АЛЬФОРТ ДЕКСА І.В. раствор 25 мг/мл

Дельта Медикэл Промоушнз АГ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №3x1
Ампулы 2 мл №6x1

Ампулы 2 мл №3x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДЕКСА-ЗДОРОВЬЕ 25 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Rp

ДЕКСАРОМ 25 мг/мл

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.(RO)

Раствор

Rp

ДЕКАФЕН 25 мг/мл

Фитофарм(UA)

Раствор

Rp

ДЕКС-КЕТОДЕКС 25 мг/мл

ООО Беркана +(UA)

Раствор

Rp

АЛЬФОРТ ДЕКСА 25 мг/мл

Дельта Медикэл Промоушнз АГ(CH)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕКСКЕТОПРОФЕН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17527/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.07.2024
  • Состав: 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36, 9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг
  • Торговое наименование: АЛЬФОРТ ДЕКСА И. В.
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Упаковка

Ампулы 2 мл №3x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЛЬФОРТ ДЕКСА І.В. раствор 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЬФОРТ ДЕКСА И. В.

(ALFORT DEXA И. V. )

Состав:

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36, 9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг;

вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный однородный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол-это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Была обнаружена пригнічувальна действие декскетопрофену трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофену трометамолу при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли после хирургических вмешательств (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований анальгетический эффект препарата проявлялся быстро и достигал максимума в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов. Проведенные исследования продемонстрировали, что применение препарата позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется пациентом, назначали и декскетопрофену трометамол, то им было нужно гораздо меньше морфия (на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофену трометамолу человеку максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смах) достигается примерно через 20 минут (от 10 до 45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата доказали, что AUC и Смахпісля последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0, 25 л/кг. Период полураспада составляет примерно 0, 35 часа, а период полувыведения составляет 1-2, 7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, был значительно выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в Смахта времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечных коликах и боли в пояснице (боль в спине).

Противопоказания.

Препарат не следует применять в таких случаях:

- пациентам с повышенной чувствительностью к декскетопрофену, до любого другого НПВП или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота и другие НПВП вызывали приступы астмы, крапивницу или аллергические реакции (бронхоспазм, острый ринит, полипы в носу, крапивницу или ангионевротический отек); у таких пациентов зафиксировано серьезные (в редких случаях — летальные) реакции, похожие на анафилаксию через НПВС;

- известные фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетофеном или фибратами;

- пациентам с активной или подозрением на активную пептической язвой/желудочно-кишечное кровотечение или любыми случаями желудочно-кишечного кровотечения, образованием язв или перфорациями в анамнезе;

- пациентам с хронической диспепсией;

- пациентам со случаями желудочно-кишечного кровотечения или перфорации в анамнезе, которые были связаны с предыдущей терапией НПВС;

- пациентам с другим активным кровотечением или нарушением гемостаза;

- пациентам с болезнью Крона или язвенным колитом;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- пациентам с сердечной недостаточностью тяжелой степени;

- пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);

- пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени (оценка 10-15 по шкале Чайлда-Пью);

- пациентам с геморрагическим диатезом и при других нарушениях свертываемости крови;

- пациентам с обезвоживанием тяжелой степени (вызванным рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);

- во время III триместра беременности и в период кормления грудью;

- препарат противопоказан для лечения периоперационной боли на фоне операции по аортокоронарному шунтированию (АКШ);

- препарат противопоказан для применения с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нерекомендованные комбинации:

Другие НПВС, включая высокие дозы салицилатов (≥3 г / сут): сопутствующее применение некоторых НПВС может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечения из-за синергетического эффекта.

Антикоагулянты: НПВС могут усилить проявления антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокого связывания декскетопрофена с белками плазмы и угнетения тромбоцитарной функции и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинации нельзя избежать, следует проводить тщательный клинический надзор и мониторинг лабораторных показателей.

Гепарины: повышенный риск кровотечения (из-за угнетения тромбоцитарной функции и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить тщательный клинический надзор и мониторинг лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.

Литий(описано при применении некоторых НПВС): НПВС повышает уровень лития в крови, что может достичь токсических значений (пониженное выведение лития с мочой). Поэтому эти параметры требуют мониторинга в начале, при корректировке и при отмене лечения декскетопрофеном.

