АСПАРАГИНАЗА 5 000 МЕДАК порошок 5 тис. МО

медак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 5 тис. МО

Порошок, 5 тис. МО

Упаковка

Флакон №1x1
Флакон №5x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

СПЕКТРИЛА 10 тис. ОД

Медак Гезельшафт фюр клинише Шпециальпрепарате мбХ(DE)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АСПАРАГИНАЗА*

Производитель:

медак, Германия

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3522/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 09.10.2020
  • Состав: 1 флакон Аспарагиназы 5000 медак содержит 21, 6 - 24, 5 мг L-аспарагиназы.
  • Торговое наименование: АСПАРАГИНАЗА 5 000 МЕДАК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в холодильнике (при температуре от +2 ºС до +8 ºС). Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном длядітеймісці.
  • Фармакологическая группа: Другие антинеопластические средства.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АСПАРАГИНАЗА 5 000 МЕДАК порошок 5 тис. МО инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

Аспарагиназа 5000 медак

Аспарагиназа 10000 медак

(ASPARAGINASE 5000 medac,
ASPARAGINASE 10000 medac)

Состав:

действующее вещество: L-Аспарагиназа;

1 флакон Аспарагиназы 5000 медак содержит 21, 6 - 24, 5 мг L-аспарагиназы;

1 флакон Аспарагиназы 10000 медак содержит 43, 2 - 49, 0 мг L-аспарагиназы.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антинеопластические средства. Код ATC L01X X02.

Клинические характеристики.

Показания.

Как компонент комбинированной антинеопластической терапии острой лимфобластной лейкемии у детей и взрослых, а также в случаях неходжкинских лимфом у детей.

Противопоказания.

Пациентам с панкреатитом в период лечения или в анамнезе не следует вводить L-аспарагиназу, поскольку после применения аспарагиназы наблюдались случаи острого геморрагического панкреатита.

Пациентам, у которых развивалась аллергическая реакция на аспарагиназу E. coli, нельзя назначать Аспарагиназу 5000 МЕ (10000 МЕ) медак (Аспарагиназа E. coli).

Пациентам репродуктивного возраста следует принимать меры контрацепции или воздерживаться от половых сношений во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания.

Способ применения и дозы.

Для уменьшения риска возможной IgE-обусловленной реакции гиперчувствительности, перед тем, как начинать или возобновлять лечение, следует провести тест путем внутрішкірної пробы (помещают 1 каплю готового к применению раствора на внутреннюю поверхность предплечья с использованием трубкоподібного инструмента и вводят с помощью иглы в эпидермис каплю с использованием стерильного шприца. Необходимо избегать кровотечения. Через 3 мин каплю просушивают. Через 20 мин оценивают реакцию: если развивается покраснение и рубчик, лечение L-аспарагиназой отменяют) или инъекции (повышенные концентрации в соответствующем разведении).

Поскольку в литературе описаны не только IgE-обусловленные аллергические реакции, которые могут быть обнаружены с помощью тестов на коже, но также IgG - и IgM-обусловлена чувствительность, рекомендуется внутривенное введение тест-дозы перед внутривенным введением препарата (1000 МЕ внутривенно в виде кратковременной инфузии за 1 час перед началом терапии).

Средняя суточная доза для внутривенного введения детям и взрослым при монотерапии составляет 200 МЕ на 1 кг массы тела или 6000 МЕ на 1 м2 площади поверхности тела. Дозу можно увеличить до 1000 МЕ на кг массы тела или более, в зависимости от индивидуальной клинической реакции. Применялись высшие однократные дозы (1500 МЕ/кг массы тела или 45000 МЕ / м2 площади поверхности тела и выше), особенно в схемах не ежедневного, а циклического введения (например, дважды в неделю). В этом интервале доз назначается только внутривенное введение.

В протоколах комбинированной химиотерапии Аспарагиназа 5000 (10000) медак назначается чаще всего с другими цитостатическими препаратами. В связи с этим следует применять специальные правила относительно дозировки, путей введения и срока (периода) терапии.

Средний интервал дозы для внутренне м язового введения составляет 100 - 400 МЕ на 1 кг массы тела в сутки или 3000 - 12 000 МЕ на 1 м2 площади поверхности тела в сутки. Не более 5000 МЕ в 2 мл можно вводить в одно место инъекции. Если необходимо ввести более 5000 МЕ в виде однократной дозы, следует выбрать несколько мест инъекции.

Способ введения

Аспарагиназу 5000 (10000) МЕ медак должен вводить только опытный специалист по проведению химиотерапии рака.

Для непрерывной внутривенной капельной инфузии рассчитанное количество L-аспарагиназы растворяют в 250 - 500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят в течение нескольких часов.

