Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АВОДЕЛЬ

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка міститьлевоноргестрелу1, 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер 188, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лiлекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета с гравировкой «С» с одной стороны и «1» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы.

Код АТХ G03AD01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата АВОДЕЛЬ неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % − в период от 24 до 48 часов, и 58 % − в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки по 750 мкг левоноргестрела, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременности в 84 % случаев. Различий в частоте беременности у женщин, которые принимали препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p> 0, 2).

Есть ограниченные данные, которые требуют дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как вдвоем других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 2). Оба мета-анализы проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1

ИМТ (кг / м2)	Женщины с низкой массой тела 0−18, 5	Женщины с нормальной массой тела 18, 5−25	Женщины с избыточной массой тела 25−30	Женщины с ожирением ≥ 30
Общее количество	600	3952	1051	256
Количество беременностей	11	3952	6	3
Частота беременностей	1, 83 %	0, 99 %	0, 57 %	1, 17 %
Доверительный интервал	0, 92–3, 26	0, 70–1, 35	0, 21–1, 24	0, 24–3, 39

Таблица 2

ИМТ (кг / м2)	Женщины с низкой массой тела 0−18, 5	Женщины с нормальной массой тела 18, 5−25	Женщины с избыточной массой тела 25−30	Женщины с ожирением ≥ 30
Общее количество	64	933	339	212
Количество беременностей	1	9	8	11
Частота беременностей	1, 56 %	0, 96 %	2, 36 %	5, 19 %
Доверительный интервал	0, 04–8, 40	0, 44–1, 82	1, 02–4, 60	2, 62–9, 09

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациенток, через 2 часа после однократного приема левоноргестрела 1, 5 мг Смах равен 18, 5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения примерно ─ 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГЗСГ). 1, 5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % от принятой дозы.

0, 1% принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось, либо примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) примерно на 50 %.

К лекарственных средств, которые, вероятно, могут снижать уровни левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatumSt. JohnʼsWort), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалась.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Особенности применения.

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток АВОДЕЛЬ во время одного и того же самого менструального цикла, чтобы избежать нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестен и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки АВОДЕЛЬ после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток АВОДЕЛЬ, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые имели в истории эктопическую беременность, операции на органах малого таза либо их воспаления.

Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение препарата АВОДЕЛЬ противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или задержка ее. После применения таблетки АВОДЕЛЬ рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если АВОДЕЛЬ применять из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата АВОДЕЛЬ может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакодинамика»). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки АВОДЕЛЬ менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Прием таблеток АВОДЕЛЬ в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. В случае продолжения беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, что превышает 1, 5 мг левоноргестрела.

Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка левоноргестрелом можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами не проводили.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально.

Следует принять 1 таблетку как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакодинамика»).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, следует немедленно принять еще одну таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментіндукуючі препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, либо принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 2 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

ПрепаратАВОДЕЛЬ можно принимать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется применять местный барьерный метод (например презерватив, диафрагму, спермицид, цервикальный пачек) до начала следующего менструального цикла. Применение аноргестрела не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Дети.

Применение детям в возрасте до 16 лет препарата АВОДЕЛЬ не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Передозировка.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и прорывные кровотечения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщали о такой побочной реакции как тошнота.

Класс систем органов	Побочные реакции по частоте
Очень часто (≥10)	Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
Со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение
Со стороны системы пищеварения	Тошнота Боль в нижних отделах живота	Диарея Рвота
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы	Кровотечение, не связанное с менструацией	Задержка менструации более чем на 7 дней Нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения) Набухание молочных желез
Общие нарушения	Повышенная утомляемость

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.

Если появление следующей менструации запаздывает более чем на 5 дней, следует рассмотреть вероятность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений дополнительно сообщали о таких побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (< 1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Со стороны ЖКТ: очень редко (< 1/10000): боли в животе.

Системные нарушения: очень редко (< 1/10000): отек лица.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

КлассИяотпуску.

По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИОС ЛЕОН ФАРМА, С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

К / Ла Валлина с / н, Полигоно Индастриал Наватехера, Виллакуиламбре, Леон, 24008, Испания.