Метотрексат, применяемый в высоких дозах (15 мг/неделю или больше): повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами в целом.

Гидантоины и сульфонаміди: токсические проявления этих веществ могут усиливаться.

Комбинации, требующие оговорок:

Диуретики, ингибиторы (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может снижать влияние диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение средств, угнетающих действие ингибиторов циклооксигеназы и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидам, могут привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что обычно является обратимым. В случае комбинированного применения декскетопрофену и диуретика важно убедиться в том, что пациент надлежащим образом получает жидкость, а также следует проводить мониторинг функции почек в начале лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат, применяемый в низких дозах (менее 15 мг/неделю): повышенная гематологическая токсичность метотрексата в целом из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами. Еженедельный мониторинг анализа крови в течение первых недель комбинации. Повышенное наблюдение в случае наличия даже легкой степени нарушения функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Повысить клинический мониторинг и чаще проверять время кровотечения.

Зидовудин: риск повышенной токсичности по отношению к эритроцитарной линии клеток путем влияния на ретикулоциты, с анемией тяжелой степени, что случается через одну неделю после начала применения НПВС. Делать общий анализ крови и проверять количество ретикулоцитов через 1-2 недели после начала лечения НПВП.

Сульфонилмочевина: НПВС может повысить гипогликемическое действие сульфонилмочевины путем вытеснения из мест связывания с протеинами плазмы.

Комбинации, на которые следует обращать внимание:

Бета-блокаторы: лечение НПВС может уменьшить их гипотонический эффект путем угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может быть усилена при применении НПВС через почечные простагландинопосередковані проявления. Во время комбинированной терапии следует осуществлять мониторинг функции почек.

Тромболитические средства: повышенный риск кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид: концентрации декскетопрофена в плазме крови могут увеличиться; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации и требует корректировки дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВС могут повысить концентрацию гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: несмотря на теоретический риск того, что ингибиторы простагландинсинтетазы могут ухудшить эффективность мифепристона, НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Хинолоновые антибиотики: данные у животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в комбинации с НПВС могут вызвать риск развития конвульсий.

Тенофовир: одновременное применение с НПВС может увеличивать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови; следует мониторировать функцию почек, чтобы контролировать потенциальный синергический влияние на функцию почек.

Деферазирокс: одновременное применение с НПВС может повысить риск желудочно-кишечной токсичности; необходимо проводить тщательный клинический мониторинг при применении деферазирокса с НПВС.

Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может снизить элиминацию пеметрекседу, поэтому следует применять более высокие дозы НПВП; пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседу с НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседу.

Особенности применения.

Общие

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Необходимо избегать применения препаратуу комбинации с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В отдельных случаях было описано обострение инфекций при временной связи с применением НПВС. Если во время терапии наблюдаются признаки бактериальной инфекции или ухудшение состояния, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно – пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде изучалось в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует находиться под тщательным наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.

Согласно имеющихся клинических и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамола недостаточно.

Одна ампула препарата содержит 200 мг этанола, что равняется 5 мл пива или 2, 08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в і И ІІ триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому почти не содержит свободного натрия.

Нельзя ожидать, что декскетопрофен заменит кортикостероиды или лечить кортикостероидную недостаточность. Внезапное прекращение приема кортикостероидов может привести к ухудшению заболевания. Пациенты, которые проходят терапию кортикостероидами в течение длительного времени, должны постепенно уменьшать их дозу в случае принятия решения о прекращении применения кортикостероидов.

Влияние на пищеварительный тракт

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, зафиксировано при применении всех НПВП в любой момент лечения, с предупреждающими симптомами или серьезными желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе или без них. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или при образовании язв применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышаются с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Только один из пяти пациентов, у которых развивается серьезное нежелательное явление в верхнем отделе пищеварительного тракта при применении терапии НПВС, имеет симптомы. Язвы, значительное кровотечение или перфорация в верхнем отделе пищеварительного тракта, вызванные применением НПВС, возникают примерно у 1% пациентов, которые лечатся в течение 3-6 месяцев, и примерно у 2-4% пациентов, которые лечатся в течение одного года. Такие тенденции продолжаются при более длительном применении, повышая вероятность развития серьезных желудочно-кишечных нарушений в определенное время в течение курса лечения. Однако даже кратковременная терапия не лишена риска.

