АЗИЦИН капсулы 250 мг

ЧАО ФФ Дарница

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 250 мг
Таблетки, 500 мг

Капсулы, 250 мг

Упаковка

Контурные упаковки с ячейками №6x1

Контурные упаковки с ячейками №6x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ 125 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

АЗИТРОМИЦИН-КР 250 мг

Химфармзавод Красная звезда(UA)

Капсулы

Rp

АЗИМЕД 250 мг

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Капсулы

Rp

АЗИТРОМИЦИН-БХФЗ 250 мг

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Капсулы

Rp

ОРМАКС 250 мг

Совместное украинско-испанское предприятие Сперко Украина(UA)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЗИТРОМИЦИН

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0137/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 капсула содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг
  • Торговое наименование: АЗИЦИН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограммы.

Упаковка

Контурные упаковки с ячейками №6x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЗИЦИН капсулы 250 мг инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применениюлекарственного средства

 

АЗИЦИН®

(AZICIN)

 

 

Состав:

действующее вещество: azithromycin;

1 капсула содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

 

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсулы – порошок или гранулы белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. КодАТХ J01F A10.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков

азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Резистентность к азитромицину может быть первичной или вторичной. Полная перекрестная резистентность существует средиStreptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis иStaphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

 

Спектр антимикробного действия азитромицина:

Чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus(метициллинчувствительный)

Streptococcus pneumoniae(пенициллинчувствительный)

Streptococcus pyogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp. (виды)

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Mycoplasma pneumoniae

Виды, приобретающие резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину, пенициллинрезистентный)

Резистентные виды

Аэробные грамотрицательные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE* (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)

Анаэробные бактерии

Группа бактероидовBacteroides fragilis

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

 

Фармакокинетика.

Биодоступность азитромицина после перорального приема составляет приблизительно 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2–3 часа после приема лекарственного средства. При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывании лекарственного средства с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьирует в зависимости от плазменной концентрации и составляет от 12 % при 0, 5 мкг/мл до 52 % при 0, 05 мкг/мл в сыворотке крови. Условный объем распределения в равновесном состоянии (VVSS) составлял 31, 1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2

4 дней.

Примерно 12 % внутривенной дозы азитромицина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение последующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, образовывавшихся с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

–    инфекцииЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит);

–         инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);

–         инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;

–          инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванныеChlamydia trachomatis.

 

Противопоказания.

–         Повышенная чувствительность к азитромицину, к другим компонентам лекарственного средства или к любому другому антибиотику группы макролидов или кетолидов.

–         Тяжелые нарушения функции печени, почек.

–         Одновременное применение с производственнымиспорыньи из–за теоретической возможности эрготизма.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует с осторожностью назначать азитромицин вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел «Особенности применения»).

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались примерно на 25%. Не следует принимать одновременно азитромицин и антациды.

Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение впятидневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии неприводило к фармакинетическому взаимодействию и существенным изменениям интервала QT.

Диданозин. Одновременное применение 1200 мг/сутки азитромицина с 400 мг/сутки диданозинау 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, чтосопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышенниюуровнясубстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Поэтомупри одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудиналибо его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этогоявлениянеизвестно, но оно может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Полагают, что лекарственное средство не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Производные спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, не рекомендуется одновременное применение азитромицина с производными спорыньи.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина инижеследующихлекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежесуточно) и азитромицина (500 мг ежесуточно) не вызывало изменения концентрацииаторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).

Карбамазепин. Входефармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин. Входефармакокинетических исследованийвлияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не было выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа доприемаазитромицина.

Пероральные антикоагулянтыкумаринового типа. Азитромицин неизменял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфаринауздоровыхдобровольцев. Сообщалось о потенцированииантикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь установлена не была, следует проводить мониторинг протромбинового временив случае назначенияазитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянтыкумаринового типа.

Циклоспорин. В ходе фармакокинетического исследования с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг/сут перорально, а затем приняли разовую дозу 10 мг/кг циклоспорина, было выявлено достоверное повышениезначенийCmax и AUC0-5циклоспорина. Поэтому следует осторожноназначатьодновременноеприменение этих лекарственных средств. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровней циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренц. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежесуточно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг неизменяло фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmахазитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения.

