АУКСИЛЕН раствор 25 мг/мл

АТ Калцекс

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1

Ампулы 2 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДЕКСА-ЗДОРОВЬЕ 25 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Rp

ДЕКСАРОМ 25 мг/мл

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.(RO)

Раствор

Rp

ДЕКАФЕН 25 мг/мл

Фитофарм(UA)

Раствор

Rp

ДЕКС-КЕТОДЕКС 25 мг/мл

ООО Беркана +(UA)

Раствор

Rp

АЛЬФОРТ ДЕКСА 25 мг/мл

Дельта Медикэл Промоушнз АГ(CH)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕКСКЕТОПРОФЕН

Производитель:

АТ Калцекс, Латвия

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17119/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 18.12.2023
  • Состав: 2 мл раствора (1 ампула) содержат 50 мг декскетопрофена (в виде декскетопрофена трометамола)
  • Торговое наименование: АУКСИЛЕН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

Ауксилен®

(Auxilen®)

 

Состав:

действующее вещество: dexketoprofen;

2 мл раствора(1 ампула)содержат50 мгдекскетопрофена(в виде декскетопрофена трометамола);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачныйбесцветныйраствор.

 

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХM01A E17.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклическиеэндопероксидыPGG2иPGH2, из которых образуются простагландиныPGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклинPGI2 и тромбоксаныТхА2иТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Былообнаруженоугнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1(ЦОГ-1)и циклооксигеназы-2(ЦОГ-2). Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамолоказываетвыраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена трометамола позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфинс помощью прибора для обезболивания, контролируемого пациентом, такженазначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфина (на 30–45%), чем пациентам, получавшимплацебо.

Фармакокинетика.

После введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация(Cmax)достигается через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мгпрепаратаплощадь под кривой «концентрация–время»(AUC)пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другимлекарственнымсредствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0, 25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0, 35 часа, а период полувыведения – 1–2, 7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведениемпочками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцевпожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в Cmaxи времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационной болях, почечных коликах и боли в пояснице (боль в спине).

 

Противопоказания.

-      Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата;

-      если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируюту пациентаразвитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

-      наличие в анамнезе пациента фотоаллергических или фототоксических реакций во время лечения кетопрофеном или фибратами;

-      активная фазаязвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивирующаяязвеннаяболезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы, кровотеченияили перфорации) или хроническая диспепсия;

-      желудочно-кишечноекровотечение, другоекровотечение в активной фазе или повышеннаякровоточивость;

-      желудочно-кишечноекровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВС;

-      болезнь Крона или неспецифическийязвенный колит;

-      бронхиальная астма в анамнезе;

-      тяжелаясердечнаянедостаточность;

-      нарушенияфункции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин);

-      тяжелыенарушенияфункции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда –Пью);

-      геморрагическийдиатез и другие нарушения свертывания крови;

-      тяжелая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);

-      III триместр беременности и период кормления грудью;

-      применение с целью нейроаксиального(интратекального или эпидурального)введения (из-за содержания этанола).

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение таких средств с НПВСне рекомендуется:

-      Другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки): при одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающегодействия.

-      Антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетенияфункции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача. Также необходимо контролировать соответствующие лабораторные показатели.

-      Гепарин: повышается риск развития кровотечений (черезугнетение функции тромбоцитов и повреждениеслизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача. Также необходимо контролировать соответствующие лабораторные показатели.

-      Кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения.

-      Литий (были сообщенияотносительнонескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

-      Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

-      Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВС требует осторожности:

-      Диуретики, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениямифункции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающихциклооксигеназу (ЦОГ), одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистамирецепторов ангиотензинаII или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

-      Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.

-      Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.

-      Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВС следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

-      Препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

-      Бета-блокаторы: НПВС способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.

-      Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

-      Тромболитические средства: повышается риск кровотечения.

-      Антиагрегантныесредства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

-      Пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

-      Сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

-      Мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном.

-      Хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

 

Особенности применения.

С осторожностьюследуетприменятьпрепаратпациентам с аллергическимсостоянием в анамнезе. Необходимо избегать применения препаратаАуксилен® в комбинации с другими НПВС, в том числе сселективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можноуменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Предостережения относительно желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация (в некоторых случаях –с летальным исходом)наблюдалипри применении всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПВС, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВС может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а такжекболезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвеннуюболезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечныхкровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначатьпрепаратпациентам, одновременно применяющимсредства, которые могутувеличивать риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантныесредства, такие какацетилсалициловая кислота.

Предостережения относительно сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения. Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофенатрометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз(например, варфарин, или другие производные кумарина, или гепарин), необходимо находиться подтщательнымнаблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертензий и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находиться подтщательнымнаблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появленияпериферических отеков, связанных с приемом НПВС.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения лекарственного средства повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим даннымприменение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения декскетопрофена трометамоланедостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофенатрометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Больше всего нарушений сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Предостережения относительно кожи. Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые –с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативногодерматита, синдромаСтивенса –Джонсона и токсическогоэпидермальногонекролиза. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препаратАуксилен®следует отменить.

Предостережения относительно печени. При лечении пациентов с нарушениями функции печени следует соблюдать особую осторожность. Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить.

Больше всего нарушений со стороны печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Предостережения относительно почек. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениямифункции печени и/или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для предотвращения обезвоживания и повышения риска почечной токсичности.

