензия, (200 мг + 40 мг)/5 мл

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

Rp

БАКТРИМ (200 мг + 40 мг)/5 мл

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд(CH)

Суспензия

Rp

БИ-ТОЛ (200 мг + 40 мг)/5 мл

ГКП Фармацевтическая фабрика(UA)

Суспензия

Rp

БИСЕПТОЛ (200 мг + 40 мг)/5 мл

Польфа Пабьяницкий ФЗ(PL)

Суспензия

Rp

СУМЕТРОЛИМ (100 мг + 20 мг)/4 мл

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Суспензия

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ + ТРИМЕТОПРИМ

Форма товара

Суспензия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0142/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг
  • Торговое наименование: БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ суспензия (200 мг + 40 мг)/5 мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения / употреблению / лекарственного средства

БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ

(BAСTISEPTOLЕ-ZDOROVYE)

|

Состав:

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5мл| суспензии содержит сульфаметоксазола| 200 мг, триметоприма| 40 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); повидон; аспартам (Е 951); аммония гліциризат; целлюлоза микрокристаллическая; сорбит (Е 420); натрия хлорид; глицерин; натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная; желтый закат FCF (Е 110), ароматизатор пищевой «Абрикос 696», что содержит пропиленгликоль; вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия рожевато-оранжевого цвета|цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антибактериальное действие препаратаinvitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в т. ч. на нижеуказанные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Обычно чувствительные возбудители(МИК90 ≤2 мг / л [триметоприм]; ≤38 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxellacatarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilusparainfluenzae, Citrobacterfreundii другиеCitrobacter

spp. , Klebsiellaoxytoca другиеKlebsiellaspp. , Enterobactercloacae, Enterobacteraerogenes, Hafniaalvei, Serratiamarcescens, Serratialiquefaciens другиеSerratiaspp. , Yersiniaenterocolitica другиеYersiniaspp. , Vibriocholerae.

Разнообразные грамотрицательные палочки: Edwardsiellatarda, Alcaligenesfaecalis, Burkholderiapseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella spp. , Listeriamonocytogenes, Nocardiaasteroides, Pneumocystiscarinii, Cyclosporacayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МИК 90 = 4 мг/л [триметоприм]; = 76 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Staphylococcusaureus (метицилінчутливі и метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcusspp. (коагулазонегативные), Streptococcuspneumoniae (чувствителен к пенициллину, резистентен к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазонегативний), Haemophilusducreyi, Escherichia coli, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri другиеProvidenciaspp. , Salmonellatyphi, Salmonellaenteritidis, Stenotrophomonasmaltophilia (ранееXanthomonasmaltophilia).

Разнообразные грамотрицательные палочки: Acinetobacterlwoffi, Acinetobacteranitratus(особенно A. baumanii), Aeromonashydrophila.

Резистентные возбудители (МИК90 ≥8 мг / л [триметоприм]; ≥152 мг / л [сульфаметоксазол])

Burkholderia (Pseudomonas)cepacia, Pseudomonasaeruginosa, Mycoplasmaspp. , Mycobacteriumtuberculosis, Shigellaspp. , Treponemapallidum, Neisseriagonorrhoeae, Bacteroides, другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении препарата на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность допрепарата можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеуказанные критерии чувствительности:

Уровень чувствительности

Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм)

Метод разведения, * * МИК (мг / мл)

ТМ + СМЗ

Чувствительные
Частично чувствительны
Стойкие

≥16

11-15

≤10

≤2 + ≤38

4 + 76

≥8 + ≥152

* Диск: 1, 25 мкг триметоприма и 23, 75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМЗ) в соотношении1 к 19.

Резистентность допрепарату во время лечения развивается лишь в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственным антибиотикам в результате приобретения резистентности допрепарата не развивается.

Синергизм, антагонизм. Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазолом и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев проявляется даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика. По клинически значимым фармакокинетическим свойствам триметоприм и сульфаметоксазол являются в значительной степени сходными.

Всасывание. После перорального приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100 %) в верхних отделах пищеварительной системы. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазолумаксимальна концентрация в плазме крови на рівні1, 5-3 мг/л для триметоприма и 40-80 мг/л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12 часов, то равновесная концентрация в плазме крови сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного перорального приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ не изучалось. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при условии приема натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не претерпевает изменений.

