Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АРТИНИБСА С ЭПИНЕФРИНОМ 1: 100 000

(ARTINIBSA WITH EPINEPHRINE 1: 100 000)

Состав:

действующие вещества: articaine, adrenaline;

1 мл раствора содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0, 01 мг;

1 картридж (1, 8 мл) содержит артикаина гидрохлорида-72 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0, 018 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия метабисульфит (Е 223); кислота лимонная, моногидрат; хлористоводородная кислота (для регулирования значения рН); натрия гидроксид (для регулирования значения рН); вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01В В58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат содержит артикаин, который является местным анестетиком амидного типа для применения в стоматологии. Вызывает обратимую задержку чувствительности вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокон. Считают, что механизмом действия артикаина является блокирование потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут), надежное сильное анальгетическое действие и хорошая локальная толерантность.

Адреналин (эпинефрин) (разведенный до 1/100 000), добавленный к раствору артикаина, замедляет поступление артикаина в системную циркуляцию и таким образом обеспечивает более длительную активную концентрацию в тканях. Это позволяет, в свою очередь, получить операционное поле с низким кровотечением.

Продолжительность действия при пульпарной анестезии составляет не менее 45 минут, при обезболивании мягких тканей – от 120 до 240 минут.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и почти полностью абсорбируется.

Максимальный уровень артикаина в плазме крови при интраоральной инъекции достигается примерно через 10-15 мин. Объем распределения составляет 1, 67 л/кг, период полувыведения – примерно 20 минут.

Связывание артикаина с протеинами плазмы крови составляет до 95%. Он быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови до его первичных метаболитов артикаиновой кислоты, которые далее метаболизируются в глюкуронид артикаиновой кислоты. В основном артикаин и его метаболиты выводятся почками. Адреналин быстро разлагается в печени и других тканях. Он и его метаболиты выводятся почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная (инфильтрационная и проводниковая) анестезия в стоматологии для проведения сложных процедур, требующих глубокого обезболивания.

Противопоказания.

– Повышенная индивидуальная чувствительность к артикаина или к другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрина (адреналина), сульфитов(метабісульфіту (Е 223)), а также к любому из вспомогательных компонентов препарата.

– Тяжелые нарушения образования сердечных импульсов или нарушения проводимости (AV-блокада II-III степени, выраженная брадикардия).

– Острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность).

- Тяжелая артериальная гипотензия.

– Нарушение активности холинэстеразы в плазме крови в анамнезе (включая формы заболевания, вызванные лекарственными средствами).

- Сахарный диабет тяжелой степени.

– Геморрагический диатез (повышенный риск кровотечения), особенно при применении проводниковой анестезии.

– Метгемоглобинемия, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме).

- Тяжелая форма печеночной недостаточности (Порфирия).

- Закрытоугольная глаукома.

- Гипертиреоз.

- Феохромоцитома.

- Одновременное применение неселективных B-адреноблокаторов.

Не вводить в воспаленный участок.

Противопоказано пациентам с заболеваниями сердца, такими как:

- нестабильная стенокардия;

– недавний инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад);

– недавнее проведение хирургического вмешательства в виде коронарного шунтирования (3 месяца назад);

– рефрактерная аритмия и пароксизмальная тахикардия или высокочастотная длительная аритмия (абсолютная аритмия с тахикардией);

- нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность;

– нелеченная или неконтролируемая тяжелая форма артериальной гипертензии.

Применение трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Препарат нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам. У таких лиц введение препарата может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм.

Внутривенное введение препарата противопоказано.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии.

Особые меры безопасности.

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату.

Прежде чем применять препаратартинибса с эпинефрином 1: 100 000 необходимо:

- спросить о наличии аллергии в анамнезе пациента с указанием лечения, которое он проходит в настоящее время;

- выполнить пробную инъекцию при возможном риске аллергии, вводя от 5 до 10% дозы;

- поддерживать словесный контакт с пациентом;

- иметь реанимационное оборудование под рукой.

Риск, пов’связан со случайной внутрисосудистой Ин’екцией

Случайная внутрисосудистая инъекция (например непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренная внутривенная или внутриартериальная инъекция в области головы или шеи) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы или сердечно-дыхательной системы, и запятой, прогрессирующие до остановки дыхания из-за внезапного высокий уровень адреналина и артикаина в системном кровообращении.

Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно во время блокирования нерва.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения.

Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией

Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарственное средство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Если пациент во время инъекции испытывает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна, следует слегка вынимать иглу для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью артикаина. Это может ослабить периневральное кровоснабжение и предупредить выведение препарата с места введения.

Сопутствующее применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.

После наступления анестезии существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания слизистой оболочки губы, щеки или языка. Пациента следует предупредить о том, что нельзя совершать жевательные движения в течение действия анестезии.

Следует избегать инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Постганглионарные адренергические блокаторы(например гуанодрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии). Если этой комбинации нельзя избежать, следует уменьшить дозу препарата. Следует соблюдать осторожность из-за возможного увеличения реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых эффектов(гиперреактивность, связанная со снижением симпатического тонуса и/или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна).

Неселективные β-адреноблокаторы(пропранолол, надолол). Препарат не назначают на фоне лечения неселективными B-адреноблокаторами, поскольку в этом случае увеличивается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии(см. раздел «противопоказания»).

Трициклические (имипраминовые) антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин) иингибиторы МАО, как селективные (брофаромин, моклобемид, толоксатон), так и неселективные (фенелзин, транилципромин, линезолид). Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «противопоказания»).

Анестетики. Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему.

Галогенированные легкие анестетики(например галотан). Необходимо уменьшить дозу препарата из-за повышения чувствительности миокарда докатехоламинов, что способствует развитию аритмий(повышение сердечной возбудимости): риск тяжелой желудочковой экстрасистолии или серьезной вентрикулярной аритмии.

Следует тщательно контролировать гемодинамические показатели состояния пациента и ограничить введение анестетика, например: менее 0, 1 мг адреналина в течение 10 минут или 0, 3 мг – в течение 1 часа взрослым.

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (энтакапон, толкапон). Возможно увеличение сердечного ритма и изменение артериального давления.

Рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы.

Серотонинергические и норадренергические антидепрессанты (антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина –венлафаксин, милнаципран, сертралин). Дозу и скорость применения препарата следует уменьшить из-за суммарного или синергического влияния на артериальное давление и сердечный ритм. Возможна пароксизмальная гипертензия с аритмиями (ингибирование проникновения адреналина в симпатические волокна). Следует ограничить введение анестетика, например: менее 0, 1 мг адреналина в течение 10 минут, или 0, 3 мг – в течение 1 часа взрослым. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Рекомендуется мониторинг (ЭКГ) сердечно-сосудистой системы.

Средства, вызывающие аритмии (антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин). Дозу препарата следует уменьшить через суммарный или синергический влияния на сердечный ритм.

Рекомендуется осторожная аспирация перед введением препарата и мониторинг сердечно-сосудистой системы (ЭКГ).

Окситоцин. Препарат применяют под строгим наблюдением врача через возможное суммарное или синергическое повышение артериального давления и/или ишемическую реакцию.

Симпатомиметические вазопрессоры (главным образом кокаин, а также амфетаин, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин). Существует риск адренергической токсичности. Если кокаин применяли в течение 24 часов, запланированное лечение зубов необходимо отложить.

Другие симпатомиметики (например изопротеренол, левотироксин, метилдопа, антигистаминные препараты (такие как хлорфенирамин, дифенилгидрамин)). Следует применять наименьшие дозы препарата.

Фенотиазины (и другие нейролептики). Фенотиазины могут уменьшить или отменить вазопрессорное действие адреналина. Пациентам с артериальной гипотензией через возможность ингибирования эффекта адреналина препарат следует применять под строгим наблюдением врача и с тщательным контролем сердечно-сосудистой системы.

Пероральные противодиабетические средства. Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего препарат снижает эффективность пероральных противодиабетических средств.

Антитромботические средства. При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.

Препарат следует с осторожностью применять с гипогликемическими, антиаритмическими (прокаинамид, мексилитин, дизопирамид, хинидин, амиодарон), противоэпилептическими средствами, сердечными гликозидами, гормонами щитовидной железы.

Особенности применения.

