АРИСТА таблетки 20 мг

РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. ШТИ.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Блистер №2x1
Блистер №2x2
Блистер №4x1
Блистер №4x2

Блистер №2x1

Аналоги

Rp

АП-ГРЕЙТ 10 мг

Трайдес(GB)

Таблетки

Rp

СИАЛИС 2,5 мг

Эли Лилли Недерленд Б.В.(NL)

Таблетки

Rp

ТАДАФИЛ 10 мг

Гетеро Лабз(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТАДАЛАФИЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17241/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.02.2024
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тадалафила 20 мг
  • Торговое наименование: АРИСТА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °Св оригинальной упаковке танедоступному для дітеймісці.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения нарушений эрекции.

Упаковка

Блистер №2x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АРИСТА таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АРИСТА

(ARISTA)

Состав:

действующее вещество: tadalafil;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тадалафила 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; пленочное покрытие Опадрі II желтый 31K32498 (лактоза, моногидрат; гипромеллоза; титана диоксид (E 171); железа оксид желтый (Е 172); триацетин; железа оксид черный (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: каплевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения нарушений эрекции. Код АТХ G04B E08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом продуцирует повышенные уровни цГМФ в пещеристом теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям полового члена, создавая тем самым эрекцию. Тадалафил не действует без сексуальной стимуляции.

Эффект ингибирования концентрации цГМФ в пещеристом теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевом пузыре и их сосудах, переносящих кровь к вышеуказанным органам. Сосудистая релаксация, которая при этом возникает, приводит к повышению перфузии крови и может быть причиной уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц простаты и мочевого пузыря.

Фармакодинамические эффекты

Исследованиеinvitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5– фермент, обнаруженный в гладких мышцах пещеристого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Влияние тадалафила на ФДЭ-5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ-5 в 10 000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ-1, ФДЭ-2 ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые присутствуют в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетной мускулатуре и других органах. Тадалафил в 10 000 раз мощнее по ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, который является ферментом, имеющимся в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 важна потому, что ФДЭ-3 является ферментом, который играет определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз мощнее по ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-6, что является ферментом, присутствующим в сетчатке и ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил также в 10 000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10.

Клиническая эффективность и безопасность

Тадалафил, введенный здоровым добровольцам, по сравнению с плацебо существенно не влияет на показатели систолического и диастолического артериального давления в положении лежа (среднее максимальное снижение 1, 6/0, 8 мм рт. ст. соответственно), систолического и диастолического артериального давления в положении стоя (среднее максимальное снижение 0, 2/4, 6 мм рт. ст. соответственно) и на частоту сердечных сокращений.

В исследовании влияния тадалафила на зрение с использованием теста оценки цветового восприятия Farnsworth-Munsell 100hue было установлено, что тадалафил не ухудшает распознавание цветов (синий/зеленый). Полученные данные клинического исследования подтверждают низкое сродство тадалафила в отношении ФДЭ-6 по сравнению с ФДЭ-5. В ходе всех клинических исследований редко (< 0, 1 %) сообщалось об изменениях в распознавании цветов.

Опубликованы результаты исследований с участием мужчин для оценки потенциального воздействия на сперматогенез тадалафила в дозе 10 мг и 20 мг при частоте приема 1 раз/сутки свидетельствуют о клинически незначимое снижение количества и концентрации спермы, ассоциированное с приемом тадалафила. Эти эффекты не были связаны с изменениями других характеристик, таких как подвижность сперматозоидов, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона в крови.

Эректильная дисфункция

В клинических исследованиях тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, действенность в течение 36 часов и выявление эффекта уже через 16 минут после приема дозы по сравнению с плацебо (прием тадалафила при необходимости).

В исследовании с участием пациентов со вторичной эректильной дисфункцией по повреждение спинного мозга тадалафил проявлял значительное улучшение эректильной функции, а в среднем коэффициент успешных попыток при приеме в дозе 10 мг или 20 мг (подбор дозы, применение при необходимости) составил 48 % по сравнению с 17 % в группе плацебо.

Применение тадалафила в дозах 2, 5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки оценивалось в ходе клинических исследований с участием пациентов разного возраста (от 21 до 82 лет) и различных этнических групп с эректильной дисфункцией разных степеней тяжести (легкая, средняя, тяжелая) и разной этиологии. В ходе исследований эффективности в общей популяции в среднем коэффициент успешных попыток был 57 и 67 % при приеме тадалафила в дозе 5 мг и 50 % при приеме в дозе 2, 5 мг по сравнению с 31 % и 37 % в группе плацебо. В исследованиях с участием пациентов с вторичной эректильной дисфункцией в отношении диабета в среднем коэффициент успешных попыток составлял 41% и 46% при приеме тадалафила в дозе 5 мг и 2, 5 мг соответственно по сравнению с 28% в группе плацебо.