Пациенты с пептической язвой и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, которые применяют НПВС, имеют более чем в 10 раз выше риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами, которые не имеют ни одного из этих факторов риска.

Другие факторы, которые повышают риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, которые лечатся с помощью НПВС, включают одновременное применение пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, длительное применение терапии НПВС, курение, употребление алкоголя, старший возраст или плохое общее состояние здоровья. Больше всего спонтанных сообщений о летальных желудочно-кишечные последствия поступает в отношении пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов.

Для минимизации потенциального риска нежелательного явления со стороны пищеварительного тракта у пациентов, которые лечатся с помощью НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, несмотря на возможное появление язв и желудочно-кишечных кровотечений. В случае подозрения возникновения серьезного нежелательного явления со стороны пищеварительного тракта необходимо немедленно начать дополнительное обследование и лечение.

Следует немедленно прекратить применение НПВС до исключения серьезного нежелательного явления со стороны пищеварительного тракта. Для пациентов, находящихся в группе высокого риска, следует рассмотреть альтернативную терапию без применения НПВС.

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть летальными. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВС может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофену трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенная болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительной системы, необходимо сообщить врачу обо всех необычных симптомах, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Влияние на почки

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек. В таких пациентов применение НПЗЗможе привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отеке. С осторожностью также следует применять препаратпациентам, которые получают диуретическую терапию или в случае возможного развития гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности.

Длительное применение НПВС приводит к папиллярному некрозу и другому повреждению почек. Кроме того, поскольку почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов также наблюдалась нефротоксичность. Применение НПВС такими пациентами может вызвать дозозависимое снижение синтеза простагландинов и, соответственно, уменьшение почечного кровотока, что может ускорить почечную декомпенсацию. Высокий риск такой реакции имеют пациенты с ухудшенной функцией почек, сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, пациенты, как принимают диуретики или ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста.

Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, предшествовавшему лечению.

Как и все НПВС, препарат может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для предотвращения дегидратации и, возможно, связанной повышенной нефротоксичности.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушением функции почек.

Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).

Воздействие на печень

Как и при применении других НПВП, препарат может вызвать временное незначительное увеличение значений некоторых параметров функции печени, а также существенно повысить уровень АСТ и АЛТ. В случае соответствующего повышения значений этих параметров лечение следует прекратить.

Предельные повышения одного или более показателей функции печени возможны у 15% пациентов, применяющих НПВС, включая декскетопрофен. Такие отклонения лабораторных показателей могут прогрессировать, могут оставаться без изменений или могут нормализоваться при продолжении терапии. Ощутимые повышение уровней АЛТ или АСТ (примерно в три раза или более от верхней границы нормы) зафиксировано примерно у 1 % пациентов в клинических испытаниях НПВС. Кроме того, были сообщения о редкие случаи нежелательных реакций со стороны печени тяжелой степени, включая желтухой и смертельным фульмінантним гепатитом, некрозом печени и печеночной недостаточностью, некоторые из них были летальными.

Пациентов, которые имеют симптомы и/или признаки, указывающие на нарушение функции печени, или в которых есть отклонения показателей функции печени от нормы, следует обследовать на предмет наличия развития более серьезных нежелательных реакций со стороны печени во время терапии декскетопрофеном. Если клинические признаки и симптомы свидетельствуют о развитии болезни печени или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь), лечение препаратом следует прекратить и провести соответствующие исследования.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушением функции печени.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует находиться под тщательным наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.

Согласно имеющихся клинических и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамола недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофену трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же самое следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Все НПВС, включая декскетопрофен, могут привести к развитию артериальной гипертензии или ухудшению предварительно существующей артериальной гипертензии, что может вызвать повышение частоты возникновения сердечно-сосудистых нарушений. У пациентов, принимающих тиазиды или петлевые диуретики, может ухудшиться ответ на такое лечение во время применения НПВС. НПВС, включая декскетопрофен, следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией. В начале лечения НПВС и в течение всего курса терапии следует осуществлять тщательный мониторинг артериального давления (АД).