С особой осторожностью следует применять Артінібсу с эпинефрином 1: 100 000в таких случаях:

- нарушение функции почек тяжелой степени;

- стенокардия;

- атеросклероз;

- значительное ухудшение свертываемости крови или лечение антикоагулянтами (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- сахарный диабет;

– заболевания легких, особенно астма аллергического характера.

Случайное внутрисосудистое введение или непреднамеренное передозировка может вызвать судороги и угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кардиореспираторную недостаточность. Реанимационное оборудование, кислород и лекарственные средства для неотложной помощи должны быть в наличии для срочного применения.

Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются в печени, препарат следует осторожно применять пациентам с заболеваниями печени. Пациенты с острыми заболеваниями печени имеют повышенный риск развития токсической концентрации артикаина в плазме крови.

Препарат следует осторожно применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, артериальной гипертензией), поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с увеличением артериовенозной проводимости, которые вызывают эти лекарственные средства.

Препарат следует осторожно применять пациентам с эпилепсией в анамнезе; особенно нужно избегать применения высоких доз, а также при значительно выраженной тревожности, нарушениях мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе.

Необходимо учитывать, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (такими как гепарин или аспирин) непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и общего повышения возможности кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Метод ввода»).

Во время обработки полости зуба или обработки зуба под коронку необходимо учитывать, что из-за содержания в препарате адреналина в пульпарных тканях снижается кровоток и, таким образом, существует риск не заметить случайно открытую пульпу.

Меры

Каждый раз во время применения местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / меры терапии:

– противосудорожные средства, миорелаксанты, атропин, сосудосуживающие средства или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;

- реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

– тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Следует с осторожностью проводить анестезию пациентам пожилого возраста и детям.

ПрепаратАртінібса с эпинефрином 1: 100 000слід применять с особой осторожностью пациентам, которые принимают фенотиазины или кардіоселективніb-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать одновременного применения этих препаратов. В ситуациях, где параллельная терапия необходима, требуется тщательный контроль за состоянием пациента.

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым бронхоспазмом, расстройствами сознания или шоком.

Метил-4-гидроксибензоат может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа), в единичных случаях – бронхоспазм.

1 мл препарата содержит 0, 71 мг натрия. Это может повредить пациентам, которые находятся на диете с низким содержанием натрия.

Применение детям.

Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

В ходе исследований не наблюдалось какого-либо вредного влияния на фертильность.

Беременность

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит значительно в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных составляли примерно 30 % его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении женщине адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке.

Безопасность применения местных анестетиков в период беременности по влиянию на развитие плода не установлена.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Таким образом, в качестве меры предосторожности, желательно избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью

Не было проведено клинических исследований с участием женщин, кормящих грудью.

Неизвестно, проникает ли артикаин и его метаболиты в грудное молоко. Однако доклинические данные по безопасности предполагают, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой. Адреналин проникает в грудное молоко, однако быстро распадается.

Таким образом, женщинам в период лактации рекомендуется сцеживать первое молоко и кормить грудью в течение 10 часов после анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может иметь незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможно головокружение, расстройства зрения и утомляемость. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение как минимум 30 минут.

Способ применения и дозы.

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Препарат Артинибса с эпинефрином 1: 100 000 предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет.

Рекомендации по дозировке

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.

Для удаления верхних зубов обычно достаточно 1, 8 мл препарата на одинзуб и нет необходимости делать болезненные небе инъекции. При последовательном удалении соседних зубов возможно уменьшение дозы инъекции.

Если необходимо делать небный разрез или накладывать швы, следует сделать небную анестезию примерно 0, 1 мл на одну инъекцию.

При неосложненном удалении нижних премоляров под інфільтраційною анестезией обычно достаточно 1, 8 мл препарата на один зуб. В отдельных случаях может потребоваться следующая инъекция от 1 до 1, 8 мл в щечную область. Редко можно назначать инъекцию в нижнечелюстное отверстие.

Вестибулярные инъекции от 0, 5 до 1, 8 мл препарата на один зуб позволяют обрабатывать культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Проводниковую анестезию можно применять для лечения нижних премоляров.

Для хирургических вмешательств дозировку препарата следует рассчитывать индивидуально, в зависимости от длительности кручения и общего состояния пациента.

