АТРАКУРИЙ КАЛЦЕКС раствор 10 мг/мл

АТ "Калцекс"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 10 мг/мл

Раствор, 10 мг/мл

Упаковка

Ампули 2,5 мл №5x1
Ампули 5 мл №5x1

Ампули 2,5 мл №5x1

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ

Производитель:

АТ "Калцекс" Латвия

Форма товара

Розчин для ін’єкцій

Условия отпуска

за рецептом

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17083/01/01

Дата последнего обновления: 22.12.2020

Общая информация

  • Регистрационное удостоверение: UA/17083/01/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.11.2023

Упаковка

Ампули 2,5 мл №5x1

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

АТРАКУРИЙ КАЛЦЕКС

(ATRACURIUM KALCEKS)

 

Состав:

действующее вещество:atracurium besilate;

1 мл раствора содержитатракуриябесилата10 мг;

вспомогательные вещества:раствор бензолсульфоновой кислоты, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа.Миорелаксанты с периферическим механизмом действия. Другие соединения четвертичного аммония.Код АТХM03AC04.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Высокоселективный миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствуетдеполяризующемудействиюацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.

Дети.

В литературе существуют ограниченные данные о возможной вариабельности развития и продолжительности действия атракурия у новорожденных (детей до 1 месяца) по сравнению с детьмистаршего возраста (см.раздел «Дети»).

Фармакокинетика.

Послевнутривенноговведения атракурия бесилат спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофмана (неферментативный процесс, который протекает при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови.Элиминация атракурияне зависит от функции почек или печени. Продуктами распада атракурияявляется лауданозин и другие метаболиты. Метаболиты не имеют миорелаксирующих свойств. Связывание атракурия бесилата с белками плазмы крови составляет приблизительно 82 %, период полувыведения – 20 минут. Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Концентрация метаболитов выше в крови у пациентов отделений интенсивной терапии с нарушениями функции почек и/или печени (см.раздел «Особенности применения»). Эти метаболиты не принимают участие в блокаде нервно-мышечной передачи.

 

 

Клинические характеристики.

Показания.

Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к атракурию, цисатракуриюили бензолсульфоновой кислоте.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нервно-мышечная блокада, вызваннаяпрепаратомАтракурий Калцекс, может усиливаться при одновременном применении ингаляционных анестетиков, таких как галотан, изофлуран и энфлуран.

Возможно усиление интенсивности и продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числепрепаратомАтракурий Калцекс, при одновременном применении с:

-      антибиотиками, включая аминогликозиды, полимиксин, спектиномицин, тетрациклин, линкомицин и клиндамицин;

-      антиаритмическими препаратами: пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом, хинидином;

-      диуретиками: фуросемидоми, возможно, маннитолом, тиазиднымидиуретиками, ацетазоламидом;

-      магния сульфатом;

-      кетамином;

-      солями лития;

-      ганглиоблокаторами:триметафаном, гексаметонием.

Изредка при одновременномприменении с некоторыми препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в том числе при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома,возможно повышение чувствительности к атракуриябесилату. К таким препаратам относятся антибиотики, бета-блокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические препараты (прокаинамид, хинидин), антиревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможноболее позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызваннойпрепаратомАтракурий Калцекс.

Совместное применение недеполяризующих миорелаксантов вместе с атракурия бесилатом может вызватьболееинтенсивную нервно-мышечную блокаду, чем та, которая может возникнуть при введении эквивалентной общей дозы атракурия бесилата. Синергический эффект может меняться в зависимости от комбинации этих препаратов.

Деполяризующие миорелаксанты (например, суксаметонияхлорид) нельзя применять дляпролонгированиянервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе атракурия бесилатом, поскольку возможно развитие длительной и комплексной глубокой блокады, которую трудно устранить применением антихолинэстеразных средств.

Антихолинэстеразныепрепараты, широко применяемые для лечения болезни Альцгеймера, например донепезил, могутуменьшать продолжительность и выраженность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

 

Особенности применения.

Как и все другие блокаторы нервно-мышечной передачи, атракурийвызывает паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, но не влияет на сознание. Поэтому препарат следует применять только на фоне адекватной общей анестезии и только под.тщательнымнаблюдением опытного анестезиолога и при наличии соответствующих средств для эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

У сенсибилизированных пациентов существует потенциальная возможность выброса гистамина при применении атракурия, поэтому препарат следует с осторожностью применять больным с повышенной чувствительностью к гистамину. В частности, у пациентов с аллергией и астмой в анамнезе существует возможность возникновения бронхоспазма.

Имеются сообщения о высоком уровне (более 50%) перекрестной чувствительности между блокаторами нервно-мышечной передачи. Поэтому перед назначением атракурия, по возможности, следует исключить гиперчувствительность к другим блокаторам нервно-мышечной передачи. Пациентам среакциейгиперчувствительностиследует применять атракурийисключительно по абсолютным показаниям. Пациентам с реакциями гиперчувствительности при общей анестезии в анамнезе следует провести тестирование на чувствительность к другим блокаторам нервно-мышечной передачи.

