Данные об эффективности не предоставлены
В данный момент к препарату нет фото, но мы работаем над этим
АТЕТЕ 200 порошок 200 мг
Фармак
Rp
Форма выпуска и дозировка
Порошок, 200 мг
Упаковка
Саше 1 г №10x1
Аналоги
Соответствующих аналогов не найдено
Классификация
Форма товара
Порошок для приготовления раствора для перорального применения
Условия отпуска
по рецепту
Rp
Регистрационное удостоверение
UA/16428/01/02
Дата последнего обновления: 18.03.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 21.11.2022
- Состав: 1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг
- Торговое наименование: РАПИРА® 200
- Условия отпуска: без рецепта
- Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
- Фармакологическая группа: Муколитические средства.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АТЕТЕ 200 порошок 200 мг инструкция
РАПИРА 200
(RAPIRA 200)
Состав:
действующее вещество: acetylcysteine;
1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;
вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.
Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.
Фармакотерапевтичеcкая группа. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B01.
Фармакодинамика.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, которая способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивациюa-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.
Фармакокинетика.
Абсорбция
У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом в основном он определяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0, 33 до 0, 47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.
Метаболизм и выведение
После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2АЦ составляет 6, 25 часа.
Клинические характеристики.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрастемладше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.
Рапира 200содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью
Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взрослые
400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема в зависимости от клинических условий.
Дети
2–6 лет: 200–400 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.
6–18 лет: 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.
Для получения необходимой разовой дозы использовать лекарственное средство в соответствующей дозировке.
Порошок растворять в 1/3 стакана воды.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом
В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать Рапира 200 из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.
Рапира 200 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.
Дети.
Применять детям старше 2 лет.
Передозировка.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11, 6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/день не вызывает передозировки.
Симптомы.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.
Класс систем органов | Побочные реакции | |||
Нечасто | Редко(≥1/10000–< 1/1000) | Очень редко(< 1/10000) | Неизвестно | |
Со стороны иммунной системы | Гиперчувстви-тельность | Анафилакти-ческий шок, анафилакти-ческие/ анафилактоид-ные реакции | ||
Со стороны крови и лимфатической системы | Анемия | |||
Со стороны нервной системы | Головная боль | |||
Со стороны органов слуха и лабиринта | Звон в ушах | |||
Со стороны дыхательной системы | Ринорея | |||
Со стороны сердца | Тахикардия | |||
Со стороны сосудов | Геморрагии | |||
Со стороны органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспноэ | |||
Со стороны желудочно- кишечного тракта | Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | Неприятный запах изо рта | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд | Экзема | ||
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Гипертермия | Отек лица | ||
Исследования | Снижение артериального давления |
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значения этого не определено.
Срок годности. 2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Упаковка.
Порошок для орального раствора по 200 мг/1 г в саше. По 10 или 20 саше в пачке из картона.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
