АНАСТРОЗОЛ САНДОЗ таблетки 1 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 1 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АКТАСТРОЗОЛ 1 мг

Актавис груп(IS)

Таблетки

Rp

АКСАСТРОЛ 1 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ 1 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ 1 мг

ГРИН БИЗНЕС СОЛЮШНЗ СА(CH)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ АМАКСА 1 мг

Амакса Фарма ЛТД(GB)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АНАСТРОЗОЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/13575/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 1, 0 мг анастрозолу
  • Торговое наименование: АНАСТРОЗОЛ САНДОЗ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы ферментов.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АНАСТРОЗОЛ САНДОЗ таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

Анастрозол САНДОЗ®

(AnastrozolSANDOZ®)

Состав:

действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1, 0 мг анастрозолу;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, OpadryIIWhite (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: биликруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без разделительной риски, с тиснениемА1 с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ферментов.

Код АТХ L02BG03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Анастрозол является мощным и высокоизбирательным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента – ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ). Следовательно, заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Фармакокинетика.

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Пища немного замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола 1 раз в сутки.

Примерно 90-95 % от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузальных женщин.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у постменопаузальных женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозолу у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушениями функции почек не отличается от клиренса у здоровых добровольцев.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальном периоде.

Адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов у пациенток в постменопаузальном периоде.

Адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания.

Анастрозол САНДОЗ®противопоказан пациенткам:

- в период беременности и кормления грудью;

- с известной гиперчувствительностью к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Анастрозол ингибирует цитохром P450 1A2, 2C8/9 и 3A4in vitro. Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не угнетал метаболизм антипирина и R - и S-варфарин, а это указывает на то, что одновременное применение анастрозолу с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор CYP-ферментов, не влиял на плазменные концентрации анастрозола. Эффект мощных CYP-ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, которые метаболизируются этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в процессе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно принимали анастрозол и другие препараты, которые часто назначаются.

Тамоксифен или средства, содержащие эстрогены, не следует назначать вместе с препаратом Анастрозол САНДОЗ®, поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.

О клинически значимых взаимодействиях с бисфосфонатами не сообщалось.

Особенности применения.

Общие

Анастрозол САНДОЗ®не следует применять женщинам в пременопаузе.

Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола). Нет данных по применению анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ). Следует избегать одновременного применения анастрозола и тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, поскольку это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо учитывать риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушение функции печени

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол САНДОЗ®для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушениями функции печени экспозиция анастрозолу может быть увеличен; применение Анастрозолу САНДОЗ®пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно основываться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол САНДОЗ®для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин). Применение препарата пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Анастрозол САНДОЗ®снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома. У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, которую определяют путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов, может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Данные о применении анастрозола беременным женщинам и женщинам в период лактации отсутствуют.

Анастрозол САНДОЗ®противопоказан во время беременности или период кормления грудью. Влияние на фертильность человека не изучено.

Способность влиять на скорость реакции при управлениииавтотранспортом или другими механизмами.

Анастрозол САНДОЗ® не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако из-за сообщений об астении и сонливости, связанных с приемом препарата, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Анастрозол САНДОЗ®принимают перорально.

Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста, – по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантных эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек: пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек корректировать дозу не нужно. Применение препаратуАнастрозол САНДОЗ® пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени: пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести корректировать дозу не нужно. Пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Дети. Анастрозол САНДОЗ®не рекомендуется назначать детям.

Передозировка.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В процессе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли разные дозировки анастрозолу: до 60 мг однократно – здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки – женщинам в постменопаузальном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Одноразовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, установлено не было. Специфического антидота нет, лечение-симптоматическое.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациентка не потеряла сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не связывается сильно с протеинами. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательный надзор за пациенткой.

Побочные реакции.

Во время приема препарата АнастрозолСАНДОЗ®, как и во время приема любых лекарственных средств, могут возникнуть нежелательные явления.

В таблице представлены нежелательные реакции, которые наблюдались в процессе клинических и послерегистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений.

Приведенные ниже нежелательные реакции распределены по частоте и системно-органными классами. Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1/10), частые (≥1/100, < 1/10), нечастые (≥1/1000, < 1/100), редкие (≥1/10000, < 1/1000) и редкие (< 1/10000). Чаще всего сообщалось о таких нежелательных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, высыпания, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Частота

Системы органов

Побочные реакции

очень частые

Со стороны сосудов

приливы

Общие

астения

Со стороны скелетно-мышечной, костной систем и соединительной ткани

артралгия / нарушение подвижности в суставах, артрит, остеопороз

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

высыпания

Со стороны пищеварительной системы

тошнота

Со стороны нервной системы

головная боль

частые

Со стороны скелетно-мышечной, костной систем и соединительной ткани

боль в костях, миалгия

Со стороны половой системы

и молочных желез

сухость влагалища,

вагинальное кровотечение *

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

истончение волос (алопеция), аллергические реакции

Со стороны пищеварительной системы

диарея, рвота

Со стороны нервной системы

сонливость, запястный туннельный синдром**;

расстройства чувствительности (включая парестезию, потерю вкуса и изменения вкусовых ощущений)

Со стороны гепатобилиарной системы

повышение уровней щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ

Со стороны обмена веществ

анорексия, гиперхолестеринемия

Нечастые

Со стороны скелетно-мышечной, костной систем и соединительной ткани

синдром щелкающего пальца

Со стороны обмена веществ

гиперкальциемия с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона

Со стороны гепатобилиарной системы

повышение уровней гамма-глютамилтрансферазы и билирубина, гепатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

крапивница

Одиночные

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

полиморфная эритема, анафилактоидные реакции, кожный васкулит (в частности болезнь Шенлейна-Геноха)

Редкие

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

синдром Стивенса-Джонсона,

ангионевротический отек

*Часто сообщалось о вагинальные кровотечения, которые возникали преимущественно у больных прогрессирующий рак молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии на лечение анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно.

** Случаи запястного туннельного синдрома наблюдались значительно чаще у пациенток, которые в процессе клинических исследований получали лечение анастрозолом, чем у тех, которые получали лечение тамоксифеном.

Во время исследования, проведенного с участием женщин в постменопаузальном периоде с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, принимавших анастрозол, по сравнению с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя разница не была статистически значимой. Наблюдаемая разница была обусловлена преимущественно сообщениями о стенокардии и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше страдали ишемической болезнью сердца.

Анастрозол САНДОЗ®уменьшает уровень циркулирующих эстрогенов, что может вызвать уменьшение минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных возрастает риск переломов.


Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.