Большинство пациентов в вышеприведенных исследованиях ранее принимали ингибиторы ФДЭ-5 в случае необходимости. В исследовании пациенты, которые ранее не применяли ингибиторы ФДЭ-5, отримувалитадалафіл в дозе 5 мг1 раз в день и плацебо. В среднем коэффициент успешных попыток составлял 68% в группе приемутадалафила по сравнению с 52% в группе плацебо.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Применение тадалафила исследовалось в клинических исследованиях с участием пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В ходе этих клинических исследований тадалафил в дозе 5 мг продемонстрировал улучшение состояния пациента по общей международной шкале простатических симптомов (МШПС) по сравнению с плацебо. Улучшения состояния пациента при МШПС наблюдалось уже после 1 недели лечения.

В ходе одного из этих исследований оценивалось как улучшение эректильной функции, так и ослабление симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов, которые имели оба состояния. В среднем процент успешных попыток полового акта на одного человека в исследовании составлял 71, 9% в группе приемутадалафила в дозировке 5 мг, а в группе плацебо – 48, 3 %.

Поддержка достигнутого ефектутадалафілуоцінювалася в ходе дополнительного открытого исследования, по результатам которого было установлено, что улучшение общей международной шкале простатичних симптомов, что наблюдалось в течение 12 недель, сохраняется дополнительно до 1 года после лікуваннятадалафілом в дозе 5 мг.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается в среднем через 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность тадалафила после приема перорально не устанавливалась.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, таким образом, препарат можно принимать с пищей или без нее. Время приема дозы (утро или вечер) не имел клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.

Распределение

Средний объем распределения составляет около 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с протеинами плазмы крови. На связывание с протеинами не влияет Нарушение функций почек. Менее 0, 0005% введенной дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.

Метаболизм

Тадалафил метаболизируется преимущественно изоформой 3А4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит имеет активность в отношении ФДЭ 5 в 13 000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не обнаружит клинической активности в наблюдаемых концентрациях.

Вывод

Клиренс перорального тадалафила составляет 2, 5 л/ч, а средний период полувыведения составляет 17, 5 часа у здоровых субъектов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени кишечником (примерно 61% дозы) и меньшей – почками (почти 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозе. В диапазоне доз от 2, 5 мг до 20 мг экспозиция (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет или старше) имели более низкие значения клиренса тадалафилупри приеме внутрь, что приводило к повышению на 25% AUC по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте 19-45 лет. Этот возрастной эффект не является клинически значимым и не требует регулирования дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

В ходе исследований по клинической фармакологии с применением однократной дозы тадалафила (5-20 мг) AUC тадалафила практически удвоилась у пациентов со слабой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с последней стадией почечной болезни на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Смахбула на 41% выше, чем у здоровых добровольцев. Влиянием гемодиализа на выведение тадалафила можно пренебречь.

Пациенты с печеночной недостаточностью

AUC тадалафила у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлда – Пью) сравнима с экспозицией у здоровых добровольцев при применении дозы 10 мг. Данные по безопасности применения тадалафила пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – пью) ограничены. В случае назначения препарата врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Данных по применению в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Пациенты с сахарным диабетом

AUC тадалафила у больных сахарным диабетом была примерно на 19 % ниже, чем у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует регулирования дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции при наличии сексуальной стимуляции.

Лекарственное средство не показано для применения женщинам.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Сердечные заболевания:

  • инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
  • нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время половых актов;
  • сердечная недостаточность, соответствующая классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев;
  • неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (< 90/50 мм. рт. ст.) неконтролируемая гипертензия;
  • инсульт в течение последних 6 месяцев;
  • другие сердечные заболевания, при которых сексуальная активность является нежелательной (врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе).

Потеря зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) независимо от того, было это связано с предыдущим влиянием ингибиторов ФДЭ-5, или нет (см. раздел «особенности применения»).

Одновременное применение органических нитратов в любой лекарственной форме (в ходе клинических исследований тадалафил обнаружил свойство усиливать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это является следствием комбинированного влияния эффектов нитратов и Тадалафила на путь оксид азота/ цГМФ) (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат (потенциально это может привести к симптоматической гипотензии) (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследование взаимодействий было проведено с дозами 10 мг и 20 мг, данные даны ниже. Клинически значимое взаимодействие при применении высших доз не может быть исключена, если таковая наблюдалась при применении тадалафила в более низких дозах (10 мг).

