АРКУРОН лиофилизат 4 мг

АО БИОЛЕК

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 4 мг

Лиофилизат, 4 мг

Упаковка

Ампулы №10x1

Ампулы №10x1

Аналоги

Rp

АРДУАН 4 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Лиофилизат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД

Производитель:

АО БИОЛЕК, Украина

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6176/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 ампула содержит пипекурония бромида 4 мг
  • Торговое наименование: АРКУРОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Упаковка

Ампулы №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АРКУРОН лиофилизат 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АРКУРОН(ARCURON)

Состав:

действующее вещество: 1 ампула содержит пипекурония бромида 4 мг; вспомогательное вещество: маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТХ М03А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. Засчет компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечнополосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются фибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурониюбромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормональной терапии.

Даже в дозах, в несколько раз превышающими его эффективную дозу, необходимую для 90 %снижения мышечной контрактильності (ED90), не имеет ганглиоблокирующие, ваголітичної тасимпатоміметичної активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы 50 и 90 пипекурония бромидустановят 0, 03 и 0, 05 мг/кг массы тела соответственно.

Доза, составляющая 0, 05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1, 5-5 минут. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0, 07-0, 08мг/кгмассы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и увеличивает действие препарата.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг массы тела, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) – 300 ± 78 мл/кг; плазменный клиренс(СИ) – 2, 4±0, 5 мл/мин/кг; среднее время полувыведения (t1/2)– 121 ± 45 минут; среднее время присутствия (MRT) – 140 минут.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект существенный, если в момент восстановления 25% начальной контрактильности применены дозы 0, 01-0, 02 мг/кг. 75% препарата выводится в неизменном состоянии преимущественно почками, 56% за первые 24 часа, а другое количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония. Печень также участвует в элиминации пипекурония.

Клинические характеристики. Показания.

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию.

Противопоказания.

Известна повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (к пипекуронию или к брому) или к вспомогательному веществу. Миастения.

Взаимодействиесдругими лекарственными средствами и другиевиды взаимодействий.

Лекарственные препараты, приведенные ниже, способны воздействовать на Аркурон.

1. Усиливают или продлевают действие:

- ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);

- анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота);

- другие недеполяризующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;

– некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол);

- диуретики, α-иβ-блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения.

2. Ослабляют действие:

- длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, Пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

3. Усиливают или ослабляют действие:

предварительное применение деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от дозы, продолжительности применения и индивидуальной чувствительности пациента).

Особенности применения.

Аркурон следует применять исключительно в условиях специализированного стационара вприсутствия опытного врача и при наличии аппаратуры для проведения антидотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов-антагонистов.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии, препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедля приступить к лечению таких состояний. Препарат следует применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантов, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

Высвобождение гистамина и подобные гистамину реакции: пипекурония бромид не высвобождает гистамин.

Пипекурония бромид имеет легкий гемодинамический эффект, возможно, из-за его слабо выраженный кардиоселективный, ваголитический эффект. При применении дозы до 0, 1 мг/кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующие или ваголітичної действия, только слабо выраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотану или фентанила во время введения наркоза.

Дозы Аркурона, вызывающие миорелаксацию, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.

Учитывая вышеупомянутое применение и дозировку ваголитических препаратов с метоюпремедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующий влияние на вагус других лекарственных средств, применяющих одновременно, и тип операции.

С целью предотвращения относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимуляторпериферических нервов.

Необходимо с особой осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие препараты в анамнезе из-за возможной перекрестной аллергии.

На фармакокинетику и / или миорелаксирующий эффект Аркурона могут влиять следующие факторы:

Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного.

Нервно-мышечные заболевания: Аркурон назначать с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата.

Заболевания печени: применение Аркурона возможно лишь в случаях, когда ожидаемая стоимость превышает возможное негативное излияние.

Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Аркурона, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных средств, а также поскольку этот синдром может развиться при отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать, какие бывают ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

Другое: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови.

Гипотермия может пролонгировать действие препарата.

Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия(трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия Аркурона.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста, у которых снижена скорость циркуляции крови, действие препарата может починатисяпізніше, чем обычно.

Подобно другим миорелаксантам Аркурон может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время.

Необходимо применять только свежеприготовленный раствор.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные, достаточные для доказательства безвредности Аркурона для беременных или плода, отсутствуют. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.

Кесарево сечение.

Применение Аркурона во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалиАпгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Из-за плацентупроникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови.

У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливающие нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксирующего эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно следует применять стимуляторпериферичних нервов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующим действием Аркурону не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения идозы.

Каки в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Аркурону следует подбирать для каждого пациента индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые применяются до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить в 2 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида.

Взрослым:

начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0, 06-0, 08 мг/кгмасы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 секунд, при этом продолжительностью мышечной релаксации 60-90 минут;

начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0, 05 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;

поддерживающая доза: 0, 01-0, 02 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;

пациентам с нарушениями функции почекне рекомендуется применять дозы, превышающие 0, 04 мг/кг массы тела.

Детям:

При комбинированном наркозе начальная доза Аркурона для детей в возрасте от 1до 14 лет составляет 0, 08-0, 09 мг/кг.

Новорожденным и детям до 1 года рекомендуются более низкие дозы – 0, 04-0, 06 мг/кг.

Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости удлинения миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводят повторно в дозе, что составляет 1/3ОТ начальной дозы.

Возможно удлинение времени действия препарата в следующих случаях:

– избыточная масса тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеальной массы тела);

- одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Аркурона можно уменьшить);

- во время интубации с сукцинилхолином (Аркурон вводить после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Аркурона после деполяризующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта: при 80-85% блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим знакам, применение атропина (взрослым в дозе 0, 5-1, 25 мг) в комбинации с неостигмином(взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Аркурона.

Дети.

Препарат применять детям от рождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

В случае передозировки или длительной нервно-мышечной блокады искусственную вентиляцию легких продолжать до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания как антидот вводить ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Побочные реакции.

Самым частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса является подовженняфармакологічної действия дольше периода времени, необходимого для хирургического вмешательства таанестезії. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц до глубокого длительного паралича скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инсульт, тромбоз, вазодилатация.

Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, тетания.

Психические расстройства: сонливость.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная атрофия, затрудненная интубация, Мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: гипестезия, угнетение центральной нервной системы, паралич.

Со стороны органов зрения: блефарит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, диспноэ (одышка), угнетение дыхания, гиповентиляция легких, бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз, кашель.

Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: анурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции; в единичных случаях – анафилактические таанафілактоїдні реакции.

Со стороны лабораторных показателей: незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови; повышение уровня глюкозы, увеличение концентрации мочевины в крови; уменьшение частоты сердечных сокращений.

Срок годности. 2годы.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Аркурон не следует смешивать с другими инфузионными растворами в одной емкости.

Упаковка.

По 4 мг в ампулах № 10.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61070, г. Харьков, Померки