Пациентам с астмой, получающимвысокие дозы кортикостероидов и блокаторов нервно-мышечной передачи в отделении интенсивной терапии, желательно проводить контроль серии показателейкреатинфосфокиназы.

При применении в рекомендованных дозах атракурийне имеет существенных вагусных и ганглиоблокирующих свойств.Следовательно, атракурийсущественно невлияет на частоту сердечныхсокращений при применении его в рекомендованных дозах и не предотвращает брадикардию,котораяможет быть вызвана препаратами для анестезии и стимуляцией вагусного нерва во время операции.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у больных миастенией гравис идругиминервно-мышечнымизаболеваниями, при тяжелых кислотно-щелочных и/или электролитных расстройствах возможно появление повышенной чувствительности к атракурию.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может продлить время восстановления. Время восстановления можно ускорить. Пациентам, которые могут быть необычно чувствительными к снижению артериального давления, например с гиповолемией, атракурийследует вводить в течение не менее 60 секунд.

Атракурийинактивируется при высоком рН раствора, поэтому его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любым другим щелочным раствором.

Если препарат вводится путем пункции небольшой вены, после его ввода следует ввести достаточное количество 0,9% раствора натрия хлорида. В случае совместногоприменения с другими препаратами иглу или канюлю следует каждый раз промывать 0,9% раствором натрия хлорида.

Атракурий Калцекс является гипотоническим раствором и его нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови. У больных, склонных к злокачественной гипотермии, было установлено, что атракурийне вызывает появления этого синдрома.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у больных с ожогами может развиться резистентность к атракурию. У таких больных может возникнуть необходимость применения больших доз препарата в зависимости от времени, прошедшего после поражения и размера ожогов.

Пациенты отделения интенсивной терапии:по данным клинических исследований на животных, при применении высоких доз препарата лауданозин, метаболит атракурия, может вызвать обратную гипотензию и у некоторых лиц – эффект церебрального возбуждения. Хотя судороги наблюдались также у пациентов отделения интенсивной терапии, которые лечилисьпрепаратомАтракурий Калцекс, достоверной причинной взаимосвязи с лауданозином установлено не было (см. раздел «Побочные реакции»).

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность.

Исследований по влиянию на фертильность в настоящее время не проведено.

Беременность.

Исследования на животных показали, чтоатракуриябесилат не оказывает существенного влияния на развитие плода. Как и все блокаторы нервно-мышечной передачи, Атракурий Калцекс следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время хирургического вмешательства (кесарево сечение), посколькуатракурий не проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может повлиять на состояние плода.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникаетлиатракуриябесилат и его метаболиты в грудное молоко.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Это предостережение не соответствует показаниям по применению атракурия. Поскольку атракурийвсегда применяется в комбинации с препаратами для проведения общей анестезии, следует учитывать влияние общих анестетиков на концентрацию внимания и скорость реакции.

 

Способ применения и дозы.

Путь введения.

Внутривенная инъекция или длительная инфузия.

Взрослые.

Введение путем инъекции.

Атракурий Калцекс применяют путем болюсной инъекции. Режим дозирования для взрослых составляет от 0,3 до 0,6 мг/кг массы тела в зависимости от необходимой продолжительности полной нервно-мышечной блокады и обеспечивает адекватную релаксацию в течение             15–35 минут.

Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунд после введения препарата в дозе 0,5–0,6 мг/кг массы тела.

В случае необходимости продления блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1–0,2 мг/кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивает кумулятивного эффекта нервно-мышечной блокады.

Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минут,чтоустановленоповосстановлениютетаническогосокращения до 95%отнормальной нервно-мышечной функции.

Нервно-мышечную блокаду, вызванную применениемпрепаратаАтракурий Калцекс, можно быстро устранить применением стандартных доз антихолинэстеразных препаратов.

Введение путем инфузии.

После начального введения болюсной дозы препарата 0,3–0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной инфузии препарата в режиме 0,3–0,6 мг/кг массы тела на      1 час.

Препарат можно применять путем внутривенных инфузий во время аортокоронарного шунтирования. При необходимости гипотермии тела до температуры 25–26 °С уменьшается уровень инактивации атракурия, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введенияпрепарата можно уменьшить наполовину.

Совместимость с другими растворами для проведения инфузии/инъекции и период стабильности препарата:

Раствор для внутривенных инфузий

Период стабильности

Раствор натрия хлорида (0,9 %)

24 часа

Раствор глюкозы (5 %)

8 часов

Раствор Рингера

8 часов

Раствор натрия хлорида (0,18 %) и раствор глюкозы (4 %)

8 часов

РастворГартмана

4 часа

 

При разведении в указанных выше растворах и достижении концентрации атракурия бесилата 0,5 мг/мл и выше полученный раствор будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период времени при температуре не выше30°С.