Влияние других лекарственных средств на тадалафил

Ингибиторы цитохрома CYP450

Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4-кетаконазол (в дозе200 мг в сутки) – увеличивает уровень тадалафила (в дозе10 мг) В2 раза, а Смах–на 15% относительно значений AUC и Смах одного тадалафила. Кетоконазол (в дозі400 мг в сутки) збільшуєAUC тадалафила (в дозі20 мг) у4 раза, а Смах–на 22 %. Ритонавир, ингибитор протеаз(в дозе200 мг дважды в сутки), ингибирующий 3а4, СУР2С9, СУР2С19 и CYP2D6, увеличивает скорость тадалафила (в дозе20 мг) в 2 раза, не изменяя Смах. Хотя специфические взаимодействия не были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, Кларитромицин, Итраконазол и грейпфрутовый сок, следует применять с осторожностью, поскольку ожидается, что приодновременном применении они будут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови. Как следствие может повышаться частота возникновения побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).

Транспортеры

Влияние транспортеров, например, гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестно. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома CYP450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает величину AUC тадалафила на 88% по сравнению со значением AUC одного лишь тадалафила (в дозе10 мг). Можно предположить, что такое снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Одновременное применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, могут также снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственныесредства

Нитраты.

В ходе клинических исследований тадалафил (в дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение тадалафила пациентами, которые получают лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен тадалафил в любой дозе (2, 5-20 мг), применение нитратов является медицинской необходимостью при угрожающем для жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема тадалафила. В таком случае применение нитратов должно происходить под медицинским наблюдением с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.

Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов)

Под часодночасногозастосування тадалафила (в дозе 5 мг1 раз в сутки или в виде разовой дозы 20 мг) с блокатором α-адренорецепторов доксазозином (в дозі4–8 мг в сутки) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12 часов и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такая комбинация препаратов не рекомендуется для применения (см. раздел «Особенности применения»).

В ходе исследований взаимодействия с участием ограниченного количества здоровых добровольцев не сообщалось о вышеуказанных эффектах приодновременном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью применять тадалафил пациентам, получающим лечение блокаторами α-адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать дозу.

В ходе исследований клинической фармакодинамики изучался потенциал тадалафила усиливать гипотензивные эффектыосновных антигипертензивных средств. Исследовались основные классы препаратов: блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), інгібіториангіотензинперетворювального фермента (эналаприл), блокаторы β-адренорецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (отдельно и в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и/или блокаторами α-адренорецепторов). Тадалафил (в дозе 10 мг, кроме исследований взаимодействия с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где изучался эффект дозы 20 мг) не оказывал значимого взаимодействия с вышеупомянутыми классами лекарственных средств. В ходе другого исследования клинической фармакологии изучалось одновременное применение тадалафила (в дозе 20 мг) с несколькими гипотензивными препаратами (до четырех). У пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, изменения артериального давления зависели от уровня контроля артериального давления. Таким образом, у пациентов с хорошо контролируемой гипертензией снижение давления было незначительным и соответствовало таковому у здоровых добровольцев. У пациентов с важкоконтрольованою артериальной гипертензией наблюдалось большее снижение артериального давления, хотя у большинства больных снижение давления не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, которые отримуютьодночаснутерапію антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению артериального давления, которое (кроме випадкуодночасного применение с блокаторами α-адренорецепторов) является незначительным и клинически незначительным. Анализ даних3 фазы клинического исследования не выявил разницы в побочных реакциях, которые возникали у пациентов, которые получали лечение тадалафилом ізодночасним применением антигипертензивных средств и только лечение тадалафилом. Несмотря на это, необходимо давать соответствующие рекомендации относительно возможного снижения артериального давления пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и тадалафилом.

Риоцигуат

В ходе доклинических исследований был обнаружен аддитивный гипотензивный эффект приодновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. В ходе клинических исследований было выявлено, что ріоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе и алкалафилом, противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Ингибиторы 5-α-редуктазы

В ходе клинического исследования, в котором сравнивалось одновременное применение тадалафила (в дозе 5 мг) и финастерида (в дозе 5мг) с приемом плацебо и финастерида(в дозе 5мг) для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не было выявлено никаких новых побочных реакций. Однако, поскольку собственное исследование взаимодействия лекарственных средств с целью оценки эффектов тадалафила и ингибиторов5-α-редуктазы не проводилось, следует с осторожностью применять тадалафил пациентам, получающим лечение фибиторами5-α-редуктазы.

