АЛВОТЕНС таблетки 10 мг

Алвоген ИПКо С.ар.л

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №10x6

Блистер №10x3

Аналоги

Rp

ЗАНИДИП
ЗАНИДИП 10 мг

Рекордати Аиленд ЛтД(IE)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 10
ЛЕРКАМЕН 10 10 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 20
ЛЕРКАМЕН 20 20 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА
ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА
ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕРКАНИДИПИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15193/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 03.06.2021
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9, 4 мг
  • Торговое наименование: АЛВОТЕНС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Не требует специальных условий хранения.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: офицальной инструкцией МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛВОТЕНС

(ALVOTENS)

Состав:

длядозировка 10 мг

действующее вещество: lercanidipine;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9, 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (рН 113), крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, полоксамер 188, макрогол 6000;

пленочная оболочка: гипромелоза 6срѕ, макрогол 6000, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

для дозирования 20 мг

действующее вещество: lercanidipine;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 20 мг, что эквивалентно лерканидипина 18, 8 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (рН 113), целлюлоза микрокристаллическая (рН 112), крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (K-30), метанол, натрия стеарилфумарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза 6срѕ, макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого (10 мг) или розового (20 мг) цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лерканидипин-это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов вследствие чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным антигипертензивным действием за счет высокого коэффициента мембранного распределения и не оказывает отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после перорального применения, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1, 5-3 часов. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10 %, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применялся здоровыми добровольцами натощак. Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если он принимается не позднее чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат принимают натощак. Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки крови превышает 98%. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие длится 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозе (нелинейная Кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальные концентрации в плазме, которые наблюдались, имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме крови имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов И у пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени тяжести сходна с такой, что наблюдается в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации препаратов были выше (примерно 70 %). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата. Репродуктивный возраст пациентки, если она не применяет контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. Период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с сильными ингибиторами СУР 3А4, циклоспорином и соком грейпфрута. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP 3А4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата с такими ингибиторами CYP 3а4, как кетоконазол, Итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин. Исследования взаимодействия с сильным ингибитором CYP 3А4 кетоконазолом показало, что в результате этого взаимодействия концентрация лерканідипіну в плазме крови значительно повышается (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 15 раз и увеличение значения максимальной концентрации (Смах) в 8 раз для еутомеруЅ-лерканідипіну).

Циклоспорин и лерканидипин нельзя применять одновременно. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме крови при их одновременном применении. Исследование с участием здоровых добровольцев, показало, что если циклоспорин применяется в течение 3 часов после применения лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не изменялась, тогда как значение циклоспорина увеличивалось на 27 %. Однако одновременное применение лерканидипина и циклоспорина вызывает увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови в 3 раза, а значение циклоспорина увеличивается на 21 %.

Лерканидипин не следует запивать соком грейпфрута. Как и все другие дигидропиридины, лерканидипин особенно чувствителен к соку грейпфрута, который замедляет его метаболизм, что повышает его биодоступность и увеличивает антигипертензивное действие.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению всасывания лерканидипина (примерно на 40 %) и к уменьшению скорости его всасывания (3 часа вместо 1, 75 часа), а концентрация мидазолама не изменялась.

Следует быть осторожным при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP 3а4, такими как терфенадин, Астемизол, с антиаритмическими средствами класса III (амиодарон, квинидин).

До одновременного применения препарата с индукторами CYP 3А4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшаться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола (β-блокатор, который выводится главным образом через печень) с лерканідипіном не меняло биодоступность метопролола, тогда как биодоступность лерканідипіну уменьшалась на 50 %, что, вероятно, связано с уменьшением печеночного кровотока, вызванным β-адреноблокаторами, поэтому лерканідипін можно без оговорок применять с β-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться коррекция его дозы.

Исследование взаимодействия с флуоксетином, ингибитором CYP 2D6 и CYP 3А4, что проводили с участием добровольцев в возрасте 65±7 лет (средний показатель), показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканідипіну.

Одновременное применение циметидина в дозе 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большей дозировке следует быть осторожным, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33 %, поэтому у больных, которые одновременно применяют дигоксин и лерканидипин, нужно тщательнее контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином.

Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применялся с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина изменялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56 %, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты – на 28 %. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ожидать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Лерканидипин можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Особенности применения.

Алвотенс не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Алвотенс 10 мг и 20 мг можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Надо быть особенно осторожнымпри применениипрепарата больным с синдромом слабости синусового узла (которым не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочной функции, при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка требуется осторожность. Предполагается, что при применении некоторых кратковременно действующих дигидропиридинов увеличивается риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений у больных ишемической болезнью, поэтому применение лерканидипина у таких больных требует осторожности, хотя лерканидипин имеет пролонгированное действие. Некоторые дигидропиридины могут в единичных случаях вызвать возникновение боли в области сердца и стенокардию. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение при нарушении функции почек и печени. Следует быть особенно осторожным, начиная лечение больных с нарушениями функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести. Хотя обычный рекомендуемый режим дозирования переносится такими больными хорошо, повышение дозы до 20 мг в сутки надо проводить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому в таких случаях может потребоваться корректировка дозы. Лерканідипін не рекомендуется для применения больным с тяжелой дисфункцией печени или больным с тяжелым нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Больным, которые применяют лерканидипин, следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению действия вазодилатирующих антигипертензивных лекарств (ди. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

ІндукториСУР 3А4, такие как рифампицин или антисудорожные средства (фенитоин или карбамазепин), могут снижать концентрацию лерканідипіну в плазме крови, и поэтому его эффективность может оказаться меньшей, чем ожидалась (см. раздел. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат не назначать больным с дефицитом лактазы Лаппа, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает Алвотенс.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лерканидипина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинический опыт в отношении лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами маловероятно, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Таблетки применяют перорально, 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки (для чего применяют препарат в дозе 10 мг), но она может быть повышена до 20 мг в сутки в зависимости от индивидуального восприятия пациентом. Дозировку подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. Препарат можно принимать одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретическими средствами, β-адреноблокаторами. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением его дозировки, но в то же время возможно увеличение нежелательных эффектов.

Больные пожилого возраста. Хотя данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что корректировка дозы не требуется, следует быть очень осторожным, начиная лечение пожилых пациентов.

Применение при нарушении функции почек или печени. Следует быть особенно осторожным, когда начинают лечение больных с нарушением функции почек или печени слабой и умеренной степени тяжести. Хотя рекомендуемая дозировка переносится такими больными хорошо, к увеличению дозы до 20 мг в сутки следует подходить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы. Препарат не рекомендуется для применения больным с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации< 30 мл/мин).

Дети.

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка.

Были сообщения о 3 случаях передозировки, вызванные попыткой самоубийства.

Признаки

Доза

Лечение

Результат

Сонливость

150 мг + неустановленное количество алкоголя

Промывание желудка, активированный уголь

Выздоровление

Кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени

280 мг + 5, 6 мг моксонидина

Высокие дозы катехоламинов, фуросемид, препараты дигиталиса, парентеральные плазмозаменители

Выздоровление

Тошнота, артериальная гипотензия

800 мг

Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно

Выздоровление

Также, как и в случае применения других дигидропиридинов, можно было ожидать, что передозировка повлечет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания нужно внутривенно ввести атропин против брадикардии. Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение 24 часов. Информация об оценке диализа отсутствует. Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, вероятнее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции.

Примерно у 1,8% больных, применявших лерканидипин наблюдались побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны психики: сонливость.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, гиперемия, обморок.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи: высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Общие нарушения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость.

В единичных случаях наблюдались следующие нежелательные эффекты: гиперплазия десен, обратимое увеличение количества трансаминаз печени в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Некоторые дигидропиридины могут в единичных случаях приводить к боли в области сердца и стенокардии. Очень редко у больных с приступами стенокардии увеличивается их частота, продолжительность и тяжесть. В отдельных случаях возможен инфаркт миокарда. Лерканидипин, вероятно, не влияет негативно на уровень сахара и липидов в крови.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 3 или 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители. С. К. Лабормед-Фарма С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

44B Теодор Палладе, 3-й район, Бухарест, код 032266, Румыния.