АЛМИРАЛ раствор 25 мг/мл

Медокеми ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 3 мл №5x1
Ампулы 3 мл №10x1

Ампулы 3 мл №5x1

от 94.90 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ 25 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 25 мг/мл

АТ Лубнифарм(UA)

Раствор

Rp

ДИКЛОДЕВ 25 мг/мл

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Раствор

от 127.79 грн

Rp

ДИКЛАК 25 мг/мл

Сандоз Фармасьютикалз д.д.(SI)

Раствор

от 107.83 грн

Rp

ДИКЛОФЕНАК-БИОЛИК 25 мг/мл

АО БИОЛЕК(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДИКЛОФЕНАК

Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9465/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 3 мл раствора (1 ампула) содержит: диклофенак натрия 75 мг
  • Торговое наименование: АЛМИРАЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Упаковка

Ампулы 3 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЛМИРАЛ раствор 25 мг/мл инструкция

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

АЛМІРАл

(ALMIRAL)

Состав:

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит натрия диклофенака 25 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия формальдегид сульфоксилат, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для ін’ єкцій.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики.

Показания.

− острая боль при почечной колике, остео - и ревматоидном артрите;

- болевые синдромы со стороны позвоночника;

- острый приступ подагры;

− острая травма и переломы, послеоперационная боль.

Противопоказания:

язва желудка или кишечника в стадии обострения;

желудочно-кишечное кровотечение;

повышенная чувствительность к диклофенаку или другим ингредиентам препарата, в том числе к метабісульфату натрия;

острая сердечная недостаточность;

противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит;

нарушение кроветворения;

детский возраст до 18 лет;

периоды беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Взрослые и подростки старше 18 лет. Доза, конечно, составляет 75 мг (содержание 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях (например, при коликах), в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). Максимальная суточная доза - 150 мг. Курс лечения-2-5 дней.

Побочные реакции. Проявления побочных реакций бывают: распространенные (≥10%), нераспространенные (≥ 1 %, < 10 % ), Редко распространенные (≥ 0, 001 %, < 0, 1 % ), очень редко (< 0, 001 %).

Органы желудочно-кишечного тракта: нераспространенные − боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко распространенные − желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; очень редко распространенные − афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: очень редко распространены - учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Центральная нервная система: нераспространенные – головная боль, головокружение, вертимо, нарушения мозгового кровообращения; редко распространенные – сонливость, слабость; очень редко распространенные – нарушения сенсорных и вкусовых ощущений, парестезия, нарушения памяти, дезориентация, нечеткость зрения, диплопия, дрожание конечностей, психотические реакции, асептический менингит, ухудшение слуха, шум в ушах, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение обескураженности.

Кожа: нераспространенные – сыпь; редко распространенные − крапивница’ янка; очень редко распространенные – экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритродермия (эксфолиативные дерматиты), алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, включая елегрічну пурпура, геморрагические высыпания. У пациентов, которые ранее не получали Алмірал, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в одиночных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактические шоки. Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.

Почки: редко распространенные − отек; очень редко распространенные – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия (альбуминурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Печень: нераспространенные – повышение уровня сывороточных трансфераз (АлАТ, АсАТ); очень редко распространенные – нарушения функции печени, включая гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой.

Система крови: очень редко распространены-тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия.

Другие проявления: редко распространенные-реакции повышеннойчувствительности, в частности бронхоспазм, анафилактические системные реакции, артериальная гипотензия; очень редко распространены – импотенция, васкулиты, пневмонии.

Реакции в месте введения: нераспространенные-нежелательные реакции в месте введения (боль и уплотнение тканей); очень редко распространенные – абсцесс и некроз в месте внутримышечного введения.

Передозировка. Не существует специфического антидота.

Симптомы: острая головная боль, возбуждение, артериальная гипотензия, почечная недостаточность, головокружение, судороги. Лечение: симптоматические дезинтоксикационные мероприятия, которые проводятся при передозировке нестероидными препаратами – форсированный диурез, при необходимости − гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют в период беременности. На время лечения кормление грудью прекратить.

Дети. Не применять у детей в возрасте до 18 лет.

Особенности применения. В период лечения Алміралом в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих Алмирал, развиваются эти осложнения, лечение препаратом нужно прекратить.

