АМАПИН-Л таблетки 5 мг + 5 мг

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг + 5 мг

Таблетки, 5 мг + 5 мг

Упаковка

стрипи №10x1

стрипи №10x1

Аналоги

Rp

АМЛИПИН 5 мг + 5 мг

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД(GE)

Таблетки

Rp

ЭКВАТОР 10 мг + 5 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

Rp

КОМБИПРИЛ-КВ 10 мг + 5 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

от 140.54 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛИЗИНОПРИЛ + АМЛОДИПИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10297/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг, лизиноприла дигидрата эквивалентно лизиноприла 5 мг
  • Торговое наименование: АМАПИН-Л
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция.

Упаковка

стрипи №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АМАПИН-Л таблетки 5 мг + 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

АМАПИН Л

(AMAPINE L)

Состав:

действующие вещества: Амлодипин, Лизиноприл;

1 таблетка содержит амлодипина бесилата 5 мг, лизиноприла 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, желатин, тальк очищенный, крахмал кукурузный (высушенный), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция. Код АТС C09B B03*.

Клинические характеристики.

Показания. Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина и других составных частей препарата. Наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Выраженный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный (сердечный) шок.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст.

Способ применения и дозы.

Применять Амапин л предлагается в том случае, если не удалось достичь желаемого значения артериального давления при монотерапии одним из компонентов препарата.

Доза препарата для взрослых, которые не принимают другие антигипертензивные препараты, – 1-2 таблетки в сутки. В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Больным, которые предварительно принимали диуретики предлагается за 2 - 3 дня до начала терапии Амапіном Л прервать прием диуретика. Если это невозможно, начальная доза препарата составляет полтаблетки в сутки. В этом случае после приема первой дозы препарата целесообразно контролировать состояние больного, поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия.

При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, поскольку выделение лизиноприла почками. Поддерживающую дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от реакции на препарат и при довольно часто проведенном контроле функциональных показателей почек и уровня калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности выделение амлодипина из организма может задерживаться. Точно указанной дозы нет, но таким больным препарат надо принимать с особой осторожностью.

Побочные реакции.

Побочные действия обычно преходящие и мало выражены, поэтому прерывать курс терапии приходится редко.

Побочные действия присущи лизиноприлу.

Чаще всего часто встречаются следующие побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3 %).

Возможное развитие ангионевротического отека как реакции повышенной чувствительности, что сопровождается отеком лица, конечностей, губ, языка, неба и гортани в 0, 1 % больных. В таких случаях больной должен сразу же прекратить прием лизиноприла и до полного исчезновения симптомов находиться под наблюдением врача.

Отклонения со стороны лабораторных показателей.

Поскольку в ходе лечения ингибиторами АПФ в отдельных случаях наблюдался агранулоцитоз, то его развитие во время приема лизиноприла не исключен.

При длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита.

Возможны гиперкалиемия, азотемия, гипербилирубинемия, повышение уровней креатинина и активности трансаминаз печени, особенно при наличии в анамнезе болезней почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Другие побочные реакции (встречаются редко):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда, инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вероятно, в результате выраженной гипотензии.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожи: крапивница, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Побочные действия присущи амлодипину.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленноесердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, одышка, боль в груди.

Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, редко - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, запор или диарея, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко - повышение уровня печеночных ферментов (холестаз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможенголовная боль, усталость, астения, сонливость, очень редко - головокружение, судороги, изменения настроения, повышенная потливость. В большинстве случаев причинно-следственная связь не была подтверждена.

Со стороны кожи и иммунной системы: аллергические реакции-ангионевротический отек, высыпания, зуд, мультиформная эритема.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.

Со стороны системы крови: редко – тромбоцитопения, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Другие: гинекомастия, Сексуальная дисфункция.

После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.

Передозировка.

Симптомы: выраженное расширение периферических сосудов, которое сопровождается чрезмерным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией.

Лечение. Проведение симптоматической терапии. Необходимо придать больному горизонтальное положение, осуществлять контроль работы сердца, контролировать артериальное давление и показатели обмена электролитов и обмена воды, а также провести коррекцию этих показателей в случае необходимости. При тяжелой артериальной гипотензии следует придать больному горизонтальное положение с приподнятыми конечностями и назначить внутривенное введение растворов для инфузии, но при неэффективности этой терапии необходимо давать сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если не противопоказано их применение. Для прерывания блокирования кальциевых канальцев можно вводить внутривенно глюконат кальция.

В связи с тем, что всасывание амлодипина является длительным, может быть эффективным промывание желудка.