Субстрати СУР1А2 (например теофиллин)

В ходе исследования клинической фармакологии при приеме тадалафила (в дозе 10 мг) с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) не наблюдалось никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом было незначительное повышение сердечного ритма (3, 5 удара/мин). Необходимо учитывать возможность возникновения этого эффекта при одновременном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он не имеет клинической значимости.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при одновременном применении с тербуталином, хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны.

Алкоголь

Употребление алкоголя (средняя максимальная концентрация 0, 08 %) не влияло на своевременное применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих 3 часов послеобеденного приема. Алкоголь употребляли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (прием натощак после ночного голодания и без приема пищи в течение 2 часов после употребления алкоголя). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил к статистически значимому снижению артериального давления на тлівживання алкоголя (0, 7 г/кг, или примерно 180 мл 40 % алкоголюдлячоловіка с весом тела 80 кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне более низких доз алкоголя (0, 6 г/кг) не вызывал артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на познавательные функции не усиливалось приодновременном применении тадалафила (в дозе 10 мг).

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием цитохрома Р-450

Не ожидается, что тадалафил будет вызывать клинически значимое ингибирование или индуцирование клиренса лекарственных средств, которые метаболизируются изоформами CYP450. В ходе клинических исследований было доказано, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует ізоформиСУР450, в т. ч. СУР3А4, СУР1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 таСУР2С19.

СубстратыCYP2С9 (напримерR- варфарин)

Тадалафил (в дозировке 10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимого эффекта на AUCS-варфарина или R-варфарина (субстратиСУР2С9), а также не имел влияния на протромбиновое время, индуцированный варфарином.

Ацетилсаліцилова кислота

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабетические лекарственные средства

Специфические исследования взаимодействия тадалафила с противодиабетическими лекарственными средствами не проводились.

Особенности применения.

Перед применением препарата врачу следует собрать медицинский анамнез и провести обследование физического состояния пациента, определить потенциальные первопричины эректильной дисфункции и назначить соответствующий курс лечения.

Перед назначением любого лечения эректильной дисфункции следует учесть состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный степень сердечного риска, ассоциированный с сексуальной активностью. Тадалафил проявляет сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторного снижения артериального давления (см. раздел «Фармакологические свойства») и потенцирование гипотензивного эффекта нитратов (см. раздел «Противопоказания»).

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальной первопричины таии надлежащее лечение после соответствующего медицинского обследования. Неизвестно, является ли эффективным тадалафілдля пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В ходе клинических исследований и послерегистрационного применения тадалафила сообщалось о серьезных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, нарушение мозгового кровообращения, транзиторную ишемическую атаку, боль в груди, сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. В то же время пока невозможно точно установить, связаны ли вышеуказанные явления с факторами риска, применением тадалафила, сексуальной активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов.

Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам, которые приймаютьа1-блокаторы, потому что у некоторых больных одновременный прием этих средств может привести к симптоматической гипотензии (см.. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинированное применение тадалафила и доксазозинуне рекомендуется.

Влияние на органы зрения

Сообщалось о случаях ухудшения зрения танеартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию (НАПИОН) во время применения тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. в случае внезапной потери зрения пациент должен немедленно прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью (см. раздел «противопоказания»).

Влияние на органы слуха

После применения тадалафила сообщалось о случаях внезапной потери слуха. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (такие как пожилой возраст, диабет, гипертония и потеря слуха в анамнезе), пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

Риск пріапізму

Пациентам, у которых возникают эрекции, длящиеся 4 часа или более, следует немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет немедленно проведено лечение приапизма, то это может привести к повреждению тканей полового члена и долговременной потери потенции.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями полового члена (такими как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, которые имеют состояния, которые могут способствовать приапизма (такие как серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь или лейкемия).

Применение пациентам с нарушением функций печени

Данные о безопасности применения тадалафила пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – пью) ограничены. В случае применения препарата таким пациентам, следует тщательно оценить индивидуальные преимущества / риски терапии.

Одновременное применение с ингибиторамиCYP3A4

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают інгібіториСУР3А4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при одновременном применении с тадалафилом наблюдается увеличение его концентрации(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность застосуваннятадалафілу в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункціїне исследовались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Применение пациентам с непереносимостью галактозы

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа.

