АРИЛЕНТАЛ таблетки 15 мг

Фармлига

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 15 мг

Таблетки, 15 мг

Упаковка

Блистер №7x4

Блистер №7x4

от 388.83 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АРИПРАЗОЛ 10 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

Rp

МИРИУМ 5 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

Rp

АРИП МТ 10 мг

Торрент Фармасьютикалс Лтд(IN)

Таблетки

от 317.30 грн

Rp

АБИЗОЛ 5 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

Rp

АРИПРАДЕКС 10 мг

Дексель Лтд.(IL)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АРИПИПРАЗОЛ

Производитель:

Фармлига, Литва

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14376/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит арипипразола 15 мг
  • Торговое наименование: АРІЛЕНТАЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, действующие на нервную систему. Психолептические средства. Антипсихотические средства. Другие антипсихотические средства. Арипипразол.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АРИЛЕНТАЛ таблетки 15 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

арілентал

(ARILENTAL)

Состав:

действующее вещество: aripiprazole;

1 таблетка содержит арипипразола 10 мг или 15 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Арілентал, таблетки, по 10 мг № 7 в блистере, 4 блистера в пачке: таблетки белого цвета, капсулоподібні двояковыпуклые, с гравировкой «10» с одной стороны и «ZL» с другой;

Арілентал, таблетки по 15 мг № 7 в блистере, 4 блистера в пачке: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «15» с одной стороны и «ZL» с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Психолептические средства. Антипсихотические средства. Другие антипсихотические средства. Арипипразол.

Код АТХ N05A X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Антипсихотический препарат (нейролептик). Предполагают, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5нт1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5нт2а-серотониновых рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностьюin vitro к D2 - и D3-дофаминовых рецепторов, 5НТ1А - и 5НТ2А-серотониновым рецепторам и умеренную аффинность к D4-дофаминовых, 5НТ2С - и 5HT7-серотониновых, α1-адренорецепторов и гистаминовых H1-рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.

Взаимодействие с другими рецепторами, кроме подтипов дофамина и серотонина, может объяснять некоторые другие клинические эффекты арипипразола.

В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности.

Арипипразол в дозах от 0, 5 до 30 мг 1 раз в сутки у здоровых добровольцев в течение 2 недель показал дозозависимое снижение связывания11с-раклоприда, лиганда D2/D3-рецепторов, с хвостатым ядром и шелухой, согласно данным позитронно-эмиссионной томографии.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Cmax в плазме крови достигается через 3-5 часов. Арипипразол подвергается минимальному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность– 87%. Прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику арипипразола.

Распределение и метаболизм

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, мнимый объем распределения (Vd) составляет 4, 9 л/кг, что указывает на большое экстраваскулярное распределение. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола и дегидроарипипразола связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином.

Интенсивно метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. In vitroдегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование–CYP3A4.

Активность Арилентала главным образом обусловлена наличием неизмененного арипипразола, находящегося в системном кровотоке.

В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола в плазме крови составляет около 40% AUC арипипразола.

Вывод

Средний период полувыведения (T1 / 2) арипипразолустановит около 75 часов при высокой метаболизирующей активности CYP2D6 и примерно 146 часов при низкой метаболизирующей активности CYP2D6.

После однократного приема меченого14с арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0, 7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Дети

Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов в возрасте от 10 до17 лет была аналогичной таковой у взрослых после корректировки по разнице в массе тела.

Пациенты пожилого возраста

Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых добровольцев пожилого возраста и младших пациентов отсутствуют. Отсутствуют видимые различия в фармакокинетике среди разных возрастных групп пациентов с шизофренией.

Пол
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых мужчин и женщин отсутствуют. Также не выявлено влияния пола на фармакокинетику арипипразола у пациентов с шизофренией.

Курение

Фармакокинетическая оценка популяции не выявила клинически значимого влияния, связанного с курением, на фармакокинетику арипипразола.

Раса

Фармакокинетическая оценка популяции не выявила клинически значимых, связанных с расой различий в фармакокинетике арипипразола.

Нарушение функции почек

Было обнаружено, что фармакокинетические характеристики арипипразола и дегидроарипипразола одинаковы как у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, так и у молодых здоровых добровольцев.