Лизиноприл можно удалять из организма с помощью гемодиализа, но Амлодипин из-за большой способности соединяться с белком не поддается гемодиализу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Как прием всех ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, так и применение Амапіну Л противопоказано во время беременности; при установлении беременности как можно раньше нужно прервать терапию.

Препараты группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, как и лизиноприл, во II и III триместрах беременности могут привести к поражению или смерти плода. Это связано с артериальной гипотензией, почечной недостаточностью и с гиперкалиемией, что повлияло на функцию почек плода.

Это действие можно ожидать от 9 - 12-недельного плода. Снижение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с деформацией черепа и лица, а также к нарушению развития конечностей, недоразвитие легких и гибели плода. Не известно, оказывает ли действующее вещество подобные или другие нежелательные действия в более ранние сроки беременности.

Данные контролируемых испытаний у беременных женщин отсутствуют, поэтому применение препарата беременным не показано.

Применение Амапіну Л во время кормления грудью не показано, поскольку лизиноприл выделяется в материнское молоко. О возможности перехода амлодипина в материнское молоко не известно.

Дети.

Данные о безопасности и эффективности применения амлодипина и лизиноприла детям отсутствуют. Поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Особенности применения.

Может наблюдаться значительная симптоматическая гипотензия у больных с гипонатриемией и/или гиповолемией в связи с приемом диуретиков или из-за потери большого количества жидкости по другой причине (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). С появлением артериальной гипотензии больному необходимо придать горизонтальное положение, в случае необходимости вводить жидкость (ввести раствор для инфузии физиологического раствора натрия хлорида).

До начала курса терапии необходимо скорректировать гипонатриемию или гиповолемию и при приеме первых доз препарата следить за влиянием препарата на артериальное давление.

В случае стеноза аорты или гипертрофической кардиомиопатии как и все препараты, расширяющие сосуды, Амапин Л необходимо применять с осторожностью при наличии сужения устья кровеносных сосудов.

Нарушение функции почек.

При стенозе ренальной артерии (особенно если он наблюдается с двух сторон или есть только одна почка и отмечается сужение устья почечной артерии), при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также в случае недостаточности кровообращения лизиноприл может привести к снижению функции почек, к острой почечной недостаточности, которая после прерывания терапии является обратимой.

При приеме любого препарата группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, как и при приеме лизиноприла, может возникать ангионевротический отек с отеком лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно прервать прием препарата, а больной должен находиться под контролем врача до полного исчезновения признаков.

Если отек развивается на лице, губах и конечностях, он, как правило, спонтанно проходит, но на снижение интенсивности его признаков хорошо влияет применение антигистаминных препаратов.

Ангионевротический отек с отеком гортани может привести к фатальному концу. Отек языка, надгортанника или гортани может привести к закупорке дыхательных путей, поэтому надо немедленно осуществлять такие терапевтические мероприятия: ввести подкожно 0, 1% раствор адреналина в дозе 0, 3-0, 5 мл (0, 3-0, 5 мг) или 0, 1 мл (0,1 мг) медленно внутривенно, после чего ввести глюкокортикоид и антигистаминный препарат под контролем жизненно важных функций больного.

Хирургическое вмешательство, анестезия: при крупных операциях или при применении средств для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангиотензина-II. Артериальную гипотензию, которая отмечается в этом случае, согласно описанного механизма можно устранить введением физиологического раствора натрия хлорида.

Проведение гемодиализа мембраной из полиакрилонитрила (например AN 69) больному, получающему ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, может привести к анафилактическому шоку, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять фильтр другого типа или назначать антигипертензивный препарат другой группы.

В некоторых случаях, когда больной принимал ингибитор ангиотензинпревращающего фермента и проводилась десенсибилизация к перепончатокрылых насекомых, была отмечена анафилактическая реакция. Этой опасной для жизни реакции можно избежать, временно прервав курс терапии ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.

В связи с тем, что однозначно нельзя исключить возможность агранулоцитоза, периодически надо контролировать картину крови.

При применении стандартной дозы обоих активных ингредиентов у лиц пожилого возраста отмечался более высокий уровень этих ингредиентов в плазме крови, поэтому дозу препарата этим больным нужно устанавливать с осторожностью, хотя в эффективности значительной разницы не отмечалось у молодых и пожилых больных.

При поражении печени время полувыведения амлодипина увеличивается. В связи с тем, что нет точных данных, препарат надо применять с осторожностью, с индивидуальной оценкой пользы и риска терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале приема), поэтому индивидуально надо определять, при какой дозе препарата можно управлять автомобилем или работать в условиях повышенного травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применять особенно осторожно:

-с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может сформироваться гиперкалиемия, особенно при сниженной функции почек, поэтому препарат можно принимать после тщательной оценки лечащим врачом при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек;

-аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, гкс, прокаинамид при одновременном применении с лизиноприлом могут привести к развитию лейкопении.