Распределение. Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет приблизительно1, 6 л/кг и 0, 2л/кг соответственно. При вышеупомянутых концентрациях37 % триметоприма и62 % сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровотока в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях. Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, пуповинной крови, амниотической жидкости и тканях плода (печень, легкие), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровотоке матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже(см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери(см. раздел«Применение в период беременности или кормления грудью»).

Метаболизм. Около 20 % дозы триметоприма метаболизируется. Неизвестно, какой изофермент системы цитохромуР450 участвует в оксидативному метаболизме триметоприма. Основные метаболиты триметоприма – 1 - и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные; некоторые из метаболитов являются активными. 80% сульфаметоксазолуметаболизуеться в печени преимущественно его N4-ацетилпроизводной (≈ 40% принятой дозы) и в меньшей степени путем глюкуронизации. Сульфаметоксазол также подлежит оксидативному расщеплению. Первый этап окисления, в результате которого образуется производное гидроксиламина, катализируется с помощью CYP2C9; его метаболиты неактивны.

Вывод. При условии нормальной функции нирокперіоди полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола). Общий уровень клиренса составляет около 100 мл/мин для триметоприма и 20 мл/мин для сульфаметоксазола. Период полувыведения триметоприма у детей примерно равен половиніперіоду полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий в отношении сульфаметоксазола не наблюдается. Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче есть примерно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Примерно ⅔ триметоприма экскретируется в неизмененном виде с мочой. Часть дозы сульфаметоксазола, которая экскретируется в неизмененном виде с мочой варьирует от 10 до 30 % в зависимости от рН мочи. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1, 9 мл/мин/кг сульфаметоксазола до 0, 32 мл/мин/кг.

Клинические характеристики.

Показания. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату|микроорганизмами, а именно:

· инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в т. ч. пневмония, вызваннаяPneumocystis carinii), синусит, средний отит;

· инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит;

* инфекции пищеварительной системы, включая тифозную и паратифозную лихорадку (в т. ч. лечение хронических носителей) и холеру (как дополнение к восстановлению жидкости и электролитов);

* другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванной настоящими грибками), Южноамериканский бластомикоз (Paracoccidioidesbrasiliensis).

При остеомиелите – как препарат последней линии (например, когда противопоказан ванкомицин), если доказана чувствительность мультирезистентных возбудителей к препарату|.

Следует придерживаться официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибиотиков, особенно рекомендаций по применению с целью предупреждения увеличения резистентности к антибиотикам.

Противопоказания.

* Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфонамидам или триметоприму, или к любому из вспомогательных веществ.

* Выраженное паренхиматозное заболевание печени.

· Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.

* Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов.

· Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и/или сульфонамидам.

* Гематологические нарушения.

* Комбинация с дофетилидом (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетические взаимодействия.

Триметоприм является ингибитором белка-транспортера органических анионов 2 (OCT2) и слабым ингибитором CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором CYP2C9.

Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении препаратом, особенно у пациентов пожилого возраста.

После применения в обычных дозах препарат увеличивал период полувыведения фенитоина на 39 % и снижал клиренс на 27 %. За пациентами, получающими фенитоин, следует наблюдать относительно признаков токсичности фенитоина.

Состояние пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (например Глибенкламид, гликлазид, глипизид, Хлорпропамид и толбутамид), репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, следует регулярно контролировать по развитию гипогликемии.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении препарата.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат с точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.

Препарат может влиять на нужную дозу пероральных антидиабетических средств.

Подобно другим антибиотикам, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Взаимодействия, которые наблюдались.

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой. Поэтому следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих диуретики.

Одновременное применение с препаратом может увеличивать системную экспозицию к лекарственным средствам, которые метаболизируются преимущественно благодаря CYP2C9, таких как кумарины (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин и производные сульфонилмочевины (например Глибенкламид, гликлазид, глипизид, Хлорпропамид и толбутамид).

У пациентов, получающих кумарины, следует контролировать коагуляцию.

У пациентов, принимавших препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, которые принимали комбинацию триметоприма и метотрексата (см. раздел «Особенности применения»). Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческому дигидрофолатредуктазы, однако триметоприм здатнийпосилювати побочное действие метотрексата, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга, и у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. Пациентов группы риска следует лечить фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью противодействия влиянию метотрексата на кроветворение (неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминосодержащие препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамина в неделю, при одновременном приеме препарата может развиваться мегалобластная анемия.

