АМИТРИПТИЛИН таблетки 25 мг

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Банка №25x1
Блистер №10x1
Блистер №10x5

Банка №25x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АМИТРИПТИЛИНА ГИДРОХЛОРИД 25 мг

Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народа(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

САРОТЕН 10 мг

Лундбек Экспорт А / С(DK)

Таблетки

Rp

АМИТРИПТИЛИН 25 мг

Технолог(UA)

Таблетки

от 22.96 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

B.2

info

Действующее вещество

АМИТРИПТИЛИН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4872/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.08.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит амитриптилина 25 мг;
  • Торговое наименование: АМИТРИПТИЛИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Упаковка

Банка №25x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АМИТРИПТИЛИН таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

Амитриптилин

(AMITRIPTYLINUM)

Состав:

действующее вещество: amitriptylinе;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 25 мг (0, 025 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар, крахмал кукурузный, желатин, тальк, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, магния карбонат легкий, титана диоксид (Е 171), руберозум, масло минеральное, воск желтый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Код АТС N06А А09.

Клинические характеристики.

Показания.

Тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройств сна.

Депрессивные состояния у больных шизофренией в комбинации с нейролептиком для предупреждения обострения галлюцинаций и параноидного мании.

Хронический болевой синдром.

Ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амитриптилину или к любому из составляющих препарата.

Недавно перенесен инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы) противопоказано (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность, тремор, миоклонус и гипертермию).

Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема необратимых неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после прекращения применения препаратов оборотного действия моклобемида и селегилина.

Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина.

Способ применения и дозы.

Депрессия.

Лечение следует начинать с применения низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству. Дозы более 150 мг в сутки (до 225 мг в сутки, а иногда – до 300 мг в сутки) следует применять в условиях стационара.

Взрослые: сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг каждый второй день до 150 мг в сутки (изредка до 225 - 300 мг в сутки в условиях стационара).

Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Пациенты старше 65 лет: сначала 10 мг трижды в сутки с постепенным повышением при необходимости каждого второго дня до 100 - 150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Длительность терапии. Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2 - 4 недель. Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и поэтому его следует проводить в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У пациентов с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может потребоваться в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодов.

Хронический болевой синдром.

Взрослые. Сначала 25 мг вечером. Дозу можно постепенно увеличить в соответствии с эффектом терапии до максимальной 100 мг вечером.

Для больных пожилого возраста лечение следует начинать примерно с половинной величины рекомендуемой дозы.

Ночной энурез.

Дети в возрасте 7 - 12 лет – 25 мг, старше 12 лет – 50 мг за ½ - 1 час до сна.

Продолжительность терапии-не более 3 месяцев.

Снижение функции почек: пациентам с пониженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Снижение функции печени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Метод применения: увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно преимущественно перед сном. Таблетки следует глотать, запивая водой.

Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Побочные реакции.

Амитриптилин может вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, приведенных ниже (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.

Со стороны системы крови: редко – угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: редко-сниженный аппетит.

Со стороны психики: часто – состояние спутанности сознания, снижение либидо; нечасто – гіпоманія, мания, тревожное состояние, бессонница, страшные сновидения; редко – делирий (у пациентов пожилого возраста), галлюцинации (у больных шизофренией).

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, тремор, головокружение, головная боль; часто – расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; нечасто – судороги.

Со стороны органа зрения: очень часто – нарушение аккомодации; часто – мидриаз; нечасто – увеличение внутриглазного давления.

Со стороны органа слуха: нечасто-шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – усиленное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто – атриовентрикулярные блокады, блокады ножек проводящей системы, нарушения показателей электрокардиографии (удлинение интервала QT и комплекса QRS); нечасто – артериальная гипертензия; редко – аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – сухость во рту, запор, тошнота; нечасто – диарея, рвота, отек языка; редко – увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – желтуха, нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы крови и трансаминаз.

Со стороны кожи: очень часто – гипергидроз; нечасто – сыпь, уртикарии, отек лица; редко – алопеция, реакции фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто – эректильная дисфункция; редко – гинекомастия.

Общие расстройства: часто – усталость; редко – пирексия.

Другие: очень часто – увеличение массы тела; редко – уменьшение массы тела.

Передозировка.

Симптомы: симптоматика может появиться медленно и замаскированно, однако порой резко и внезапно. В первые времена наблюдается сонливость или же возбуждение и галлюцинации. Антихолинергические симптомы представлены мидриазом, тахикардией, задержкой мочи, сухостью слизистых оболочек и угнетением моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетения центральной нервной системы. Снижение сознания прогрессирует до состояния комы с угнетением дыхательной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично выявляется удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышения дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения снова возможны спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.

