АРИЗИЛ 10 таблетки 10 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АЛЬМЕР 5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Rp

АЛЗАМЕД 5 мг

Уорлд Медицин(TR)

Таблетки

Rp

АЛЗЕПИЛ 5 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

от 253.15 грн

Rp

АРИЗИЛ 5 5 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ДОЕНЗА-САНОВЕЛЬ 5 мг

Сановель Иляч Сана ве Тиджарет А.Ш.(TR)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДОНЕПЕЗИЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15431/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.09.2021
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит донепезила гидрохлорида 10 мг
  • Торговое наименование: АРИЗИЛ 10
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АРИЗИЛ 10 таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АРИЗИЛ 5

АРИЗИЛ 10

Состав:

действующее вещество: donepezil;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит донепезилугидрохлориду5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низькозаміщена, тальк, магния стеарат, Opadry03F58607White: гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171);

таблетки по 10 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низькозаміщена, тальк, магния стеарат, Opadry 03F82510Yellow: гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТХN06DA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, размещенных в основном вне центральной нервной системы.

После однократного приема донепезилу в дозах 5 мг или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63, 6 % и 77, 3 % соответственно.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила гидрохлорида в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно изменяются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Донепезил связывается с белками плазмы крови примерно на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 суток.

Метаболизм / выведение. Донепезилу гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохром Р450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила гидрохлорида, Меченого 14С, доля неизмененного донепезила гидрохлорида в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-о десметилдонепезила – 11 % (единый метаболит, имеющий схожую активность с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9 %, 5-O-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-о-десметилдонепезила – 3 %. Примерно 57 % введенной радиоактивной дозы выявлено в моче (17 % в виде неизмененного донепезилу) и 14, 5 % было выявлено в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата являются биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности энтеронирковой рециркуляции донепезила гидрохлорида и / или какого-либо его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила гидрохлорида в плазме крови происходит с периодом полувыведения примерно 70 часов.

Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Противопоказания.

Противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к донепезилу гидрохлорида, производных пиперидину или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила.

В метаболизме донепезила участвует изофермент цитохрома Р450 3а4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего подавляют метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, например

итраконазол

, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.

Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконозола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут снижать уровень донепезилу. Однако степень снижения неясный, поэтому применять эти препараты одновременно следует с осторожностью.

Донепезил может оказывать действие на препараты, обладающие антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, влияющих на проводимость сердца.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особенности применения.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, который имеет опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM, IV, ICD 10– Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если есть человек, который ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию необходимо продолжать, пока у пациента сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтический эффект не наблюдается, следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность донепезила у больных тяжелой деменцией Альцгеймера, с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например, возрастное снижение когнитивной функции) не изучались.

Анестезия

Как ингибитор холинэстеразы донепезил способен усилить сукцинілхолінову миорелаксацию во время наркоза.

Сердечно-сосудистые нарушения

Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут проявлять ваготонические эффекты на частоту сердечных сокращений (например, вызывать брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости сердца (например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде).

Сообщалось о головокружениях и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность появления сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Желудочно-кишечные нарушения

Необходимо внимательно наблюдать за больными, у которых есть риск развития язвы, например, за пациентами с язвенной болезнью в анамнезе или больными, которые получают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Однако в клинических исследованиях донепезила по сравнению с плацебо не было выявлено увеличения частоты образования пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Заболевания органов мочеполовой системы

Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях донепезила.

Неврологические состояния

Полагают, что холиномиметики в некоторой степени могут вызывать генерализованные судороги. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугубить или вызвать экстрапирамидные симптомы.

Нарушение функции легких

Ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения донепезила с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Тяжелая печеночная недостаточность

Данные относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Летальность в исследованиях с сосудистой деменцией

Во всех исследованиях при болезни Альцгеймера, а также при объединении этих исследований при болезни Альцгеймера с другими исследованиями при деменции, включая исследование при сосудистой деменции частота летальных исходов в группах применения плацебо в количественном отношении превышала частоту в группах применения донепезилу гидрохлорида.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Как сообщалось, ЗНС происходит очень редко в связи с применением донепезила, особенно у пациентов, которые параллельно получают нейролептики. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента развились признаки и симптомы, которые указывают на ЗНС или состояния с непонятной высокой температурой без дополнительных клинических проявление ЗНС, лечение должно быть прекращено.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Донепезил не применяют в период беременности.

Неизвестно, проникает ли донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования с участием женщин, кормящих грудью, не проводились. Следовательно, женщинам, применяющим донепезил, следует прекратить кормление грудью.

Способность впливатина скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Донепезил оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может вызывать ухудшение способности управлять автотранспортом или работать с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать повышенную утомляемость, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при увеличении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, управлять автотранспортом или сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают перорально вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжают в течение 1 месяца до достижения равновесной концентрации донепезила гидрохлорида и определения раннего терапевтического эффекта. После одномесячной клинической оценки лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки дозу препарата можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза 10 мг. Дозипонад 10 мг 1 раз в сутки не изучались в ходе исследований.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, который имеет опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSMIV или 10 – Международная классификация болезней, 10-й выпуск).

Терапию донепезилом можно начинать только тогда, когда есть человек, который ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.

После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов препарата.

Нарушение функций почек и печени. Можно применять общепринятые дозы препарата для лечения больных с нарушениями функций почек или с легкими или средней тяжести нарушениями функций печени, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется при этих состояниях.

Дети.

Безопасность применения препарата детям не изучалась, поэтому не следует назначать его этой группе пациентов.

Передозировка.

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холінергічного кризис, который характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, что может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Показано симптоматическое лечение. Как антидот донепезилу при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта: начальная доза составляет 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролат) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются ли донепезилу гидрохлорид и/или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

Побочные реакции.

Основными нежелательными эффектами были диарея, судороги мышц, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница.

Инфекции и инвазии: насморк, простуда.

Метаболические нарушения: анорексия.

Со стороны психики: галлюцинации**, возбуждение**, состояние тревожности, агрессивное поведение**.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, бессонница, эпилептические приступы, экстрапирамидные симптомы, синкопе*, судороги*, злокачественный нейролептический синдром, ночные кошмары, необычные сны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, инсульт.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (риск образования возрастает при совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами), желудочно-кишечное кровотечение, дискомфорт в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, включая гепатит***.

Со стороны кожи: высыпания, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.

Общие проявления: головная боль,

повышенная утомляемость, боль.

Лабораторные показатели: незначительное повышение сывороточной концентрации мышечной креатининфосфокиназы.

Травмы и отравления: травматизм.

*При обследовании пациентов по поводу синкопе или судом следует рассмотреть возможность сердечной блокады или длительных синусных пауз.

** Сообщения о галлюцинациях, возбуждении и агрессивном поведении, которые проходили после уменьшения дозы или отмены препарата.

***В случаях печеночной дисфункции, которая не объясняется очевидными причинами, следует рассмотреть возможность прекращения лечения донепезилом.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Сурвей № 214, Участок № 20, Гавт. Индл. Эрия, Фаза II, Пипариа, Сильвасса – 396230, У. Т. Дадра и Нагар Хавели, Индия.