Влияние на фертильность

Эффекты, которые могут указывать на ухудшение фертильности, отмечались у собак. В ходе двух клинических исследований было установлено, что такой эффект не ожидается у людей, хотя у отдельных мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Беременность

Данные исследований по применению тадалафила беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные относительно животных свидетельствуют об экскреции тадалафила в молоко. Риск для младенца на грудном вскармливании не следует исключать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние тадалафила на способность управлять автотранспортом или другими механизмами незначительно. Хотя частота сообщений об явления головокружение в ходе клинических исследований с применением плацебо и в ходе клинических исследований с применением тадалафила была сходной, пациентам следует знать свою индивидуальную реакцию на препарат, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки можно принимать за 30 минут перед ожидаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг (застосовуватипрепаратитадалафілу в відповідномудозуванні) передочікуваною сексуальной активностью.

Пациентам, у якихтадалафіл дозе 10 мг не виявляєбажаногоефекту, препарат можназастосовувати в дозе 20 мг.

Максимальная рекомендуемая частота приема-1 раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг не рекомендован для ежедневного применения.

Если предполагается частое применение лекарственного средства (по крайней мере дважды в неделю), режим ежедневного применения более низких дозтадалафилуможет быть более целесообразным, исходя из выбора пациента и решения врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке)примерно в одно и то же время. Дозу можно уменьшать до 2, 5 мг/сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке), исходя из индивидуальной толерантности. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически переоценивать.

Мужчины пожилого возраста

Отсутствует необходимость в коррекции дозировки.

Мужчины с нарушением функций почек

Отсутствует необходимость в коррекции дозировки для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованадоза составляет 10 мг (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке).

Мужчины с нарушением функций печени

Таким пациентам рекомендуется доза 10 мг (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке).

Клинические данные о безопасности применения тадалафила для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – пью) ограничены; в случае применения врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных по применению тадалафила в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью.

Мужчины с сахарным диабетом

Отсутствует необходимость в коррекции дозировки.

Дети.

Нет данных по применению тадалафила детям для лечения эректильной дисфункции.

Передозировка.

Симптомы. При однократном применении здоровыми добровольцами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентами в дозе до 100 мг в сутки побочные реакции были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз тадалафила.

Лечение. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ оказывает незначительное влияние на выведение тадалафила.

Побочные реакции.

Нежелательными эффектами, о которых сообщалось чаще всего при лечении эректильной дисфункции, были головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозитадалафілу. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический набряк2.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко – нарушение мозгового кровообігу1 (в том числе геморрагические явления) и транзиторные ишемические атаки1, обморок, мігрень2, судороги, транзиторная амнезия.

Со стороны органов зрения:

нечасто-затуманивание зрения, ощущение боли в глазах; редко – визуальный дефект поля, отек век, гиперемия конъюнктивы, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН)2, окклюзия вен сетчатки2.

Со стороны органов слуха и равновесия:

нечасто – звон в ушах; редко – внезапная потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – приливы; нечасто – артериальная гіпотензія3, артериальная гипертензия, тахикардия, пальпитация; редко – инфаркт миокарда, нестабильная стенокардія2, вентрикулярна аритмія2.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто-заложенность носа; нечасто-одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – диспепсия; нечасто – боль в животе, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса – Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (избыточное потоотделение).

Со стороны почек и мочевыделительных путей:

нечасто – гематурия.

Со стороны костно-мязового аппарата и соединительной ткани:

часто-боль в спине и конечностях, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы молочных желез:

нечасто-удлиненная эрекция; редко-приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия.

Общие расстройства:

нечасто-боль в грудях1, периферические отеки, повышенная утомляемость; редко-отек лица2, внезапная сердечная смерть1, 2.

1 большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.

2 побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетинговых исследований и которые не наблюдались в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

3 чаще сообщалось в случае применения тадалафила вместе с антигипертензивными средствами.

Отдельные побочные реакции.

Сообщалось о немного более высокую частоту изменений на ЭКГ, чаще всего – о синусовую брадикардию, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с таковой у пациентов, которые принимали плацебо. Большинство изменений на ЭКГ не были связаны с проявлением побочных реакций.

Особые группы пациентов.

Данные о применении тадалафила пациентам старше 65 лет в ходе клинических исследований для лечения эректильной дисфункции ограничены. В ходе клинических исследований при применении тадалафила по необходимости (в дозе 20мг) для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов в возрасте свыше 65 лет.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользу / риск при применении лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °Св оригинальной упаковке танедоступному для дітеймісці.

Упаковка.

По 2 или 4 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A. Ш. /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VETIC. A. S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция /

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти. , Турция /

ROTAPHARMILACLARILTD. STI. , Turkey.