Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Альфа М

(AlFAM)

Состав:

действующее вещество: тамсулозин;

1 таблетка содержит гидрохлорид тамсулозина 0, 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия альгинат, кислота лимонная безводная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «И» над «0. 4» с одной стороны и гравировкой «АРО» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности а1Ата α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0, 4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Альфа представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции не зависят от приема пищи.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 ч независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы-99%. Объем распределения незначительный – до 0, 2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии – 19 и 15 часов соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей придоброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания.

Реакции гиперчувствительности, к тамсулозину гидрохлорида или к любому из вспомогательных веществе, включающим медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.

В исследованияхin vitroдиазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, Глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Применение в сочетании с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Смах іAUCдо 2, 2 и 2, 8 раз соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению Смах іAUCдо 1, 3 и 1, 6 раз соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другимиа1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и во время применения других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата Альфа Мможливе снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку отсутствуют данные о применении препарата в этой группе пациентов.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катарактичиглаукоми отмечался синдром атоничной зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на настоящее время точно не установлены. Сообщалось, что синдром атоничной зрачки наблюдался также у пациентов, которые прекратили применения тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с инфекцией.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными інгібіторамиСУР3А4 (например, кетоконазол) пациентам с низким метаболізмомCYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными інгібіторамиСУР3А4 (например, эритромицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Иногда возможно найти остатки таблетки в фекалиях. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Альфа М не показан для применения женщинам.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. В пострегистрационном периоде отмечались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая дозадля взрослых – 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Таблетку следует глотать целой, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать долговременном и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Нарушение функции почек не требует снижения дозировки.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не нуждаются в снижении дозировки(также см. «противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не оценивалась.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения* нарушение зрения*.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение*.

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие расстройства: астения.

* - отмечались в послерегистрационном периоде.

Кроме вышеуказанных побочных реакций были спонтанные сообщения о случаях атріальної фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационном периоде, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катарактита глаукомы у пациентов, которые продолжительное время принимали тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Апотекс Инк. /

Apotex Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9 /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.