Нарушениефункции печени

В исследованиях у пациентов с циррозом печени различной степени (классы А, В и с по Чайлду−пью) после однократного приема арипипразола не выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола. В связи с нехваткой данных невозможно сделать окончательные выводы о метаболической активности у пациентов с декомпенсированным циррозом печени (класс С по Чайлду−пью).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение шизофрении у взрослых.

Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярном расстройстве I типа, а также для профилактики развития новых маниакальных эпизодов у взрослых, которые ранее перенесли маниакальные эпизоды и которые отвечали на лечение арипипразолом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к арипипразолу и к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вследствие антагонизма к α1-адренергическим рецепторам арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Поскольку арипіпразол влияет на центральную нервную систему (ЦНС), следует соблюдать осторожность в случае одновременного приема алкоголя или препаратов, влияющих на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, например седацией (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Не выявлено значимого влияния блокатора H2-гистаминовых рецепторов фамотидина, что вызывает значительное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола, несмотря на снижение скорости всасывания арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозу не нужно.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6.

У здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин)повышали AUC арипипразола на 107 %, при этом Смахзалишалась неизмененной. AUC и Смахдегідроарипіпразолу, активного метаболита, снижались на 32 % и 47 % соответственно. В связи с этим необходимо уменьшать дозу Арилентала примерно в два раза при назначении его с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное влияние, следовательно, необходимо подобное снижение дозы.

Кетоконазол и другие інгібіториСУР3А4.

При исследованиях у здоровых добровольцев мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) повышал AUC и Смахарипіпразолу на 63 % и 37 % соответственно. AUC и Смахдегидроарипипразола увеличивались на 77% и 43% соответственно. У лиц с пониженным метаболизмомcyp2d6 одновременный прием мощных ингибиторовсур3а4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с таковыми у пациентов с активным метаболизмомcyp2d6.

В случае необходимости своевременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. В случае одновременного назначения арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как Итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут давать такие же эффекты, следовательно, нужно соответственно снижать дозы (см раздел «способ применения и дозы»).

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 абоСУР3А4 дозу арипипразола нужно повысить до уровня, который применялся до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в плазме в случае одновременного применения слабых ингибиторов CYP3A4 (например Дилтиазема) или CYP2D6 (эсциталопрама).

Карбамазепин и другие индукторы CYP3A4.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) арипипразола соответственно и снижением на

69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно сравнимо с соответствующими показателями монотерапии арипипразолом.

Дозу арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Совместное применение арипипразола и других мощных индукторов CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой обыкновенный) теоретически имеют аналогичное влияние, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендованной.

Вальпроат и литий.

При одновременном приеме лития или вальпроата с арипипразолом никаких клинически значимых изменений в концентрациях арипипразола не замечали, поэтому коррекция дозы не нужна.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств.

Арипіпразол в дозах 10-30 мг в сутки значимо не влиял на метаболизм субстратов CYP2D6 (соотношение декстрометорфана/3-метоксиморфіну), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизма с участием фермента CYP1A2in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные средства, метаболизируются с участием этих ферментов.

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатом, литием или ламотриджином не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Серотониновый синдром.

У пациентов, которые принимали арипіпразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно в случае одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС(селективный ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина), или с лекарственными средствами, которые повышают концентрацию арипіпразолу (см. раздел «Побочные реакции»).

Особенности применения.

При антипсихотическом лечении достижение улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательный надзор за состоянием пациентов.

Суицид

Появление суицидального поведения присуще пациентам с психотическими расстройствами и нарушениями настроения и в некоторых случаях наблюдалась вскоре после начала применения антипсихотического лечения, включая лечение арипипразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Антипсихотическое лечение должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, которые относятся к группе повышенного риска.

Поздняя дискинезия

Редко сообщалось о симптомах поздней дискинезии у пациентов, принимавших арипипразол в течение периода до одного года. В случае появления симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»). Указанные симптомы могут временно обостриться или возникнуть после прекращения лечения.

Другие экстрапирамидные симптомы.

При применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический контроль за состоянием пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением антипсихотических лекарственных средств, который потенциально может иметь летальный исход. В клинических исследованиях арипипразола случаи развития ЗНС были редкими. Этот синдром имеет следующие клинические проявления: гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечные аритмии). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Однако наблюдались и отдельные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе Арілентал, следует отменить.

Гипергликемия и сахарный диабет

Гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связана с кетоацидозом или гиперосмолярной комой, в т. ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. В исследованиях арипипразола не отмечено значительных различий в частоте развития гипергликемических побочных реакций (включая сахарный диабет) или патологических уровней глюкозы по сравнению с таковыми при применении плацебо. На основе имеющихся данных невозможно провести точную сравнительную оценку частоты гипергликемических побочный реакций у пациентов, принимавших арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.

Сердечно-сосудистые расстройства

С осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), артериальной гипертензией, включая прогрессирующей или злокачественной гипертензией.

При лечении антипсихотическими лекарственными средствами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразолом нужно выявить все возможные факторы риска ВТЭ и принять все профилактические меры.

Удлинение интервала QT.

Частота удлинения интервала QT при лечении арипипразолом была сопоставима с таковой при применении плацебо. Однако следует соблюдать осторожность при применении арипипразола пациентам, в семейном анамнезе которых есть случаи удлинения интервала QT (см. раздел «Побочные реакции»).

Эпилептические припадки

Наблюдались нечастые случаи эпилептических припадков при лечении арипипразолом. Поэтому арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими приступами.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная летальность: при применении арипипразола у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были разными, большинство из них имела сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапный летальный исход) или инфекционную (например, пневмония) природу (см. раздел «Побочные реакции»).

Цереброваскулярные побочные реакции: у пациентов пожилого возраста (средний возраст − 84 года; диапазон 78-88 лет) наблюдались цереброваскулярные побочные реакции (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом. Была отмечена выраженная взаимосвязь между дозами препарата и появлением цереброваскулярных побочных реакций у пациентов, принимавших арипипразол.

Арілентал не показан для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Гиперчувствительность.

При использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности, которые характеризуются аллергическими симптомами (см. раздел «Побочные реакции»).

Увеличение массы тела.

У пациентов с шизофренией и биполярной манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применения нейролептиков, вызывающих увеличение массы тела, а также в результате не здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При постмаркетинговых исследованиях препарата было отмечено увеличение массы тела пациентов. При лечении арипіпразолом случаи увеличения массы тела, как правило, наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как наличие в анамнезе сахарного диабета, нарушений со стороны щитовидной железы, наличие аденомы гипофиза.

В исследованиях с участием пациентов подросткового возраста, с биполярной манией, было отмечено повышение массы тела на фоне лечения арипипразолом через 4 недели терапии. Необходимо контролировать массу тела у подростков с биполярной манией. При существенном повышении массы тела может быть показано снижение дозы (см. раздел «Побочные реакции»).

Дисфагия.

Нейролептики, включая арипипразол, могут вызывать нарушения моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с повышенным рискомаспирационнойпневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм и другие расстройства импульсного контроля.

Пациенты могут испытывать усиление случаев патологической предрасположенности, особенно к азартным играм, и неспособность контролировать эти приступы во время приема арипипразола. Также сообщали о гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или неконтролируемое влечение к употреблению пищи и другие расстройства импульсивного и компульсивного поведения. Важно, чтобы врачи сообщали пациентам о развитии новых или вышеупомянутых расстройств при лечении арипипразолом. Следует отметить, что симптомы импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством; однако иногда сообщали о прекращении побуждений при уменьшении дозы препарата или при прекращении лечения. Расстройства импульсного контроля могут нанести вред пациенту и другим людям, если они не определены. Если у пациента разовьются такие склонности во время приема арипипразола, необходимо решить вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности). Несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства I типа и СДВГ, имеются очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Падение

Арипипразол может вызвать сонливость, ортостатическую гипотензию, моторную и сенсорную нестабильность, которые могут привести к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с более высоким риском, а также следует рассмотреть целесообразность применения более низких начальных доз препарата (например, пациенты пожилого возраста или ослабленные пациенты; см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.