Зидовудин и мироюданийпрепарат индуцируют гематологические нарушения. В связи с этим потенциально возможен дополнительный фармакодинамический эффект. Поэтому рекомендуется мониторинг гематологической токсичности и коррекция дозы (при необходимости) в случае одновременного применения данного препарата и зидовудина.

Одновременное применение азатиоприна или меркаптопурина может увеличивать риск гематологических побочных реакций, в частности у пациентов, которые получают препарат в течение длительного периода, и у пациентов с повышенным риском возникновения дефицита фолиевой кислоты. Пациентам, получающим азатиоприн или меркаптопурин, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативы препарата. Если препарат применяют в комбинации с азатиоприном или меркаптопурином, пациентов следует наблюдать относительно гематологической токсичности.

В связи с калийсберегающим эффектом препарата следует проявлять осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые повышают уровень калия в сыворотке крови, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями уровня калия, почечной недостаточностью или у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.

Одновременное применение сданным препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые транспортируются с помощью OCT2, то есть дофетилида, амантадина и Мемантина.

Препарат нельзя применять в комбинации с дофетилидом (см. раздел «противопоказания»).

Существует подтверждение того, что триметоприм подавляет почечную экскрецию дофетилида. При одновременном применении триметоприма в дозі160 мг в комбинации с сульфаметоксазолом в дозі800 мг 2 раза в сутки и дофетиліду в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация – время»(AUC) дофетиліду на 103 % імаксимальної концентрации в плазме крови(Cmax) на 93 %.

Дофетилид может вызывать удлинение интервала QT с серьезными желудочковыми аритмиями, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (типа піруетного, torsades de pointes), прямо зависящие от концентрации дофетилида в плазме крови.

У пациентов, получающих амантадин абомемантин, может повышаться риск неврологических двусторонних реакций, таких как делирий и миоклонус. Сообщалось о токсическом делирий после одновременного применения препарата и амантадина.

Одновременное применение с препаратом может увеличить системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются в основном с помощью CYP2C8, в частности паклитаксела, Амиодарона, дапсона, репаглинида, розиглитазона и пиоглитазона.

Паклитаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс. Пациентам, получающим паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика.

И дапсон, и данный препарат могут вызвать метгемоглобинурию. За пациентами, которые получают дапсон в комбинации с данным препаратом следует наблюдать относительно метгемоглобинурии. В случае возможности следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативных методов лечения.

Фармакодинамические взаимодействия и взаимодействия с неустановленным механизмом.

Следует избегать одновременного применения с клозапином, который может вызывать агранулоцитоз.

Особенности применения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.

В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными состояниями, такими как нарушение функции печени и / или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Изредка сообщалось о летальных случаях в связи с побочными реакциями, а именно с устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразиях), синдромом Стивенса – Джонсона, токсическим эпидермический некролізом (синдромом Лайелла), медикаментозным высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и молниеносным некрозом печени.

Кроме исключительных случаев, препарат не следует назначать пациентам с серьезными стойкими патологическими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Несмотря на вероятность гемолиза, препарат не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобінопатіями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Лечение следует немедленно прекратить при появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.

Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, продолжительность лечения препаратом должна быть как можно меньше, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозировку нужно корректировать в соответствии с инструкциями по дозировке, изложенными в разделе " способ применения и дозы».

Тяжелая стойкая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, требующий неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например назначить ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки перорально). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.

Если препарат принимают в течение длительного периода времени, необходимо регулярно мониторировать общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием препарата необходимо прекратить.

Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное употребление жидкости и диурез.

Поскольку препарат, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо принимать дополнительные противозачаточные меры во время лечения.

Длительное лечение препаратом может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.

При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек возможны изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Необходима осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, какими являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.

Сообщалось провипадки панцитопении у пациентов, которые принимали комбинацию триметоприма и метотрексата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Установлено, что триметоприм влияет на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.

Лица с медленным ацетилированием могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.

Лекарственное средство содержит метилпарабен (E 218) тапропілпарабен (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Аспартам, входящий в состав препарата, является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарство содержит 1, 043 ммоль (или 23, 99 мг) в одной мерной ложке (5 мл суспензии) натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Краситель желтый закат FCF (Е 110), который входит в состав лекарственного средства, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху, в период беременности препарат назначать не следует. Очень высокие дозипрепарату вызывали пороки развития у животных, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.

