АТЕТЕ 600 порошок 600 мг

ПАО Фармак

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 600 мг

Порошок, 600 мг

Упаковка

Саше 3 г №6x1
Саше 3 г №10x1

Саше 3 г №6x1

Аналоги

bioequivalence-icon
АЦЕТАЛ C 100 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Порошок

АТЕТЕ 100 100 мг

ПАО Фармак(UA)

Порошок

Rp

АТЕТЕ 200 200 мг

ПАО Фармак(UA)

Порошок

АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ 200 мг

ООО Астрафарм(UA)

Порошок

от 44.42 грн

АЦЦ 100 100 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.(SI)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЦЕТИЛЦИСТЕИН

Производитель:

ПАО Фармак, Украина

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/16428/01/03

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.11.2022
  • Состав: 1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг
  • Торговое наименование: РАПИРА® 600
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Муколитические средства.

Упаковка

Саше 3 г №6x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Рапира® 600

(RAPIRA 600)

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкости гиалиновому и Гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы( SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию а-1 − антитрипсина − фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, оказывает косвенный антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточный защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ІФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10 %). Для разных лекарственных форм различий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он проявляется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0, 33 до 0, 47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2АЦ составляет 6, 25 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлено значительную артериальную гипотензию и расширение височной артерии. При необходимости одновременного приема нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям младше 2 лет.

Рапира®600 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, ембріофетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Период кормления грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет

1 саше 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества быстрее принимают Рапира®600 из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

Рапира®600 необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети.

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Нет данихпровипадкипередозування лекарственных формацетилцистеїну, призначенихдляприйомувнутрішньо.

Добровольцы принимали 11, 6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг / кг / сут не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться с желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота идиарея.

Лечения.

Специфического антидота приотруєнніацетилцистеїном нет, терапіясимптоматична.

Побочные реакции.

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Класс систем органов

Побочныереакции

Нечасто
(≥1/1000–< 1/100)

Редко(≥1/10000–< 1/1000)

Очень редко(< 1/10000)

Неизвестно

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

Анафилактический шок, анафилак-тические / анафилак-тоидные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Со стороны нервной системы

Головная боль

Со стороны органов слуха и лабиринта

Звон в ушах

Со стороны дыхательной системы

Ринорея

Со стороны сердца

Тахикардия

Со стороны сосудов

Геморрагии

Со стороны органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм, диспноэ

Со стороны ЖКТ

Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота

Диспепсия

Неприятный запах изо рта

Со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд

Экзема

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Гипертермия

Отек лица

Исследование

Снижение артериального давления

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в доступном для детей месте.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Упаковка.

Порошок для орального раствора по 600 мг/3 г в саше. По 6 или 10 саше в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.