АРДУАН лиофилизат 4 мг

ОАО Гедеон Рихтер

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 4 мг

Лиофилизат, 4 мг

Упаковка

Флакон с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл №25x1

Флакон с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл №25x1

Аналоги

Rp

АРКУРОН
АРКУРОН 4 мг

АО БИОЛЕК(UA)

Лиофилизат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7334/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит пипекурония бромида 4 мг; / 1 мл растворителя содержит натрия хлорида 9 мг/
  • Торговое наименование: АРДУАН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Упаковка

Флакон с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл №25x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АРДУАН®

(ARDUAN®)

Состав:

действующее вещество: пипекурония бромид;

1 флакон содержит пипекурония бромида 4 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421);

1 мл растворителя содержит натрия хлорида 9 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета лиофилизат;

растворитель: бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТХ М03А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечнополосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эндрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превышающих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не проявляет ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0, 03 и 0, 05 мг/кг массы тела соответственно.

Доза составляет 0, 05 мг/кг веса тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1, 5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0, 07-0, 08 мг/кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг веса тела; объем распределения в фазе насыщения (Vdss) – 300 ± 78 мл/кг; плазменный клиренс (Cl) − 2, 4 ± 0, 5 мл/мин/кг; среднее время полувыведения (t1/2) – 121 ± 45 мин; среднее время присутствия (МRT) − 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент восстановления 25 % исходной контрактильності использованы дозы 0, 01-0, 02 мг/кг.

75 % препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками, 56 % − за первые 24 часа, а остальные − в форме 3-дезацетил-піпекуронію. По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония.

Клинические характеристики.

Показания.

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.

Противопоказания.

Известна повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (к пипекуронию или брому) или к любому вспомогательному веществу препарата. Миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные препараты, приведенные ниже, способны влиять на величину и/или продолжительность действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.

Усиливают или продлевают действие:

* ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);

* анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота), высокие дозы местных анестетиков;

* другие недеполяризующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;

• некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол и другие);

* диуретики, α - и β-блокаторы, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, большинство антиаритмических лекарственных средств, в том числе хинидин и лидокаин для внутривенного введения усиливают блокаду, индуцированную недеполяризующими миорелаксантами.

Ослабляют действие:

длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, Пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида перед хирургическим вмешательством ослабляет действие пипекурония бромида. Малые дозы пипекурония бромида, добавленные к сукцинилхолину для предотвращения фасцикуляции, снижают эффект сукцинилхолина.

Непредсказуемое действие:

деполяризующие миорелаксанты, примененные после введения пипекурония бромида, способны усиливать или ослаблять эффективность нервно-мышечной блокировки (в зависимости от дозы, продолжительности применения и индивидуальной гиперчувствительности).

Другие.

Не рекомендуется смешивать пипекуронию бромид с другими растворами или препаратами в одном шприце или флаконе (пакете).

Особенности применения.

* Поскольку пипекурония бромид вызывает расслабление дыхательных мышц, для пациентов, которые

получали этот препарат, необходимое искусственное дыхание, пока не восстановится спонтанное дыхание.

* Ардуан®следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии профессиональной специализированной медицинской бригады при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов антагонистов.

* Сообщалось об анафилактических и анафилактоидных реакциях на нервно-мышечные блокаторы. Хотя об этом не сообщалось при применении препарата Ардуан®, следует предусмотреть возможность лечения таких реакций, если они случаются.

* Ардуан® следует применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантов, поскольку были сообщения о перекрестных аллергических реакциях между недеполяризующими миорелаксантами.

* Высвобождение гистамина и гистаминоподобные реакции: пипекурония бромид не высвобождает гистамин.

* Пипекурония бромид проявляет незначительный гемодинамический эффект, возможно из-за его слабо выраженный кардиоселективный, ваголитический эффект. При применении дозы до 0, 1 мг/кг массы тела не отмечалось никакой ганглиоблокирующие или ваголітичної действия, только слабо выраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотану или фентаніну во время введения наркоза.

• Дозы препарата Ардуан®, вызывающие миорелаксацию, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта.

• Учитывая вышеизложенное применения и дозировка ваголітичних препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных препаратов, которые используют одновременно, и тип операции.

• С целью предотвращения относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

На фармакокинетику и / или миорелаксирующий эффектпрепаратуардуан® могут влиять следующие факторы:

Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного.

Нервно-мязові заболевания: Ардуан® назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиление, так и ослабление нервно-мышечной блокировки.

У пациентов с известной миастенией Гравис или миастеническим синдромом (Итона − Ламберта), можно ожидать нестандартную реакцию даже на малую дозу пипекурония бромида. Поэтому таким пациентам рекомендуются в несколько раз меньшие дозы пипекурония бромида. Антихолинэстеразные средства в конце хирургической операции должны быть введены за 10-15 минут до ожидаемого эффекта. Планово следует предусмотреть удлинение искусственной вентиляции легких после операции.

Заболевания печени: применение препарата Ардуан®возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред.

Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований препарата Ардуан®, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, и поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

Другие: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также лиц пожилого возраста, у которых уменьшена скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно.

Гипотермия может пролонгировать действие препарата.

Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия препарата Ардуан®.

Как и другие миорелаксанты Ардуан® может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время.

Необходимо применять исключительно свежеприготовленный раствор.

Смешивать препарат Ардуан® с инфузионными растворами не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные, достаточные для доказательства безопасности препарата Ардуан® для беременных и плода, отсутствуют. Применение препарата Ардуан®в период беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект оправдывает риск. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Кесарево сечение.

Применение препарата Ардуан® во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови пуповины.

У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния усиливают нервно-мышечную блокаду, прекращение міорелаксуючого эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применяют стимулятор периферических нервов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующим действием препарата Ардуан®не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Способ применения и дозы.

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу препарата Ардуан®подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые используются до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Ардуан®применять внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить растворителем, который прилагается, − 0, 9 % раствором натрия хлорида.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

- начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0, 06-0, 08 мг/кг массы

тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 с, при этом продолжительность мышечной

релаксации − 60-90 мин;

- начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина:

0, 05 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;

- поддерживающая доза: 0, 01-0, 02 мг/кг массы тела, забезпечує30−60-минутную миорелаксацию во

время хирургической операции;

- пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0, 04 мг/кг массы тела.

Применение детям

В случае комбинированного наркоза начальная доза препарата Ардуан®для детей в возрасте от 1 до 14 лет составляет 0, 08-0, 09 мг/кг массы тела.

Для новорожденных и детей в возрасте до 1 года рекомендуются более низкие дозы – 0, 04-0, 06 мг/кг массы тела.

Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости удлинения миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводить повторно в дозе, что составляет 1/3 от начальной дозы.

Возможно удлинение времени действия препарата в таких случаях:

- избыточный вес, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела);

- одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу препарата Ардуан® можно

уменьшить);

- во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан® вводят после исчезновения клинических признаков действия

сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение препарата Ардуан®после деполяризуючого миорелаксанту может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта: при 80-85 % блокаде, измеренному с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (взрослым в дозе 0, 5-1, 25 мг) в комбинации с неостигміном (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантаміном (взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие препарата Ардуан®.

Дети. Препарат применяют детям (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

В случае передозировки или длительного нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию легких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания как антидот вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоній) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Побочные реакции.

Наиболее частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса является удлинение фармакологического действия на более длительный период времени, чем необходимо для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьироваться от слабости скелетных мышц до глубокого и длительного паралича скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Побочные реакции приведены по частоте появления: очень часто (3 1/10); часто (3 1/100 –< 1/10); нечасто (3 1/1000 –< 1/100); редко (3 1/10000 –< 1/1000); редкие (< 1/10000), частота неизвестна(не может быть оценена исходя из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

редкие: анафилактические и анафилактоидные реакции*.

Со стороны обмена веществ и питания

нечастые: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия;

редкие: тетания.

Со стороны психики

редкие: сонливость.

Со стороны центральной нервной системы

нечасто: гипестезия, угнетение центральной нервной системы;

редкие: паралич.

Со стороны органов зрения

редкие: блефарит, птоз век.

Со стороны сердечно-сосудистой системы**

нечастые: инсульт, тромбоз, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия;

редкие: аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция** желудочков, артериальная гипертензия, гипотензия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы

нечастые: угнетение дыхания, ларингоспазм, ателектаз;

редкие: апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспоспазм, кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

нечастые: мышечная атрофия, затрудненная интубация;

редкие: Мышечная слабость.

Со стороны кожи

нечастые: высыпания, крапивница.

Со стороны мочеполовой системы

нечастые: анурия.

Лабораторные показатели

редкие: незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови; повышение уровня глюкозы, увеличение концентрации мочевины в крови; уменьшение частоты сердечных сокращений.

*Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на то, что при применении инъекции Ардуан® только в одном случае (не доказано) описали анафилактическую реакцию (кашель, бронхоспазм, отек лица, покраснение и отечность глаз), во время применения препарата нужно приготовить лекарства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции. Препарат нужно использовать с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантов, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

Высвобождение гистамина и подобные гистамину реакции: Ардуан® не высвобождает гистамин.

** Ардуан® имеет легкий гемодинамический эффект, возможно, через слабо выраженный кардиоселективный, ваголитический эффект пипекурония бромида. При применении дозы до 0, 1 мг/кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующие или ваголітичної действия − только слабо выраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотану или фентанила во время введения наркоза.

Срок годности.

Лиофилизат - 3 года; растворитель – 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре 2-8 ° С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Ардуан® не следует смешивать с другими растворами для инфузий.

Упаковка. 4 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла. 2 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла с точкой для разлома. 5 флаконов лиофилизата и 5 ампул растворителя в пластиковой форме, по 5 пластиковых форм в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту. Применять препарат исключительно по назначению врача в условиях стационара.

Производитель.

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Заявитель

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение заявителя.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.