Есть данные, что препарат не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Кормление грудью. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях – в значительной степени (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы. Перед применением взбалтывать. Принимать каждые 12 часов. Препарат лучше всего применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях назначать на срок не менее 5 дней.

Дозы для детей до 12 лет:

Возраст

Суспензия, количество мерных ложек каждые 12 часов

От 2 месяцев до 5 месяцев

½ (2, 5 мл)

От 6 месяцев до 5 лет

1 (5 мл)

От 6 до 12 лет

2 (10 мл)

Режим дозирования для детей, что приведено, примерно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях детям можно увеличить дозы на 50%.

Дозировка в особых случаях

Пациенты с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii. Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела на добуперорально, которую принимают равными дозами каждые 6 часов в течение 14 дней. Общие рекомендации по максимальной дозе в зависимости от массы тела пациента с пневмонией, вызваннойPneumocystis carinii, определяют по таблице:

Масса тела, кг

Количество мерных ложек суспензии

8

1 (5 мл)

16

2 (10 мл)

24

3 (15 мл)

32

4 (20 мл)

40

5 (25 мл)

48

6 (30 мл)

64

8 (40 мл)

80

10 (50 мл)

Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м2/сут и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сут, которую применяют двумя равными дозами каждые 12 часов в течение 3 дней подряд. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола.

В таблице ниже приведены общие рекомендации относительно максимальной дозы в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызваннойPneumocystis carinii:

Площадь поверхности тела, м2

Количество мерных ложек

0, 26

½ (2, 5 мл)

0, 53

1 (5 мл)

1, 06

2 (10 мл)

Дозировка для больных с нарушением функции почек

Клиренс креатинина

Рекомендуемый режим дозирования

> 30 мл / мин

Обычная доза

15-30 мл/мин

Половина обычной дозы

< 15 мл / мин

Применять препарат не рекомендуется

Пациенты, которые находятсяна гемодиализе. Если препарат показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, затем половину или треть от стандартной дозы каждые 24-48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет.

Препарат нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни с можно описать повышенный риск ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).

Передозировка.

Симптомы. При острой передозировкемогут возникнуть такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства; в тяжелых|тяжелых| случаях – кристаллурия|, гематурия, анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения, что проявляется тромбоцитопенией, лейкопенией, а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение. В зависимости от симптомов следует принять следующие меры: избежание дальнейшего всасывания, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), мониторинг показателей крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

Побочные реакции. Основными побочными реакциями являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, а именно кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения; лейкопения; гранулоцитопения; тромбоцитопения; эозинофилия; агранулоцитоз; анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая); метгемоглобинемия; панцитопения. Чаще всего выявленные со стороны крови изменения были легкими, бессимптомными и обратимыми после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, а именно: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями; ангионевротический отек; крапивница; анафилактические реакции и сывороточная болезнь; узелковый периартериит; аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, повышение уровня калия в сыворотке крови – у значительной части пациентов с пневмонией, вызваннойPneumocystiscarinii высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, индуцирующие гиперкалиемию, триметоприм очень часто может вызвать гиперкалиемию, даже при применении в рекомендуемых дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Гипогликемия у пациентов, не болеющих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы препарата.

Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста; острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. ч. периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менінгітоподібні симптомы, атаксия, судороги, головная боль, вертиго, шум в ушах, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, клонус стопта походка на широкой опорной базе.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота с рвотой или без, анорексия, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, в том числе острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит (В том числе тяжелый), фульминантный гепатит, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, повышение уровня печеночных ферментов/трансаминаз, билирубина, холестаз, холестатическая желтуха.

Нежелательные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов. ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими захворюваннямита их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызваннойPneumocystis carinii(Pneumocystis jiroveci), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у этих пациентов является подобным таковому в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто являются более тяжелыми, что обуславливает необходимость вперерыванни курса лечения препаратом у некоторых пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались такие нежелательные реакции:

со стороны кожи: высыпания (в том числе макулопапулезные высыпания, обычно с зудом). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата. Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными реакциями являются мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными сиптомом (DRESS), пурпура, пурпура Шенлейна – Геноха, фоточувствительность;

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз;

со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение изготовителя адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.