Сообщали о врожденных аномалиях, однако причинно-следственной связи с приемом арипипразола установлено не было. Известные данные исследований на животных не позволяют исключить возможность негативного влияния на внутриутробное развитие. Пациентам следует сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразолом. В связи с недостаточной информацией о безопасности применения арипипразола в период беременности препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали нейролептики (включая арипипразол) в течение ⅲ триместра беременности, возможны нежелательные реакции включая экстрапирамидными симптомами и / или синдромом отмены, которые могут быть разными по тяжести и продолжительности. Известно о случаях возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройств при кормлении. Следовательно, необходимо тщательно присматривать за состоянием таких новорожденных.

Период кормления грудью

Арипипразол проникает в грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии арипипразолом с учетом пользы грудного кормления для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Фертильность.

Согласно данным из исследования репродуктивной токсичности арипипразол не влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Арипипразол оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами в связи с потенциальным влиянием на нервную систему и органы зрения и проявлением побочных реакций, таких как седация, сонливость, обморок, размытость зрения, диплопия (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Препарат применяют внутрь.

Шизофрения

Рекомендуется назначать Арілентал в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг в сутки. Доказана эффективность препарата в дозах от 10 до30 мг в сутки. Повышение эффективности при приеме суточной дозы, превышающей 15 мг, продемонстрировано не было, хотя отдельным пациентам может быть полезна повышенная доза.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза препарата Арилентал составляет 15 мг. Эту дозу принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи как монотерапию или в составе комбинированного лечения. Для отдельных пациентов может быть эффективным повышение дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика рецидивов развития новыхманиакальных эпизодов при биполярном расстройствеI типа: для предупреждения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, принимавших арипипразол как монотерапию или в составе комбинированного лечения, следует продолжать прием препарата в той же дозе. Учитывая клиническое состояние пациента возможна коррекция суточной дозы, в том числе ее снижение.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам со слабой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не нужна. Для предоставления рекомендаций пациентам с тяжелым нарушением функции печени недостаточно имеющихся данных. Дозу этим пациентам следует подбирать осторожно. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени максимальную суточную дозу 30 мг применять с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты пожилого возраста. Безопасность и эффективность арипипразола в лечении шизофрении или маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа для пациентов в возрасте от 65 лет не установлена. Принимая во внимание более высокую чувствительность этой популяции пациентов, следует рассмотреть целесообразность применения более низких начальных доз препарата, если позволяют другие клинические факторы (см. раздел «Особенности применения»).

Пол. Коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется (см. раздел «фармакокинетика»).

Курение. Учитывая путь метаболизма арипипразола, курильщикам коррекция дозировки не нужна (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Коррекция дозы в связи со взаимодействиями. В случае одновременного введения мощных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 с арипипразолом дозу арипипразола следует снизить. Если из схемы комбинированного лечения исключается ингибитор CYP3A4 или CYP2D6, дозу арипипразола следует повысить (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае одновременного введения мощных индукторов CYP3A4 с арипипразолом дозу арипипразола следует повысить. Если из схемы комбинированного лечения исключается индуктор CYP3A4, дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети. Не применять детям.

Передозировка.

Симптомы

У взрослых пациентов описаны случаи преднамеренного или случайного острого передозировки арипипразолом в дозах до 1260 мг, которые не имели летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме этого, были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразолом (в дозе до 195 мг) у детей, что не было летальным. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение

При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких и контроль за симптомами. Следует принимать во внимание возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Следует немедленно начать контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или вероятной передозировки арипипразолом необходимо тщательное медицинское наблюдение и контроль за состоянием пациента до его нормализации.

Активированный уголь (50 г), который применяли через 1 час после приема арипіпразолу, снижало показатель Смахарипіпразолу примерно на 41 %, а показатель AUC – примерно на 51 %, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Гемодиализ

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы.

Побочные реакции.

Самыми частыми побочными реакциями были акатизия и тошнота. Каждый из указанных симптомов возникал более чем у 3% пациентов, принимавших арипипразол перорально.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000– < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Частота побочных реакций, зарегистрированных в постмаркетинговый период применения, не может быть оценена, поскольку они получены из спонтанных отчетов, поэтому частота этих побочных реакций классифицируется как неизвестна.

