Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЛЕРГОФРІ

(ALLERGOFREE)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержитьлевоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон (К-30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действия, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность – 100 %. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % – через 0, 5-1 час. Максимальная концентрация (Смах) в сыворотке достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смахстановить 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0, 4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3а4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7, 9+1, 9 часа и короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0, 63 мл / мин / кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85, 4% применяемой дозы). С фекалиями выводится только 12, 9 % принятой дозы.

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек интервалы между приемами левоцетиризина определяют с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с таковым в случае нормальной функции почек. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой из вспомогательных веществ препарата или к производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (11 %) до параллельного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведеннямприйом препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина во лекарственный форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет никаких клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует придерживаться направления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают независимо от употребления пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей, представленной ниже.

Клиренс креатинина (КК, мл/мин) нужно оценить по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы:

КК =	[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0, 85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек	Клиренс креатинина, мл / мин	Доза и количество приемов
Нормальная функция почек	≥ 80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени	50-79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени	30-49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени	< 30	5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе	< 10	Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования следует в соответствии с приведенной выше таблицей.

Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов.

В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).

Дети.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленноесердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушениезрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

C7 по C13 и С59 по С64, Центр Развития Сіггаді (СІДКУЛ), Сіггаді, Котдвар-246149 Дістт. Паури Гархавал, Уттараканд, Индия.