АЗОМЕКС таблетки 2,5 мг

ООО Тева Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2,5 мг
Таблетки, 5 мг

Таблетки, 2,5 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ 5 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

от 16.70 грн

bioequivalence-icon

Rp

АМЛОДИПИН-ФАРМАК 5 мг

Фармак(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

НОРВАСК 5 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 161.59 грн

Rp

АМЛОДИПИН-КВ 5 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

от 16.70 грн

Rp

АМЛОДИПИН-ДАРНИЦА 5 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Таблетки

от 10.84 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

B.1

info

Действующее вещество

АМЛОДИПИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3768/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит S(-) амлодипина бесилата эквивалентно S(-) амлодипина 2, 5 мг
  • Торговое наименование: АЗОМЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЗОМЕКС таблетки 2,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Азомекс

(Asomex)

Состав:

действующее вещество: S ( - ) Амлодипин;

1 таблетка содержит s ( - ) амлодипина бесилата, что эквивалентноѕ ( - ) амлодипина 2, 5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 2, 5 мг: таблетки слегка желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; на поверхности таблетки допускаются вкрапления коричневого цвета;

таблетки по 5 мг: таблетки желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; на поверхности таблетки допускаются вкрапления коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин-рацемическая смесь S ( -) и R ( - ) изомеров. S-amlodipine-активная хиральная форма амлодипина-блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным воздействием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление и постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не меняется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегментаЅТ. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8, 6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97, 5%. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме сходен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пацієнтиіз нарушениями функции почек

Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа. Пациенты с нарушениями функции печени

Информация о применении амлодипина пациентам с нарушениями функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полувыведения и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия.

- Хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания.

- Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.

- Артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (включая кардиогенный шок).

- Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).

- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Амлодипин

Имеющиеся данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в процессеin vitro исследований с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Кларитромицин

Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Существует повышенный риск возникновения гипотензии у пациентов, получающих кларитромицин с амлодипином. При сопутствующем применении амлодипина с кларитромицином рекомендуется проводить тщательный надзор за состоянием пациентов.

Индукторы CYP3A4

При одновременном застосуванніамлодипінутаречовин, что євідомимиіндукторами CYP3A4, концентрация амлодипина в плазме крови может меняться. Поэтому следует контролировать артериальное давление и регулировать дозу как во время, так и после сопутствующего лечения, особенно сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем).

Дантролен (инфузии)

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных лекарственных средств.

Такролимус

Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

ингибиторы mTOR (mammalian target of rapamycin - мишени рапамицина у млекопитающих)

Такие mTOR ингибиторы, как Сиролимус, темсиролимус и Эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с mTOR ингибиторами он может усиливать влияние последних.

Циклоспорин

Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводили у здоровых добровольцев или других групп населения, за исключением больных с трансплантованою почкой, у которых наблюдалось увеличение величины остаточной концентрации циклоспорина (в середньому0–40%). Поэтому у пациентов после трансплантации почек, которые применяют Азомекс, необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу последнего.

Симвастатин

Одновременное многократное применение суточной дозы Азомекса с 80 мг симвастатина привело к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующе с амлодипином.

Силденафил

Однократный прием 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила как комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Другие лекарственные средства

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Этанол (алкоголь)

Однократный и многократный прием Азомекса в суточной дозе не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина с циметидином не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов с разовой дозой амлодипина не оказало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лабораторные тесты

Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Данной категории пациентов препаратслед применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушениями функции печени

Период полувыведения амлодипінута параметры AUC выше у пациентов с нарушениями функции печени; рекомендаційщодо доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты пожилого возраста

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременностине установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В процессе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Кормление грудью. Амлодипин проникает в грудное молоко. Соотношение дозы, полученной новорожденным от матери, в межквартильном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Поскольку действующее вещество лекарственного средства Азомекс (S(-)amlodipinebesilate), в отличие от амлодипина (рацемічної смеси), содержит в составе только активнуЅ(-) форму изомера, следует принять во внимание, что для лечения артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести таблетка Азомексу дозировкой 2, 5 мг соответствует 5 мг амлодипина, а таблетка Азомексу дозировкой 5 мг – 10 мг амлодипина.

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Азомекса составляет 2, 5 мг 1 раз в сутки; при необходимости эту дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией. Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных доз бета-блокаторов.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции печени

Дозы лекарственного средства для применения пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препаратуз наиболее низкой дозы в диапазоне доз (см. разделы «Фармакологические свойства. Фармакокинетика» и «Особенности применения»). Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Пациенты с нарушениями функции почек

Рекомендуется применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после приема 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Побочные реакции.

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и утомляемость.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время применения амлодипина, приведены ниже по системам и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частотаневідома (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции.

Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства

Очень редко: гипергликемия.

Со стороны психики

Нечасто: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница.

Редко: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).

Нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.

Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.

Частота неизвестна: экстрапирамидное расстройство.

Со стороны органов зрения

Часто: нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сердца

Часто: пальпитация.

Нечасто аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Очень редко: инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов

Часто: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: диспноэ.

Нечасто: кашель, ринит.

Со стороны ЖКТ

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею).

Нечасто: рвота, сухость во рту.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей

Часто: отек голеней, судороги мышц.

Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта

Нечасто: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Очень часто: отек.

Часто: астения, повышенная утомляемость.

Нечасто: боль за грудиной, боль, недомогание.

Исследование

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранил исходную упаковку при температуре выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Емкйор Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № P-1 и Р-2, И. Т. B. T. Парк, Фаза-II, M. I. D. C. Хинджавади, Пуна, Махараштра, 411057, Индия.