Индинавир. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, которыйприменяли по 800 мг три раза в сутки 5 дней.

Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. Одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.

Нелфинавир. Применение нелфинавира вызывает увеличение концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих лекарственных средств в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина наблюдались случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не была установлена.

Силденафил. У здоровых добровольцев-мужчин не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежесуточно в течение 3 дней) на значение AUC и Сmaxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В ходе фармакокинетических исследований не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин. Доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровым добровольцам получено не было.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг на 2-й день с 0, 125 мг триазолама не вызывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не вызывало существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были близки к концентрациям, которые наблюдались в ходе других исследований.

Доксорубицин. Клинические исследования взаимодействия между азитромициноми доксорубициномне проводились. Клиническая значимость доклинических исследований неизвестна.

 

Особенности применения.

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось о том, что азитромицинприводит ксерьезнымаллергическимреакциям, таким как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более продолжительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем метаболизма азитромицина, следует с особой осторожностью применять азитромицин пациентам с печеночной недостаточностью.

Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин) наблюдалось 33 % увеличение системной экспозиции азитромицина.

Нарушение сердечного ритма. Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающее риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, наблюдалось при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

–       с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;

–       которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, которыеудлиняют интервал QT, таких как антиаритмические лекарственные средства классов IА и III, цизаприд и терфенадин;

–       с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;

–       с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными лекарственными средствами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозов).

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному ростуC. difficile.

C. difficileпродуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Штаммы
C. difficile, которые продуцируют гипертоксин, повышают уровень заболеваемости, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Следует учитыватьвозможность развития диареи, связанной сC. difficile, у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связанная сC. difficileдиарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных лекарственных средств.

Во время применения лекарственного средства не следует употреблять спиртные напитки.

АЗИЦИН®содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять лекарственное средство.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Нет адекватных данных о применении азитромицина беременным женщинам. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных тератогенного влияния азитромицина на плод не отмечено, однако лекарственное средство проникало через плаценту. Безопасность применения азитромицина во время беременности не подтверждена. Поэтому азитромицин назначают во время беременности, только если польза превышает риск.

Кормление грудью.

Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность.

Исследование фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитываявозможность развития таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нарушение зрения, не рекомендуется применятьлекарственное средство при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

 

Способ применения и дозы.

АЗИЦИН®применятьвзрослым и детям с массой тела больше45 кг.

Азитромицин приниматьвнутрь 1 раз в сутки не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2капсулы)1 разв сутки в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: в 1-й день –1 г в сутки (4 капсулы за 1 раз), со 2-го по
5-й день –500 мг (2 капсулы) в сутки.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г(4 капсулы) однократно. Курсовая доза –1 г.

В случае пропуска приема 1 дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 часа.

При почечной недостаточности с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >  40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл мин).

При печеночной недостаточностилекарственное средство не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

 

Дети.

АЗИЦИН® в данной лекарственной форме применять детям с массой телабольше45 кг.

Детям с массой тела меньше45 кгследует применять азитромицин в другойлекарственнойформе.

 

Передозировка.

Симптомы: возможны симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, боль в животе, сильная тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промыть желудок, применить активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

 

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, наблюдались нарушения слуха, наступлениеглухоты извон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, входекоторых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство этих нарушенийносили обратимыйхарактер.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (дискомфорт, боль, спазмы), жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, тяжелый гепатит, дисфункция печени, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (быловыявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и обоняния, агевзия, паросмия, парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушениесна, миастения гравис.

Со стороны психики: агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога, нервозность, ажитация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущениесердцебиения, боль в грудной клетке, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), удлинение интервала QT, трепетание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая зуд, гиперемию, высыпания, аллергический дерматит, конъюнктивит, ангионевротический отек, крапивницу, фоточувствительность; экзантема, серьезные кожные реакции, а именно: полиморфнаяэритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: вагинит.

Системные нарушения: анафилаксия, отек, кандидоз, ангиоэдема, анафилактоидные реакции.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, озноб.

Лабораторные показатели: лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, уровня мочевины, креатинина вплазмекрови, изменения содержания калия в плазме крови.

 

Срок годности.

3года.

 

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детейместе в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

 

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

 

Упаковка.

По 6 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

 

Категория отпуска.

По рецепту.

 

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.