Применять осторожно:

-с диуретиками: может отмечаться резкое снижение артериального давления;

-с другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие);

-с нестероидными противовоспалительными средствами (может снижаться антигипертензивное действие);

-с солями лития (может снижаться степень выделения лития, поэтому уровень лития в плазме крови надо регулярно контролировать);

- наркотические средства, анестетики в сочетании с лизиноприлом усиливают гипотензивное действие.

Лизиноприл тормозит выделение калия при одновременном применении с диуретиками.

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.

С амлодипином взаимодействия не известны.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества.

Первое действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, он снижает уровни ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который расширяет сосуды. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений практически не меняется, усиливается почечный кровоток. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции.

Антигипертензивное действие начинается через 1 час после приема, максимум действия отмечается через 6 часов после приема. Продолжительность действия - 24 часа, но это зависит от примененной дозы. Эффективность лизиноприла сохраняется и при длительном его применении. При прерывании терапии не отмечалось резкого и интенсивного повышения артериального давления (rebound effect).

Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин– ангиотензин– альдостерон, он был эффективен и при низком уровне ренина.

У больных сахарным диабетом не отмечали изменения уровня глюкозы в крови или повышения частоты гипогликемии.

Другой компонент препарата – это амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина.

Блокировкой так называемых медленных кальциевых каналов препятствует поступлению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Расширением артериол и снижением постнагрузки амлодипин реализует антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает рефлекторную тахикардию, снижается потребность миокарда в энергии и кислороде. Амлодипин, вероятно, расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы) как на здоровых, так и на скомпрометированных участках сердца, улучшая снабжение кислородом. Амлодипин после перорального введения быстро всасывается, широко распределяется в организме и выделяется медленно, это обеспечивает долгое время действия и делает возможным его однократный прием.

У больных артериальной гипертензией амлодипин в однократной суточной дозе клинически достоверно снижает артериальное давление минимум в течение 24 часов как в положении пациента стоя, так и лежа.

Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность острой артериальной гипотензии мала.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного метаболического действия, не влияет на уровни липидов в плазме крови.

Препарат можно назначать больным бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостерона, а введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма на нагрузку солью путем контррегуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

Фармакокинетика. Лизиноприл как активный препарат ингибитора ангиотензинпревращающего фермента в неизмененной форме попадает в кровообращение. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется примерно через 6 часов после приема. Биологическая доступность препарата-29%. Не связывается с другими белками плазмы крови, кроме ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента. В организме не поддается метаболизму, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения-12, 6 часа. Свободная часть лизиноприла быстро выделяется, а та часть, что свя связана с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, выделяется медленнее, что способствует продолжительному действию препарата.

При заболевании почек выделение уменьшается, поэтому в таком случае может возникнуть потребность снизить дозу препарата. Лизиноприл подвергается гемодиализу.

Амлодипин после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается медленно, почти стопроцентно. Прием пищи не влияет на его всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 6 - 10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина около 64 – 80%, объем распределения-около 20 л/кг. 95 - 98 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Он метаболизируется в печени до неактивного метаболита. С мочой выделяется около 10 % основного вещества и 60 % метаболитов. Элиминация двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35 - 50 часов. Стойкая равновесная концентрация устанавливается после регулярного 7 - 8-суточного приема. Амлодипин метаболизируется в основном в печени до неактивных соединений, 10 % выделяется с мочой в неизмененном виде. Амлодипин не поддается гемодиализу.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у молодых и у пожилых похож. В пожилом возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличивается площадь под кривой концентрация-время (AUC) и время полувыведения. При применении в подобных дозах молодые и пожилые переносили препарат хорошо, поэтому пожилые больные могут принимать его в обычной дозе.

В случае печеночной патологии время полувыведения амлодипина удлиняется.

При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови и степень поражения почек независимы.

При приеме препарат взаимодействует между действующими веществами не ожидается, что подтвердилось фармакокинетическими исследованиями. Важные фармакокинетические показатели AUC, максимальная концентрация, время достижения максимальной концентрации, время полужизни) не отличались при применении действующих веществ в комбинации или отдельно.

Всасывание активных ингредиентов препарата не зависит от приема пищи.

В связи с тем, что действующие вещества Амапина Л длительное время присутствуют в организме, препарат пригоден для однократного приема в сутки.

Фармацевтические характеристики:

основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с разделительной риской с одной стороны и гладкие – с другой.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, каждый блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Месторасположение.