Для растворения порошка: 2 мл (4 мл) воды для инъекций необходимо медленно влить по внутренней стенке флакона шприцем для инъекций (не следует направлять струю прямо или в порошок). Растворение содержимого осуществляют медленным вращением (следует избегать образования пены в результате встряхивания! ). Готовый к использованию раствор может иметь легкую опалесценцию.

Готовый к использованию раствор можно вводить внутримышечно без дальнейшего разведения в зависимости от схемы лечения.

Продолжительность введения

L-Аспарагиназу следует вводить в схемах монотерапии или комбинированной терапии до завершения полного цикла лечения. Если развиваются побочные реакции или повреждения органов, которые являются противопоказаниями для введения L-аспарагиназы, следует рассмотреть прекращение лечения.

Побочные реакции.

Кроме иммунологических реакций на введенный чужеродный белок, лечение аспарагиназой также может приводить к нарушениям в органах и системах, где присутствует высокий уровень синтеза белка (особенно в печени и поджелудочной железе). Поскольку L-аспарагиназу обычно применяют в составе комбинированной терапии, часто бывает трудно разграничить побочные эффекты различных лекарственных средств.

Оценка частоты: очень распространены (³ 1/10), распространены (³ 1/100, < 1/10), нераспространенные (³ 1/1000, < 1/100), редко распространены (³ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространены (< 1/10 000).

Со стороны системы крови: распространенныеот легкой до умеренной миелосупрессии всех трех линий клеток. Расстройства коагуляции в результате нарушения синтеза белков; кровотечение, диссеминированное внутрисосудистое свертывание или тромбоз. В случае мозговых проявлений: инсульт, судороги, потеря сознания; очень редко распространенные – гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: распространенные – возбуждение, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, умеренное ухудшение сознания, изменения на ЭЭГ (уменьшенная активность альфа-волн, повышенная активность тета - и дельта-волн); редко распространенные – потеря или серьезное ухудшение сознания до возникновения комы, возможно возникновение обратного лейкоенцефалопатичного синдрома; очень редко распространенные – легкий тремор пальцев.

Со стороны пищеварительного тракта: очень распространеныснижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в животе, диарея и уменьшение массы тела; распространенныеострый панкреатит, расстройства экзокринной функции поджелудочной железы с диареей; нераспространенные-паротит; редко распространенныегеморрагический или некротизирующий панкреатит; очень редко распространеныпсевдокисты поджелудочной железы, панкреатит с летальным исходом, панкреатит с сопутствующим острым паротитом.

Со стороны мочевыводящих путей: очень редко распространены острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи: очень распространены аллергические кожные реакции; очень редко распространены один случай токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы: распространенные нарушение эндокринной функции поджелудочной железы с диабетическим кетоацидозом, гиперосмолярной гипергликемией; очень редко распространены временный вторичный гипотиреоз, снижение уровня глобулина, связывающегося с тироксином, гипопаратиреоидизм.

Метаболические нарушения: очень распространены изменения уровня липидов в крови, в большинстве случаев без клинических симптомов, повышение в крови уровня азота мочевины; нераспространенные – гиперурикемия, гипераммониемия.

Инфекции и инвазии: неизвестные-инфекции.

Общие расстройства и состояния в месте введения: очень распространены-боль в месте инъекции, отек; распространены-повышение температуры тела, боль (в спине, в суставах, в животе); очень редко распространены – опасное для жизни повышение температуры (гиперпирексия).

Со стороны иммунной системы: очень распространены-аллергические реакции, такие как эритема, крапивница, затрудненное дыхание; распространены – анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень распространены – изменения результатов печеночных проб (повышение уровней щелочной фосфатазы, трансаминаз, аммиака, лактатдегидрогеназы, билирубина в сыворотке крови), жировая дистрофия печени, гипоальбуминемия, которые могут приводить к возникновению отеков; очень редко распространенные – единичные случаи холестаза, желтухи, некроз клеток печени.

Влияние на результаты анализов: распространенные-повышение уровня амилазы в сыворотке.

Передозировка. О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют в период беременности и кормления грудью.

Дети. В соответствии с показаниями препарат применяется детям.

Особенности применения.

Следующие опасные для жизни ситуации могут возникать во время лечения L-аспарагиназой: анафилаксия, гипергликемическая состояния, которые можно лечить инсулином, и изменения коагуляционных свойств крови, что потенциально требуют заместительной терапии свежей плазмой для снижения риска кровотечения.

Рекомендуемые контрольные обследования и меры предосторожности.