Дети

В целом детям с массой тела 20-30 кг достаточная доза 0, 25-1 мл; детям с массой тела 30-45 кг – от 0, 5 до 2 мл.

Препарат нельзя применять детям в возрасте до 4 лет.

Дозировка пациентам пожилого возраста и пациентам с основными заболеваниями

У пациентов пожилого возраста возможно повышение уровня препарата в плазме крови через ослабленный метаболизм и низкий объем распределения. Риск накопления препарата повышается особенно после повторных инъекций (требуется после дополнительной инъекции).

Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при нарушении функций сердца, печени и почек. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу (минимальное количество для достаточного обезболивания).

Дозировку для пациентов с некоторыми заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

Максимальная рекомендуемая доза

Взрослые

Максимальная доза для здоровых взрослых составляет 7 мг артикаина/кг массы тела (500 мг для пациента с массой тела 70 кг), что соответствует 12, 5 мл препарата.

Максимальная доза составляет 0, 175 мл раствора/кг массы тела.

Дети старше 4 лет

Количество препарата Артінібса с эпинефрином 1: 100 000, что вводится, следует определять в зависимости от возраста, массы тела ребенка и длительности операции. Не превышать эквивалент 7 мг артикаина/кг массы тела (0, 175 мл препарат/укг массы тела).

Масса тела (кг) (каждая возрастная группа в соответствии с ± пределами таблицы роста)	Максимальная рекомендуемая доза (эквивалент 7 мг/кг массы тела)
Артикаин (мг)	Артінібса с эпинефрином 1: 100 000 (мл)
20-˂30	140	3, 5
30-˂40	210	5, 25
40-˂45	280	7, 0
45-˂50	315	7, 9
50-˂60	350	8, 7
60-˂70	420	10, 5
70-˂80	490	12, 2

Метод ввода

Для инъекций в слизистую оболочку ротовой полости.

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0, 5 мл за 15 секунд, то есть 1 картридж за 1 минуту.

Большинства системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции: после аспирации-медленная инъекция 0, 1-0, 2 мл и медленное введение остатка не ранее чем через 20-30 секунд.

Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов. Картриджи с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить.

Дети.

Артинибсу с эпинефрином 1: 100 000 можно применять только детям в возрасте от 4 лет (масса тела более 20 кг), поскольку эффективность и безопасность препарата для детей до 4 лет не установлены.

Препаратартинибса 4З эпинефрином 1: 100 000след вводить детям в минимальном количестве, которая позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата нужно корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был такой, как у взрослых. Однако случайные поражения мягких тканей наблюдаются чаще, особенно у детей в возрасте до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.

Передозировка.

Чаще всего описаны случаи передозировки местными анестетиками:

- абсолютная передозировка;

- относительная передозировка, такая как: случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

Самым серьезным проявлением интоксикации артикаином является воздействие на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, покраснение лица, ажитация, ощущение сердцебиения, стенокардия, генерализованная вазоконстрикция, нарушение проводимости, аритмия, брадикардия, вазомоторный паралич, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, нервозность, тревога, беспокойство, двигательное беспокойство, ступор, потеря способности разговаривать, мышечная атония, кома, спутанность сознания, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, одышка, тахипноэ, беспокойство, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, остановка дыхания.

Наиболее опасными являются такие симптомы: артериальная гипотензия, остановка сердца, нарушение проводимости, тонико-клонические эпилептические судороги, паралич дыхания и сонливость/кома.

Симптомы, которые могут быть вызваны адреналином

Циркуляторные расстройства: повышение систолического артериального давления, повышение диастолического артериального давления, повышение венозного давления, повышение давления в легочной артерии, артериальная гипотензия.

Сердечные расстройства: брадикардия, тахикардия, аритмия (например передсерднатахікардія, АВ-блокада, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков).

Эти симптомы, а также отек легких, остановка сердца, почечная недостаточность и метаболический ацидоз могут привести к опасным для жизни последствиям. Летальный исход является результатом паралича дыхательного центра.

Лечение.

Наличие реанимационного оборудования нужно обеспечить до начала стоматологической анестезии с местными анестетиками.

Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется начать внутривенную инфузию симптоматических средств, даже если симптомы не кажутся тяжелыми, для обеспечения надежного внутривенного доступа. При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости нужно применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких. При остановке сердца следует немедленно принять меры по сердечно-легочной реанимации.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги мышц требуют внутривенной инъекции противосудорожных средств короткого действия (например суксаметония хлорида, диазепама) или карбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от выявленной действия, продолжая при этом применение кислорода и наблюдение за сердечной деятельностью, чтобы избежать риска нарушений кровообращения и угнетение дыхания. Введение барбитуратов нужно сопровождать инфузионным введением жидкости через ранее установленную канюлю. Противодействие тахикардии и снижению артериального давления нередко возможно путем простого перевода пациента в горизонтальное положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, следует после прекращения инъекции принять следующие меры: обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми нижними конечностями, а также проходимость дыхательных путей, инсуфляцию кислорода. Кроме того, следует наладить внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора: внутривенное введение глюкокортикоидов (например 250-1000 мг метилпреднизолона), замещение жидкости (при необходимости также и плазмозаменители альбумин человека). В случае угрожающего циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии – немедленная внутривенная инъекция адреналина. Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1: 1000 до10 мл иввести сначала медленно 0, 25-1 мл этого раствора (0, 025-0, 1 мг адреналина). Следует контролировать частоту пульса и артериальное давление. Не вводить более 1 мл этого раствора (0, 1 мг адреналина) за 1 раз. Если эта дозировка является недостаточной, следует добавить адреналин к инфузионному раствору (скорость инфузии устанавливать в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии или тахиаритмии можно также устранить применением антиаритмических препаратов (кроме неселективных B-адреноблокаторов).

Применение кислорода и контроль параметров кровообращения во всех этих случаях являются обязательными. При повышении артериального давления больным артериальной гипертензией следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции.

Побочные реакции после введения препарата схожи с побочными реакциями, которые наблюдаются при применении других местных анестетиков амидного типа в сочетании с вазоконстрикторами.

В целом применение лекарственного средства рассматривается как очень безопасное. Трудно оценить причинно-следственную связь (точная дифференциация не возможна), потому что причины побочных реакций могут быть связаны как с основной болезнью зубов, так и со стоматологическим вмешательством или использованием местной анестезии.

Эти неблагоприятные реакции зависят от дозы и могут возникнуть вследствие повышения уровня препарата в плазме крови при передозировке, быстром всасывании или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. Также они могут возникать вследствие аллергии, идиосинкразии или снижения устойчивости пациентов к лекарственным средствам. Самые частые неблагоприятные реакции возникают со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.

В целом побочные реакции являются системными.

Наличие адреналина увеличивает профиль безопасности препарата из-за его симпатомиметического эффекта.

Чаще всего наблюдается развитие таких побочных реакций: нервные нарушения, боль, боль вследствие вмешательства, чувствительность, головнийбіль, отек, сенсорные нарушения (например гипестезия, парестезия, нарушение вкуса). В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется применять соответствующий аллергический тест.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические), в тяжелых случаях –анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отечность, языка, щек, верхней и/или нижней губы и/или шеи, голосовой щели с ощущением кома в горле и затруднением глотания, периорбитальный отек, затруднение дыхания); бронхоспазм/астма, крапивница.

Со стороны психики: беспокойство, озабоченность, эйфория.