Пациенты пожилого возраста.

Применять в стандартном дозировании, однако рекомендуется назначать самую низкую начальную дозу и вводить препарат медленнее.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Препарат назначать в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальную дозу препарата необходимо вводить в течение периода не менее 60 секунд.

Пациенты, находящиеся в палатах интенсивной терапии.

После введения необходимой начальнойболюсной дозыпрепарата впределах от 0,3 до           0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной внутривенной инфузиейпрепарата со скоростью от 11 до 13 мкг/кг/мин (0,65–    0,78 мг/кг/ч). Однако существует широкая индивидуальная вариабельность вдозовомрежимевведения препарата, что может также меняться со временем. Некоторым больным может быть необходима более низкая скорость введения препарата –4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), тогда как другим – более высокая –29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от длительности применения препарата и, по данным клинических исследований, составляет от 32 до 108 минут.

Мониторинг.

С целью индивидуализации режима дозированиярекомендуется контролировать функционирование нервно-мышечной передачи, как и при применении других препаратов,которыеее блокируют.

 

Дети.

Применять для лечения детей от 1 месяца в том же режиме дозирования,что и длялечениявзрослых, рассчитывая дозу на массу тела ребенка. Применение детям до 1 месяца не рекомендовано в связи с ограниченным количеством данных (см. раздел «Фармакокинетика»).

 

Как открыть ампулу:

1)  Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы (Рис. 1).

2)  Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу:удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (Рис. 2).

                Рис. 1.                                       Рис. 2.

 

 

 

Передозировка.

Симптомы.

Пролонгированныйпаралич скелетной мускулатуры и его последствия являются главными признаками передозировки.

Лечение.

Необходимо поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с искусственной вентиляцией легких до появления спонтанного адекватного дыхания.

Поскольку сознание пациентов не нарушается, может потребоваться полная седация.

Целесообразно применение антихолинэстеразных препаратов вместе с применением атропина или глюкопирролата, как только появляются признаки спонтанного восстановления.

 

Побочные реакции.

Чаще всего сообщали о таких побочных реакциях: гипотензия (умеренная, транзиторная) и гиперемия кожи.Эти реакции связаны с высвобождением гистамина. Очень редко сообщали о тяжелых анафилактоидныхили анафилактическихреакциях у пациентов, получавших атракурийодновременно с одним или несколькими препаратами для анестезии.

Приведенныениже побочныедействияклассифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота возникновения побочныхдействий: очень часто(≥1/10); часто(≥1/100 и <1/10); нечасто(≥1/1000 и <1/100); редко(≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Данные «очень часто», «часто» и «редко» были получены в клинических исследованиях. Данные «редко» и «очень редко» обычно получали при спонтанных наблюдениях. Определение «частотанеизвестна» касается тех побочных действий, где установить частоту из имеющихся источников невозможно. Побочное действие, обусловленное высвобождением гистамина, обозначенозвездочкой(*).

Данные, полученные по клиническим исследованиям.

Со стороны сосудов

Часто: гипотензия (умеренная, транзиторная)*, гиперемия кожи*.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки

Нечасто: бронхоспазм*.

Данные, полученные при пострегистрационномприменении.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактическаяреакция, анафилактоиднаяреакция, включая шок, циркуляторную недостаточность и остановку сердца.

При применениипрепаратаАтракурий Калцекс с другими препаратами для анестезии есть единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: судороги.

Есть отдельные сообщения о возникновении судорог у пациентов, пребывающих на интенсивном лечении, при примененииатракурия бесилатас другими препаратами. У этих больных обычно были один или более факторов предрасположенности к судорогам (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная взаимосвязь с лауданозиномне установлена. По данным клинических исследований корреляции между уровнем лауданозина в плазме и появлением судорогустановлено не было.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко: крапивница.

Со стороныскелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: миопатия, мышечная слабость.

При длительном применении миорелаксантов у тяжелобольныхпациентов, которые лечились в отделениях интенсивной терапии, сообщалось о случаях возникновения мышечной слабости и/или миопатии. Большинство из этих пациентов получалисопутствующее лечение кортикостероидами. Такие сообщения были нечастыми и причинной взаимосвязи с применениематракуриябесилатаустановлено не было.

Срок годности.2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения.

Хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.

Атракурий Калцекс является гипотоническом раствором,его нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови.

 

Упаковка.

По 2,5 млили 5 мл в ампулеизбесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцамии с точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки; по      1 контурной ячейковой упаковке (поддона) в пачке из картона.

 

Категория отпуска.

По рецепту.

 

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

 

Заявитель.

АО «Калцекс».

 

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.