Если развиваются аллергические симптомы, введение лекарственного средства необходимо прекратить немедленно. В зависимости от тяжести клинической картины введение антигистаминного средства, кортизона и при необходимости – стабилизирующих гемодинамику средств показано как контрмера.

В большинстве случаев лечение можно продолжать, переведя пациента на другой препарат L-аспарагиназы.

Если развиваются нарушения коагуляции, необходимо осуществить такие мероприятия, как описано в разделе « Побочные реакции» (расстройства свертываемости).

Перед началом лечения необходимо провести анализы электролитов, определить значение почечной задержки, трансаминаз, сахара и белка крови.

После введения L-аспарагиназы сначала рекомендуется осуществлять частый контроль формулы крови, электролитов, веществ, которые обычно выводятся с мочой, сахара крови/мочи, показателей коагуляции (активированное частичное тромбопластиновое время, протромбиновое время, антитромбин и Д-димер), амилазы и липазы сыворотки, щелочной фосфатазы, билирубина, аммиака, триглицеридов, холестерина, и, при необходимости, ЛПОНП и ЛПНП, до нормализации показателей.

Измерения уровня аспарагиназы, похоже, является подходящим методом для исключения снижения эффективности или гиперчувствительности в связи с « тихой инактивацией» .

Дальнейший контроль следует проводить в зависимости от клинического течения.

Контроль формулы крови и медицинский осмотр следует проводить с интервалами 4 недели в течение первого года после завершения лечения, на 2-й и 3-й год ежеквартально, а затем – каждые полгода.

После разведения готовый к применению раствор можно использовать в течение 6 часов. Он не предназначен для порционного применения. После вскрытия упаковки любое не примененное лекарственное средство необходимо уничтожить.

Нельзя применять этот препарат после даты окончания срока годности. Дата окончания срока годности указана на контейнере и внешней картонной упаковке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Даже при применении по показаниям данное лекарственное средство может изменять способность больного реагировать до такой степени, что его/ее способность управлять машинами и работать с механизмами нарушается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Винкристин. Повышение токсичности и повышения риска анафилактических реакций может сопровождать введение винкристина параллельно или непосредственно перед лечением L-аспарагиназой.

Преднизон. Сопутствующее применение преднизона и L-аспарагиназы может повышать риск изменения параметров коагуляции (например, уменьшение уровней фибриногена и ATIII).

Метотрексат, цитарабин. Метотрексат и цитарабин могут взаимодействовать различными способами: предварительное введение этих веществ может синергетически усиливать эффект L-аспарагиназы. Введение этих веществ после аспарагиназы может антагонистически уменьшать влияние L-аспарагиназы.

Общая информация. L-Аспарагиназа может повышать токсичность других лекарственных средств вследствие ее влияния на функцию печени.

Вакцинация. Принимая во внимание общую ситуацию, самые распространенные схемы комбинированной химиотерапии и базовое заболевание, сопутствующая вакцинация живыми вакцинами повышает риск серьезной инфекции. Таким образом, иммунизацию живыми вакцинами следует проводить как минимум через 3 месяца после окончания курса антилейкемической терапии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. L-Аспарагиназа катализирует гидролиз L-аспарагина до L-аспарагиновой кислоты и аммиака. Максимум ингибирующего эффекта приходится на постмітотичну фазу G1.

Снижение уровня L-аспарагина в опухолевых клетках должно рассматриваться как механизм действия L-аспарагиназы. В результате введения аспарагиназы аминокислота L-аспарагин, незаменимая для опухолевых клеток, все в большей степени разлагается до L-аспарагиновой кислоты и аммиака. За счет созданного дефицита аспарагина синтез белка в этих клетках оказывается в тупике.

Фармакокинетика. В случае введения нескольких доз в день может происходить аккумуляция; в таком случае уровни в плазме крови могут быть обнаружены более чем в течение недели. L-Аспарагиназа как белок практически не всасывается при приеме внутрь. После внутривенной инъекции наблюдаются значение периода полувыведения из плазмы крови 14 - 22 часа. L-Аспарагиназа проникает в ретикулоэндотелиальную систему, и как белок разлагается до аминокислот и пептидов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: порошок для приготовления раствора для инъекций.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в холодильнике (2 - 8 оС). Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка. Аспарагиназа 5000 медак, порошок для приготовления раствора для инъекций по 5000 МЕ во флаконах № 1, № 5 в оригинальной упаковке.

Аспарагиназа 10000 медак, порошок для приготовления раствора для инъекций по 10000 МЕ во флаконах № 1, № 5 в оригинальной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. медак ГмбХ.

Месторасположение. Феландштрассе, 3, 20354 Гамбург, Германия.