Лечение: госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Показаны зондовое опорожнение желудка и лаваж даже в поздние сроки после перорального приема, а также активированный уголь. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при условиях очевидно нетяжелого случая. Оценивают состояние сознания, характер пульса, величину артериального давления и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени проводят определение содержания электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечивают при необходимости путем интубации. В целом рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановки дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3 - 5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100 - 200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмической средств, как, например, 50 - 100 мг лидокаина (1 - 1, 5 мг/кг) внутривенно с последующей инфузией со скоростью 1 - 3 мг/мин.

При необходимости применяют кардиостимуляцию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях – путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2 - 3 мкг/кг/мин) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждение и судороги могут быть прекращены с помощью назначения диазепама.

Чувствительность к превышению дозы является в значительной степени индивидуальной. Дети при этом в особой степени склонны к развитию явлений кардиотоксичности и судорог.

У взрослых дозы свыше 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же незначительно меньше 1000 мг были фатальными.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амитриптилин не назначают во время беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Назначение высоких доз трициклических антидепрессантов в течение III триместра беременности может вызвать нейроповеденческие нарушения у новорожденных. У новорожденных, согласно сообщениям, были установлены лишь случаи сонливости как результат влияния амитриптилина и задержки мочи как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат был назначен беременным женщинам до родов.

Препарат проникает в грудное молоко в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Получаемая ребенком доза составляет примерно 2 % от дозы матери, отнесенной к массе ребенка (в мг/кг). При условии клинической необходимости в течение терапии амитриптилином кормление грудью можно продолжать, но рекомендуется наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Дети.

Амитриптилин не рекомендуется для лечения депрессии у детей из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных явлений во всех возрастных группах.

Амитриптилин применяют детям в возрасте 7 - 12 лет для лечения ночного энуреза при условии отсутствия органической патологии.

Особенности применения.

Амитриптилин не следует назначать одновременно с ИМАО (см. разделы « Противопоказания» и « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.

Амитриптилин следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, при наличии параноидных симптомов, а также тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы.

Депрессия связана с повышенным риском суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение курса терапии. При лечении антидепрессантами следует тщательно наблюдать за состоянием больных, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения.

Больным со склонностью к суициду нельзя иметь доступ к большому количеству лекарственных средств.

Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным гипертиреоз или же тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.

Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.

У больных, страдающих маниакально-депрессивные расстройства, возможен переход заболевания в маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания пациента необходимо прекратить терапию амитриптилином.

При применении амитриптилина по поводу депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Амитриптилин следует назначать в комбинации с нейролептиками.

У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование приступов острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.

Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. Если есть возможность, необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько суток до хирургического вмешательства. При неизбежности неотложного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.

Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции протидіабетичної терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно при жаркой погоде.

Внезапное прекращение терапии после длительного лечения может вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.

Вспомогательные вещества: таблетки препарата содержат в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкие наследственные нарушения расщепления галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточению, что приводит к опасности и запрете управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А [моклобемід] и В [селегилин]) – риск « серотонинового синдрома» (см. раздел « Противопоказания» ).

Нежелательные комбинации

Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина.

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с использованием трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения через повышенный риск паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии и тому подобное.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе противоаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадін), некоторые антипсихотические лекарства (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.

Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции и его активность может подавляться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина за исключением циталопраму (который является очень слабым ингибитором ізоензиму), блокаторами β -адренорецепторов, а также противоаритмическими средствами. Также участвуют в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A.

Барбитураты, так же как и другие стимуляторы энзимов, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым предопределять снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепресантного эффекта.

Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующее токсичность.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появлению судорог. Может быть необходимой коррекция доз указанных лекарственных средств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амитриптилин-это трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным Амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он примерно одинаково активен in vivo как ингибитор захвата серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения нортриптилин является относительно более сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, антигістамінергічні и седативные свойства и также потенцирует эффекты катехоламинов.

Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (ШРО) считается признаком антидепрессантной активности. Трициклические антидепрессанты, так же как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ИМАО, подавляют фазу ШРО и усиливают глубокий медленно-волновой сон.

Амитриптилин повышает патологически пониженный уровень настроения.

Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особое значение в терапии при депрессиях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, беспокойством и нарушениями сна. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2 - 4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.

Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку анальгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем любые изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это нужно для обеспечения смены настроения.

Возможно эффективно лечить ночной энурез.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте, метаболизируется в организме с образованием десметиламітриптиліну (нортриптилина). Максимальная концентрация в крови амитриптилина после приема внутрь достигается через 4 - 8 часов. Терапевтическая концентрация в крови для амитриптилина – 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина – 50 - 150 нг/мл. В сосудистом русле на 95% связывается с белками. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный, проникает в грудное молоко. Биологический период полураспада составляет 40 - 75 часов. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные – нортриптилін, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней; частично – с калом.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой слегка желтоватого цвета.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ? С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 25 таблеток в банках; по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС".

Месторасположение.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.