АЛЕРСИС раствор 0,5 мг/мл

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 0,5 мг/мл
Таблетки, 5 мг

Раствор, 0,5 мг/мл

Упаковка

Флакон 60 мл №1x1

Флакон 60 мл №1x1

Аналоги

АЛЕРГОЗАН 0,5 мг/мл

Софарма(BG)

Раствор

АЛЕРИК НЕО 0,5 мг/мл

Юнилаб ЛП(US)

Раствор

БЛОГИР-3 0,5 мг/мл

Белупо, лекарства и косметика, д. д.(HR)

Раствор

ЭОЛ 0,5 мг/мл

Стада(DE)

Раствор

ХИТАКСА 0,5 мг/мл

АТ Адамед Фарма(PL)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕЗЛОРАТАДИН

Форма товара

Раствор для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/13643/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит дезлоратадин 0, 5 мг
  • Торговое наименование: АЛЕРСИС
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения.

Упаковка

Флакон 60 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЛЕРСИС раствор 0,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРСИС

(ALERSIS)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора содержит дезлоратадин 0, 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, сорбит (Е 420), пропиленгликоль, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцирующий, практически бесцветный раствор с запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не проявляет седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема Алерсис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Алерсис продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Алерсис подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

* выделение провоспалительных цитокинов, включая Ил-4, ИЛ-6, ИЛ-8, Ил-13;

* выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

* экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

* IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

* острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель уходи исследований на животных.

Безопасность применения препарата Алерсис детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1, 25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2, 5мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Алерсис в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение препарата 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дози5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Алерсис не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7, 5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Алерсис при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Алерсис эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема препарата. Алерсис эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт считается сейчас клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Алерсис необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований Алерсис не усиливал следующие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли Алерсис, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Алерсис следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять Алерсісне рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Алерсис можно применять независимо от приема пищи в таких дозах:

взрослые и подростки (3 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения раствора Алерсис детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования:

- детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2, 5 мл раствора (1, 25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора (2, 5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка.

В случае передозировки принимать стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые)в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о следующие побочные эффекты: утомляемость (1, 2 %), сухость во рту (0, 8 %) и головная боль (0, 6 %). Во время клинических исследований препарата Алерсис у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций была одинакова как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3, 7 %), повышение температуры (2, 3 %) и бессонница (2, 3%).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже.

Классы / системы органов

Побочные реакции

Со стороны психики

галлюцинации

Со стороны нервной системы

головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги

Со стороны сердца

тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия

Со стороны ЖКТ

боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия

Со стороны гепатобилиарной системы

увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей

фоточувствительность

Общие нарушения

реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница)

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препаратв однократной суточной дозе 7, 5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 48 дней.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 60 мл раствора во флаконе вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Лабораториос Нормон С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.