Как и все НПВС, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Больше всего нарушений со стороны почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Другие меры предосторожности. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов:

-      с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, острая прерывистая порфирия);

-      с обезвоживанием;

-      которые недавно перенесли обширную операцию.

Если врач считает, что необходима длительная терапия декскетопрофеном, необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек, а также количество кровяных клеток.

В очень редких случаях возможны тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, должно быть проведено лечение специализированным медицинским персоналом.

Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или носовыми полипами, имеют более высокий риск аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС. Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или на НПВС.

В исключительных случаях ветряная оспа может стать причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключать роль НПВС в этих инфекционных осложнениях. Таким образом, рекомендуется избегать применения лекарственного средства Ауксилен®пациентам с ветряной оспой.

Ауксилен®следует с осторожностью вводить пациентам с нарушениямикроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофенатрометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В изолированных случаях при примененииНПВС были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализирующихся в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПВС, декскетопрофенатрометамол может снижать женскую фертильность, поэтомуегоне рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначениепрепарата Ауксилен® в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Одна ампула препаратаАуксилен®содержит 200 мг этанола, равной 5 мл пива или 2, 08 мл вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому почти не содержит свободного натрия.

Дети. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения детям.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препаратаАуксилен®противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Угнетениесинтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, угнетающих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1% доприблизительно1, 5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызвало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако, исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Применение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риск для плода:

-      кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

-      нарушенияфункции почек, которыемогутпрогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

Риск для матери и ребенка в конце беременности:

-      удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

-      задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

-      Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Если женщина испытывает трудности с зачатием ребенка или проходит исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения декскетопрофена трометамолом.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения препаратаАуксилен®возможно возникновение головокружения, сонливости и повышеннойутомляемости, поэтому не исключается слабоеили умеренноевлияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

 

Способ применения и дозы.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу следуетвводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применениянаименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней илитяжелойстепени препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако, из-за физиологического сниженияфункции почеку пожилых пациентов, в случае незначительного нарушения функции почек рекомендуется меньшая доза препарата (максимальная суточная доза составляет 50 мг).

Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степенитяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда –Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлда –Пью).

Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушениямифункции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушениях функции почек средней или тяжелой степени (кліренс креатинина          < 50 мл/мин) препарат противопоказан.

Внутримышечное введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия.

Для проведениявнутривеннойинфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0, 9% раствора натрия хлорида, растворе глюкозы илилактатномрастворе Рингера. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут.

Ауксилен®, разведенный в 100 мл 0, 9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Ауксилен® нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций)следуетвводитьвнутривеннов течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Ауксилен® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так какобразуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор длявнутривеннойинфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

ПрепаратАуксилен®предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Как открыть ампулу:

1)  Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2)  Ампулу открывать обеими руками: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

 

Дети.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о эффективности и безопасностиего применения.

 

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

 

Побочные реакции.

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были полученыв постмаркетинговый период.

 

Органы и системы

органов

Часто

(от 1/100 до 1/10)

Нечасто

(от 1/1000

до 1/100)

Редко

(от 1/10000

до 1/1000)

Очень редко (менее 1/10000)

Со стороны крови/лимфати-ческой системы

_

анемия

_

нейтропения, тромбоцитопения

Состороны иммунной системы

_

_

ларингеальный отек

анафилактические реакции,

в том числе анафилактический шок

Нарушения метаболизма и питания

_

_

гипергликемия, гипогликемия, гипертриглице-ридемия, анорексия,

отсутствие аппетита

 

Психические нарушения

_

бессонница, беспокойство

_

_

Со стороны нервной системы

_

головная боль, головокру-жение, сонливость

парестезия, обморок

_

Со стороны органов зрения

_

размытое зрение

_

_

Со стороны органов слуха

_

вертиго

шум в ушах

_

Со стороны сердца

_

пальпитация

экстрасистолия, тахикардия

_

Со сторонысосудистой системы

_

артериальнаягипотензия, приливы

артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных

вен

_

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

_

_

брадипноэ

бронхоспазм, одышка

Со стороны пищеварительного тракта

тошнота, рвота

боль в животе, диспепсия, диарея,

запор,

рвота с примесями крови, сухость во рту

язвенная болезнь, кровотечение или перфорация

панкреатит

Со стороны гепатобиллиар-ной системы

_

_

гепатит, желтуха

гепатоцеллюлярная патология

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

_

дерматиты, зуд, высыпания, повышенное потоотделение

крапивница,

угри

синдром

Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевроти-ческий отек,

отек лица, фотосенсибили-зация

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

_

_

ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине

_

Со стороны почек и мочевыводящих путей

_

_

острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия

нефрит, нефротический синдром

Со стороны репродуктивной системы 

_

_

менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы

_

Общие и мест-ные нарушения

боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровоте-чение

лихорадка, повышенная утомляе-мость, боли, озноб, астения, недомогание

дрожь, периферические отеки

_

Исследования

_

_

отклонение в печеночных пробах

_

 

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдалисьнаиболее часто.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваныприменением НПВС. Как и в случае применения других НПВС, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у пациентов с системной красной волчанкой илисо смешаннымизаболеваниямисоединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса –Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий(например, инфаркт миокарда иинсульт).

 

Срок годности.

3 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.

Ауксилен® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Внутривенная инфузия», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

 

Упаковка.

По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 1 контурной ячейковой упаковке (поддону) в пачке из картона.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.

 

Заявитель.

АО «Калцекс».

 

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.