Алмірал, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Во время применения Алмиралу необходим пристальный медицинский надзор за больными, страдающими болезнью Крона.

Во время применения Алмирала, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Алмиралом в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т. п), прием Алміралу надо прекратить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Алмирала может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Алмирала больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение об’ объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Алмирала рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

При длительном применении Алмирала или применении высоких доз показан систематический контроль картины периферической крови.

Алмірал, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении Алмирала больным бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Литий, фенитоин, дигоксин. Алмірал может повышать их концентрации в плазме крови.

Диуретические средства. Алмірал, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кортикостероиды. Одновременное системное применение повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ. Алмирал ослабляет действие ингибиторов АПФ. Одновременное применение повышает риск нарушения функции почек

Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Алмирала на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Алмирал и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется пристальный и регулярный надзор за больными.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Алмирала и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не меняется. Однако существуют отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Алмирала.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Пробенецид. Лекарственные средства, в состав которых входит пробенецид, могут замедлять элиминацию Адмиралу.

Фуросемид и гипотензивные средства. Одновременное применение уменьшает лечебный эффект фуросемида и гипотензивных средств.

Производные хинолона. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, что оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, иммуносупрессивное, антиагрегационное действие.

Механизм действия диклофенака состоит в ингибировании фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) путем блокирования доступов арахидоновой кислоты в активный сайт, размещенный в верхней части гидрофобного канала внутри ЦОГ-2 и ЦОГ-1, вследствие чего угнетается синтез простагландинов, протеаз и других биологически активных компонентов.

ЦОГ-1 контролирует синтез простагландинов, которые регулируют целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует. Ее синтез индуцируется действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и др). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие диклофенака обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а его нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1. Показатель активности диклофенака, т. е. соотношение блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2, что позволяет оценить его потенциальную токсичность, составляет 2, 2.

Противовоспалительное действие диклофенака, наряду с вышеописанным, эт’ связывают с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба эти механизмы предотвращают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением синтеза ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Диклофенак подавляет преимущественно фазу экссудации, в меньшей степени-пролиферации, уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей.

Аналгезирующее действие диклофенака в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в м мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях диклофенак менее эффективен и уступает силе анальгезирующего действия перед наркотическим аналгетиками. В то же время, доказана достаточно высокая анальгетическая активность диклофенака при коликах и послеоперационных болях.

Жаропонижающий эффект диклофенака проявляется только при лихорадке. На нормальную температуру тела препарат не влияет, чем отличается от “ гипотермических” средств.

Иммуносупрессивным эффект диклофенака выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет “ вторичный” характер: снижая проницаемость капилляров, диклофенак затрудняет контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

Антиагрегационное эффект диклофенака слабый и является обратимым.

Фармакокинетика. Всасывание. Примерно через 20 мин после внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия концентрация препарата в плазме крови составляет 2, 5 мкг/мл (8 моль/л). Соотношение между концентрацией препарата и принятой дозой носит линейный характер. Такой фармакокинетический показатель, как площадь под кривой (UAC), при применении др’ єкційної формы был в 2 раза больше показатель при пероральном или ректальном применении, поскольку при пероральном или ректальном применении более половины активной субстанции метаболизируется печенью (« first pass» эффект). После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение. Зв’ увязки с белками сыворотки крови составляет 99, 7 %, оно происходит преимущественно с альбумином (99, 4 %). Мысленный об’ объем распределения составляет 0, 12 - 0, 17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 час. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются выше в течение 12 ч.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’ -гидрокси-, 4’ -гидрокси-, 5’ -гидрокси-, 4’ , 5-дигидрокси - и 3’ -гидрокси-4’ -метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные кон’ югати. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ±

56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Один из метаболитов, 3’ -гидрокси-4’ -метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Примерно 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.

У лиц пожилого возраста существенных изменений фармакокинетики диклофенака не наблюдается. У пациентов с нарушением функции почек при назначении Алмирала в обычных разовых дозах накопление диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или едва желтоватый раствор.

Несовместимость. Неизвестная. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить притемпературе не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. Ампулы по 75 мг/3 мл: по 5 ампул в фасонном блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Медокемі ЛТД.

Местоположение. Ул. Константинуполес, 1-10, Лимасол, 51409, Кипр, ЕС.