Класс систем органов

Часто

Нечасто

Частота неизвестна

Со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения,

нейтропения,

тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (например анафилактические реакции; ангионевротический отек, включая отек языка; отек языка, отек лица, зуд или крапивница)

Со стороны эндокринной системы

Гіперпролакти-немия

Диабетическая гиперосмолярная кома,

диабетический кетоацидоз

Со стороны обмена веществ и питания

Сахарный диабет

Гипергликемия

Гипонатриемия,

анорексия,

снижение массы тела,

увеличение массы тела

Со стороны психики

Бессонница,

беспокойство, возбуждение

Депрессия,

гиперсексуальность

Попытки суицида,

суицидальные мысли и завершенное самоубийство (см. раздел «Особенности применения»),

патологическая страсть к азартным играм, расстройства импульсного контроля, компульсивное переедание, непреодолимое влечение к покупкам, пориомания,

агрессивность,

возбуждение,

нервозность

Со стороны нервной системы

Акатизия,

экстрапирамидные нарушения, тремор,

головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение

Поздняя дискинезия,

дистония

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС),

большой судорожный приступ, серотониновый синдром,

нарушение речи

Со стороны органов зрения

Размытость поля зрения

Диплопия

Окулогирный криз

Со стороны сердца

Тахикардия

Внезапный летальный исход,

пируэтная желудочковая тахикардия,

удлинение интервала QT, желудочковая аритмия,

остановка сердечной деятельности, брадикардия

Со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия

Венозная тромбоэмболия (включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен),

гипертензия,

синкопе

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Икота

Аспирационная пневмония, ларингоспазм,

ротоглоточный спазм

Со стороны пищеварительной системы

Запор,

диспепсия, тошнота, чрезмерное слюноотделение,

рвота

Панкреатит,

дисфагия,

диарея,

дискомфорт в области желудочно-кишечного тракта

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Печеночная недостаточность, гепатит,

желтуха,

повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ),

повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение уровня щелочной фосфатазы

Со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь,

реакции фоточувствительности,

алопеция,

усиленное потоотделение

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей

Рабдомиолиз

миалгия,

ригидность мышц

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи,

задержка мочеиспускания

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Синдром отмены препарата у новорожденных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»)

Со стороны половых органов и молочной железы

Приапизм

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Усталость

Нарушение температурной регуляции (например гипотермия, пирексия),

боль в грудной клетке,

периферический отек

Лабораторные исследования

Повышение уровня глюкозы крови,

повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания уровня глюкозы крови,

повышение уровня креатинфосфокиназы

Описание отдельных побочных реакций

Дистония

Классовый эффект: симптомы дистонии, длительного патологического сокращения групп мышц, могут появиться у склонных к этому пациентов в течение первых нескольких дней лечения. Дистонические симптомы включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий до сжимания горла, затрудненное глотание, затрудненное дыхание и/или выпячивание языка. Хотя эти симптомы могут возникать при низких дозах, они случаются чаще и с большей тяжестью при применении более высоких доз антипсихотических препаратов первого поколения. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и пациентов младших возрастных групп.

Пролактин

В клинических испытаниях по одобренным показаниям и в постмаркетинговых наблюдениях были случаи как увеличения, так и уменьшения пролактина в сыворотке крови по сравнению с исходным уровнем.

Лабораторные показатели

Повышение уровня креатинфосфокиназы, как правило, преходящие и бессимптомные, наблюдались у 3, 5% пациентов, получавших арипипразол.

Патологическая страсть к азартным играм и другие расстройства контроля импульсного поведения

Патологическая страсть к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или неконтролируемое влечение к еде могут возникать у пациентов, принимающих арипипразол.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Актавис Лтд. /Actavis Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

BLB015, BLB016, Булебел Индастриал Эстейт, м. Зейтун, ZTN3000, Мальта/

BLB015, BLB016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun, ZTN3000, Malta.

Заявитель.

ЗАО "Фармлига".

Местонахождение заявителя.

Ул. Мейстру, 9, м. Вильнюс, LT-02189, Литовская Республика.