АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ таблетки 5 мг

ЧАО ФИТОФАРМ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x2
Блистер №10x3

Блистер №10x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ 5 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

от 16.71 грн

bioequivalence-icon

Rp

АЗОМЕКС 2,5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

АМЛОДИПИН-ФАРМАК 5 мг

Фармак(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

НОРВАСК 5 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 157.23 грн

Rp

АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ 5 мг

Астрафарм(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АМЛОДИПИН

Производитель:

ЧАО ФИТОФАРМ, Украина

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2802/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 7, 45 мг (в пересчете на амлодипин 5 мг)
  • Торговое наименование: АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды.

Упаковка

Блистер №10x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Амлодипин-Фитофарм

(AMLODIPINE-PHYTOPHARM)

Состав:

действующее вещество: амлодипина бесилат;

1 таблетка содержит амлодипина бесилату7, 45 мг (в пересчете на амлодипин 5 мг);

вспомогательные вещества: магния карбонат тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин-антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузка). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение ад на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После перорального применения терапевтических доз Амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигает в течение 6-12 часов после применения.

Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг, константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8, 6. Исследованияin vitroпродемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97, 5%.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, примерно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови сходен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушениями функции печени. Информация о применении амлодипина пациентам с нарушениями функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60 %.

Дети. Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1, 25-20 мг в сутки за 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22, 5 и 27, 4 л/час соответственно для мальчиков и 16, 4 и 21, 3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия.

- Хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания.

– Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.

- Артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (включая кардиогенный шок).

– Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).

- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Амлодипин.

Имеющиеся данные по безопасности применения амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублінгвальною формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в процессе исследованийin vitroс плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, со своей стороны, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Концентрация амлодипина в плазме может изменяться после одновременного применения известных индукторовсур3а4. Поэтому следует проводить мониторинг ад и корректировать дозу с учетом одновременного приема этих лекарственных средств как в течение, так и после сопутствующего лечения, особенно это касается сильных індукторівСУР3А4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного).

Дантролен(инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

ИнгибиторыmTOR(mammaliantargetofrapamycin -мишени рапамицина у млекопитающих).

Такиингибиториmtor, как Сиролимус, темсиролимус и Эверолимус, является субстратамиСУР3А. Амлодипин является слабым ингибитором сур3а. При одновременном применении амлодипина с ингибиторами mtorвин может усиливать влияние последних.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантованою почкой, у которых наблюдалось непостоянное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40 %). Для пациентов с трансплантованою почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют Амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Силденафил.

Однократный прием 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила как комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

Этанол (алкоголь).

Однократный и многократный прием 10 мг амлодипина не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина с циметидином не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов с разовой дозой амлодипина не оказало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лабораторные тесты.

Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов Амлодипин-Фитофарм следует применять с осторожностью. В процессе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных последствий в будущем.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушениями функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипінне влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Фертильность.

Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В процессе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Амлодипин выделяется в материнское молоко. Соотношение дозы, полученной новорожденным от матери, в межквартильном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев неизвестно. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипінможе оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендуемая начальная доза препаратудля этой категории пациентов составляет 2, 5* мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень ад не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Дозы препарата для применения пациентами с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наиболее низкой дозы в диапазоне доз (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика").

Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Таблетки по 5 мг препарата не предназначены для деления пополам для получения дозы 2, 5 мг.

* применять препараты амлодипина в соответствующей дозировке.

Дети.

Препарат применяют детям старше 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки. Имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение. Клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Побочные реакции.

При применении амлодипина наиболее часто сообщалось о таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы крови, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время применения амлодипина, приведены ниже засистемами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства.

Очень редко: гипергликемия.

Психические нарушения.

Нечасто: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница.

Редко: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы.

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).

Нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.

Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.

Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства.

Со стороны органов зрения.

Часто: нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сердца.

Часто: усиленное сердцебиение.

Нечасто аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Очень редко: инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов.

Часто: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Часто: диспноэ.

Нечасто: кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор).

Нечасто: рвота, сухость во рту.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Очень редко гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.


Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

Часто: опухание голеней, судороги мышц.

Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения.

Очень часто: отеки.

Часто: утомляемость, астения.

Нечасто: боль в груди, боль, недомогание.

Исследования.

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Дети.

Амлодипин хорошо переносится при применении детям. Профиль побочных реакций был похож на те, которые наблюдались у взрослых. В исследовании с участием 268 детей чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения.

Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. Тяжелые побочные реакции (в основном головная боль) наблюдались у 7, 2 % при применении 2, 5 мг амлодипина, в 4, 5 % при применении 5 мг амлодипина и в 4, 6 % в группе плацебо. Самой распространенной причиной исключения из исследования была неконтролируемая гипертензия. Ни разу исключение из исследования не было вызвано отклонениями лабораторных показателей от нормы. Не было зафиксировано существенных изменений пульса.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 2 года 6 месяцев.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "ФИТОФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 84500, Донецкая обл., г. Бахмут, ул. Сибирцева, 2.

Заявитель. ЧАО "ФИТОФАРМ".

Местонахождение заявителя.

Украина, 02152, м. Киев, проспект Павла Тычины, дом 1В, офис А504.