АМИНАЗИН раствор 25 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу

Инструкция

для медицинского применения препарата

Аминазин

(AMINAZIN)

Состав:

действующее вещество: chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для ін’ єкцій.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой. Код АТС N05A A01.

Клинические характеристики.

Показания.

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивный психоз, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных пресинильным, маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе « литических смесей» в анестезиологии.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам препарата. Поражения печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, жовчнокам’ яна болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменных’ яна болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная-600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1-5 мл 2, 5% раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1, 5 месяцев, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечные’ язово 100-150 мг (4-6 мл 2, 5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2, 5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2, 5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечные’ язовому или внутривенном введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела – 23-46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях – судороги, бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; очень редко – изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительного тракта: редко – холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко – сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания; очень редко – приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко – галакторея.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница’ янка, системная красная волчанка.

Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей: после внутримышечные’ язового ввода – нередко появление болезненных инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений растворы Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0, 9 % раствора натрия хлорида.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Передозировка.

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения больших доз препарата (0, 5-1, 5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо - и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности – при возможности уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.

При применении Аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, повязанная с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают сквозь плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

Особенности применения.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1, 5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролитической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, применяющих препарат, может быть повышенная потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий , в том числе типа « пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами-усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами-Мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с доксепином-потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом-выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином-развитие миоклонуса;

с цизапридом-аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы-повышение риска развития злокачественного нейролитического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением м язового тонуса, устойчивых болях, в том числе каузалгии, Аминазин можно сочетать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с против судорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, угнетающими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на a-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D₂- рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое-блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокое зв’ увязки с белками плазмы (95-98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический бар’ ер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО « Харьковское фармацевтическое предприятие « Здоровье народа» .

Месторасположение.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.