Со стороны центральной нервной системы: нейропатия (в т. ч. периферические нейропатии), невралгия (невропатическая боль), гипестезия (оральное и періоральне онемение), дизестезія (оральная и періоральна), включая дисгевзію (например металлический привкус во рту, искажение вкусовых ощущений), гіпергевзія, потеря вкуса, алодинія, гиперестезия, термогіперестезія, предобморочное состояние, синкопе, головная боль, возбуждение/ажитация, нервозность, бессонница, спутанность сознания, дезориентация, головокружение (вертиго), ступор, тремор; ощущение жжения; глубокое угнетение ЦНС: потеря сознания, нарушение сознания, снижение мышечного тонуса, кома, паралич дыхания, судороги (включая клонико-тонический приступ), непроизвольные мышечные сокращения, поражение лицевого нерва (парез, паралич, неполный паралич), нарушения речи (дизартрия, логорея), нарушение равновесия (дисбаланс), сонливость (дремота), нистагм; парестезии (персистирующая гипестезия)после проведения блокады нерва в нижней челюсти или альвеолярной нервной блокады; паралич 6-го черепного нерва.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, дистония(охриплость), одышка, зевота, отек гортани, отек глотки, отек легких, ринит, гипоксия, гиперкапния, тахипноэ, брадипноэ, нарушение дыхания, угнетение дыхания, которое может закончиться апноэ(остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия/брадіаритмія, тахикардия/тахиаритмия (включая вентрикулярной экстрасистолии и фибрилляцию желудочков), остановка сердца, угнетение миокарда, стенокардия, пальпитация, артериальная гипотензия (возможно, с сердечной недостаточностью), бледность кожи (местная, региональная, общая); артериальная гипертензия; приливы; нарушения сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада), вазодилатация, вазоконстрикция, кровотечение, сердечная недостаточность, коллапс и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны органов зрения: синдром Бернара-Горнера (блефароптоз, энофтальм, миоз), диплопия (паралич глазодвигательного мышцы), мидриаз, птоз, нарушение зрения, кратковременная слепота, снижение остроты зрения, расплывчатость зрения, нечеткость зрения, помутнінняв глазах, нарушение аккомодации, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: вертиго, боль в ушах, звон в ушах, повышение остроты слуха.

Изменения со стороны кожи: покраснение кожи, крапивница, зуд, гипергидроз, высыпания, эритема, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в шее, Боль в спине, мышечные судороги, озноб (дрожь), напряженность мышц, остеонекроз, ухудшение нейромышечных проявлений при синдроме Кэрнса-Сейри.

Со стороны пищеварительного тракта: гингивит, тошнота, рвота, диарея, брюшной боль, хейлит, запор, сухость во рту, диспепсия, язвы в ротовой полости, потеря зуба, гиперсаливация, повышенная чувствительность зубов, стоматит, глоссит, гипестезия ротовой полости, отек уротовій полости (языка, губ, десен), парестезіїротової полости, эксфолиация некротических масс на слизистой оболочке полости рта, дисфагия.

Другие: озноб, при применении высоких доз – метгемоглобинемия.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: астения(слабость), озноб, повышенная утомляемость, недомогание, жажда, повышенная потливость, чувство жара/холода, боли, боль при нажатии, отек или воспаление в месте инъекции, гематома в месте инъекции, некроза месте введения, воспаление слизистой оболочки, отек слизистой оболочки; при нарушении техники инъекции – повреждение нерва (вплоть до развития паралича).

Случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, признаки ишемии миокарда (на ЭКГ), нарушение жизненно важных функций, положительный аллергический тест, артериальное давление, который можно измерить, снижение частоты сердечных сокращений.

Травмы, отравления и осложнения после введения: боль от вмешательства, травмы в ротовой полости, неправильно выбранный путь введения, повреждение нерва, травмы десен, осложнения ран.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение функции нервов

Нарушения функции нервов в стоматологии могут возникать по разным причинам. Они могут быть вызваны основным стоматологическим заболеванием, лечением зубов, а также и прямыми побочными реакциями, связанные с применением местных анестетиков. Учитывая частоту этих побочных реакций риск таких нарушений является низким. Большинство этих побочных эффектов обратимы.

Реакции гиперчувствительности

Большинство реакций гиперчувствительности не были серьезными, но исключить полностью опасные для жизни реакции невозможно.

В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется проведение соответствующего аллергического теста, который также включает тест на отдельные компоненты препарата.

Дети

Исследования не выявили никаких различий профиля безопасности у детей по сравнению со взрослыми.

У детей чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей.

Особые предостережения

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Сообщение о побочных реакциях, которые связывают с применением препарата.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволит контролировать соотношение риск/польза от применения препарата. Работники органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятных реакциях.

Срок годности. 30 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Ввиду отсутствия исследований на совместимость препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

Картриджи по 1, 8 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой с алюминиевым колпачком, с другой – резиновая пробка-поршень. По 50 картриджей в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИОС ИНИБСА, С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Стра. Сабаделл а Граноллерс, 14, 5 км, 08185, Леса-да - Баль (Барселона), Испания