Все неселективные НПВС могут подавлять агрегацию тромбоцитов и продлевать продолжительность кровотечения из-за угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационный период оценивали в контролируемых клинических испытаниях. Влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, которые получают терапию, влияющую на гемостаз, например варфарин или другие кумарины или гепарин, в случае применения декскетопрофену трометамолу. Соответствующий мониторинг и рекомендации нужны для пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку были сообщения о задержке жидкости и отеке в связи с терапией НПВП.

Данные клинических испытаний и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение определенных НПВС (в частности в высоких дозах и в течение длительного лечения) может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических явлений (например, инфарктом миокарда или инсультом). Для исключения такого риска для декскетопрофена трометамола нет достаточно данных.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают от нарушения сердечно-сосудистой функции (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Воздействие на кожу

Были сообщения об очень редких случаях серьезных кожных реакций (в т. ч. с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в частности эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса–Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. До сих пор влияние этих инфекций исключить невозможно. Поэтому рекомендуется избегать применения препарата в разізахворюваннявітряною оспой.

Другая информация

Следует быть осторожными при применении препарата пациентам с врожденным расстройством метаболизма порфирина (например, острая прерывистая порфирия), с обезвоживанием и/или непосредственно после большого оперативного вмешательства.

При необходимоститлительного применения терапию декскетопрофенуслидрегулярно проверять показания функции печени и почек, анализ крови.

Реакции гиперчувствительности

Серьезные острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдались в очень редких случаях. Лечение следует прекратить при первых признаках серьезных реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена. В зависимости от симптомов, любые медицински необходимые процедуры должны быть инициированы специалистами здравоохранения.

Как и при применении других НПВС, могут появиться анафилактоидные реакции у пациентов с известным предварительным применением декскетопрофена. Препарат не следует применять пациентам с аспириновой триадой (непереносимость анальгетиков или непереносимость ацетилсалициловой кислоты, наблюдаемые у пациентов с астмой, называются аспириновой триадой). Такой симптомокомплекс обычно появляется у пациентов с астмой, которые имеют ринит с полипами в носу или без них, или у которых наблюдается бронхоспазм тяжелой степени, что потенциально может быть летальным, после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. В случаях появления анафилактоидных реакций следует обратиться за неотложной помощью.

Гематологические проявления

Иногда у пациентов, которые применяютнпзвключно с декскетопрофеном, наблюдается анемия. Это может быть связано с задержкой жидкости, скрытой или большой желудочно-кишечно кровотечением или частично описанным влиянием препарата на эритропоэз. У пациентов, которые проходят длительное лечение НПВС включительно с декскетопрофеном, следует регулярно проверять уровень гемоглобина или гематокрит, если у них появляются признаки или симптомы анемии.

Нпвпригничують агрегацию тромбоцитов и, как было доказано, удлиняют время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на тромбоцитарную функцию количественно меньше, длится меньше и является обратимым. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, которые применяют препарат АЛЬФОРТ ДЕКСА И. В. и могут иметь нежелательные явления вследствие ухудшения функции тромбоцитов, например пациентов с нарушениями коагуляции или пациентов, которые принимают антикоагулянты.

Лабораторные тесты

Поскольку могут появиться серьезные реакции со стороны пищеварительного тракта (язвы и кровотечение) без предупредительных симптомов, врачам следует наблюдать за возможным появлением признаков или симптомов желудочно-кишечного кровотечения. Пациентам, которые проходят длительное лечение НПВС, следует периодически делать общий анализ крови и проверять химический состав крови. Если клинические признаки и симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или почек, появление системных проявлений (например, эозинофилии и/или высыпаний), или если биохимические показатели функции печени продолжают ухудшаться или отклоняются от нормы, лечение препаратом следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Общая рекомендация

Категория беременности — С (во время i И II триместров) и D (во время III триместра).

Женщины, способные рожать / контрацепция

Женщинам, способным рожать, следует применять соответствующий метод контрацепции.

Беременность

Препарат противопоказан во время III триместра беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Угнетение синтеза простагландинов может негативным образом повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска самопроизвольного аборта, а также развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повышался от менее чем 1 % до приблизительно 1, 5 %. Считается, что риск повышается с повышением дозы и увеличением продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызвало увеличение пре - и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофену трометамолу на животных не выявили репрудуктивної токсичности.

Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только в случае необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующие риски:

Риск для плода:

- кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

Риск для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения (эффект угнетения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Фертильность

Как и с другими НПВП, применение декскетопрофену трометамолу может ухудшить фертильность женщин, поэтому он не рекомендуется для применения женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет фертильности, следует рассмотреть возможность прекращения применения декскетопрофену трометамолу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения препарата возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется более низкая доза препарата, максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушения со стороны печени.

Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени (5-9 баллов зашкалившей Чайлда-пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов зашкалившей Чайлда-пью).

Нарушения со стороны почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) препарат противопоказан.

Внутримышечное введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать воздействия естественного дневного света на приготовленный раствор.

Препарат, разведенный в 100 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гідроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона, потому что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

Сорбция действующего вещества не проявлялась при хранении разбавленных растворов препарата в пластиковых пакетах или устройствах для доставки, произведенных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида.

Препарат предназначен только для однократного применения, поэтому любое количество неиспользованного раствора следует утилизировать. Перед применением раствор следует визуально проверить, чтобы убедиться в его прозрачности и бесцветности: препарат не следует применять, если наблюдаются механические включения.

Дети.

Препарат не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции.

В следующей таблице указано распределены по системам органов и частоте побочные реакции: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (> 1/10000), связь которых с декскетопрофену трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок.

Органы и системы органов

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Сбоку крови / лимфатической системы

_

анемия

_

нейтропения, тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

_

_

отек гортани

анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

Со стороны питания и обмена веществ

_

_

гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицери-демия, анорексия,

отсутствие аппетита

Со стороны психики

_

бессонница, беспокойство

_

_

Со стороны нервной системы

_

головная боль, головокружение, сонливость

парестезии, обморок

_

Со стороны органов зрения

_

нечеткость зрения

_

_

Со стороны органов слуха

_

вертиго

звон в ушах

_

Со стороны сердца

_

пальпитация

экстрасистолия, тахикардия

_

Со стороны сосудистой системы

_

артериальная гипотензия, приливы

артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен

_

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

_

_

брадипное

бронхоспазм, одышка

Со стороны пищеварительного тракта

тошнота, рвота

боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесями крови, сухость во рту

язвенная болезнь, кровотечение или перфорация

панкреатит

Со стороны гепатобилиарной системы

_

_

гепатит, желтуха

гепатоцеллюлярная патология

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

_

дерматиты, зуд, высыпания, повышенное потоотделение

крапивница, акне

синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

_

_

ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине

_

Со стороны почек и мочевыводящих путей

_

_

острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия

нефрит, нефротический синдром

Со стороны репродуктивной системы

_

_

менструальные нарушения, нарушение функции предстательной железы

_

Общие и местные нарушения

боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение

лихорадка, повышенная утомляемость, боль, озноб, астения, недомогание

дрожь, периферические отеки

_

Исследование

_

_

отклонения в результатах печеночных проб

_

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у больных системной красной волчанкой или у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатов исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности.

3 года.

После разведения в соответствии с указаниями, указанными в инструкции по медицинскому применению разбавленный раствор, при условии его надлежащей защиты от солнечного света, оказался химически стабильным в течение 24 часов при хранении при температуре 25 °C.

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. В случае неприменения немедленно, время и условия хранения после разведения и перед применением является ответственностью пользователя. Обычно они не должны превышать 24 часа при температуре 2-8 °C, кроме случаев, когда разведение происходило в контролируемых и валидированным асептических условиях.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Условия хранения после разведения см. в разделе «Срок годности».

Несовместимость.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона, потому что образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Внутривенные инфузии нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 3 или по 6 ампул в кассете в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Идол Илач Долум Сан. ве Тидж. А. Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Давутпаша Каддеси Джебеалибей Сокак № 20, Топкапи Зейтинбурну / Стамбул, Турция.

Заявитель.

Дельта Медикел Промоушнз АГ, Швейцария.

Местонахождение заявителя.

Отенбахгассе 26, Цюрих СН – 8001, Швейцария.