АЛЕРГОЗАН раствор 0,5 мг/мл

Софарма

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 0,5 мг/мл
Таблетки, 5 мг

Раствор, 0,5 мг/мл

Упаковка

Бутылка из полиэтилентерефталата 120 мл №1x1
Бутылка стеклянная 120 мл №1x1

Бутылка из полиэтилентерефталата 120 мл №1x1

Аналоги

АЛЕРИК НЕО 0,5 мг/мл

Юнилаб ЛП(US)

Раствор

АЛЕРСИС 0,5 мг/мл

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед(MT)

Раствор

БЛОГИР-3 0,5 мг/мл

Белупо, лекарства и косметика, д. д.(HR)

Раствор

ЭОЛ 0,5 мг/мл

Стада(DE)

Раствор

ХИТАКСА 0,5 мг/мл

АТ Адамед Фарма(PL)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕЗЛОРАТАДИН

Производитель:

Софарма, АО, Болгария

Форма товара

Раствор для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/17454/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.05.2024
  • Состав: 1 мл раствора орального содержит дезлоратадина 0, 5 мг
  • Торговое наименование: АЛЕРГОЗАН®
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Другие антигистаминные средства для системного применения.

Упаковка

Бутылка из полиэтилентерефталата 120 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЛЕРГОЗАН раствор 0,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРГОЗАН®

(ALLERGOSAN®)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора орального содержит дезлоратадина 0, 5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; динатрия эдетат; сорбита раствор, не кристаллизуется (Е 420); сахаралоза; гипромеллоза; ароматизатор вишневый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная сиропообразная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Другие антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовыхн1-рецепторов, не оказывающим седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, поскольку он почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

В исследованияхin vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Они включают угнетение высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии Р-селектину на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще до конца не установлена.

Эффективность раствора орального, содержащего дезлоратадин, не изучалась в специальных исследованиях у детей. Однако безопасность сиропа, содержащая дезлоратадин в той же концентрации, продемонстрирована в трех исследованиях у детей. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с показаниями к антигістамінової терапии получали суточную дозу дезлоратадина 1, 25 мг (дети в возрасте от 1 до 5 лет) или 2, 5 мг (дети от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что задокументировано через клинические лабораторные исследования жизненных показателей и ЭКГ (включая длину интервала QT).

При применении в рекомендуемой дозе плазменные концентрации дезлоратадина были сравниваемыми у детей и взрослых. Поскольку оборот аллергического ринита и хронической идиопатической уртикарии, как и профиль безопасности дезлоратадина, схожи у детей и взрослых, данные об эффективности применения дезлоратадина взрослым могут быть экстраполированы и на детей.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применяли дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в дозе 7, 5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

При исследовании однократной суточной дозы дезлоратадина 5 мг в сутки у взрослых не установлены изменения стандартных тестов во время полета, в том числе и усиление субъективного ощущения сонливости или других, связанных с полетом, показателей. При клинических фармакологических испытаниях совместного приема с алкоголем не установлено повышение связанной с алкоголем изменения поведения или усиление сонливости. Не установлены значимые различия в результатах психомоторных тестов у групп, принимающих дезлоратадин, и таких, что принимают плацебо (независимо от употребления алкоголя).

Во время клинических исследований с многократным дозированием совместного применения дезлоратадина с кетоконазолом и эритромицином не установлены клинически значимые изменения в плазменной концентрации дезлоратадина.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин, таблетки, эффективен в отношении облегчения таких симптомов, как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадина, таблетки, не отражено категорически в клинических испытаниях с участием пациентов в возрасте от 12 до 17 лет.

Кроме утвержденной классификации аллергического ринита, разделяющей его на сезонный и круглогодичный, в зависимости от длительности проявлений симптомов его можно классифицировать как интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит аллергический ринит. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или в течение не менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю и в течение более 4 недель.

Дезлоратадин, таблетки, эффективно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита, как это видно из общего сбора в опроснике о качестве жизни при риноконъюнктивите. Значительное улучшение наблюдается в разделах с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченной симптомами.

Хроническая идиопатическая уртикария была исследована как клиническая модель уртикарных состояний, поскольку независимо от этиологии патофизиологические механизмы схожи и включение хронически больных пациентов в проспективные исследования проще. Поскольку причинным фактором для всех уртикарных заболеваний является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным в отношении облегчения симптомов и других связанных с уртикарией состояний, кроме хронической идиопатической уртикарии, как рекомендуется в клинических руководствах.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической уртикарией дезлоратадинбув эффективен при облегчении зуда и уменьшении размера и количества пузырей в конце первого дозового интервала. В любом из испытаний эффект поддерживался в течение всего 24-часового дозового интервала. Как и при других испытаниях антигистаминных препаратов, при хронической идиопатической уртикарии меньшее количество пациентов, идентифицированных как те, что не отвечают на лечение антигистаминными препаратами, была исключена. Облегчение свербежуна более чем 50 % наблюдалось у 55% пациентов, которые лечились дезлоратадином по сравнению с 19 % пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином значительно снизило нарушение ритма сна и бодрствования, измеренного по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (т½) составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его Т ½ (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетических и клинических исследований у 6% пациентов достигнута более высокая концентрация дезлоратадина в плазме. Процент пациентов с фенотипом медленных метаболізаторів был сопоставим у взрослых (6 %) и детей в возрасте от 2 до 11 лет (6 %), причем у лиц негроидной расы был установлен высокий процент (18 % взрослых и 16 % у детей), чем у лиц европеоидной расы (2 % у взрослых и 3 % у детей).

При фармакокинетическом исследовании с многократными дозами дезлоратадина в форме таблеток у здоровых взрослых добровольцев четыре участника были медленными метаболизаторами дезлоратадина. В них установлена в 3 раза выше максимальная плазменная концентрация (Смах) на 7 часов с Т ½ терминальной фазы примерно 89 часов.

Подобные фармакокинетические параметры наблюдались при фармакокинетическом исследовании с многократными дозами, проведенном с сиропом, у детей медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет с аллергическим ринитом. Площадь под фармакокинетической кривой концентрация – время (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз выше, а Смах-в 3-4 раза выше через 3-6 часов при Т ½приблизно 120 часов. AUC была одинакова у взрослых и детей медленных метаболизаторов при приеме соответствующей возрасту дозы. Целостный профиль безопасности у этих лиц не отличался от такового в общей популяции. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не исследованы.

В отдельных исследованиях однократных доз дезлоратадина в рекомендуемой дозе у детей установлены тасмах, сопоставимые с таковыми у взрослых, принимавших дозу 5 мг дезлоратадина (сироп).

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.

Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4in vivo. Исследованиеinvitroпродемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Вывод. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7, 5 мг употребления пищи (жирный высококалорийный завтрак)не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба и кашель);

- крапивницей (зуд, высыпания).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократному применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюокситином, цитимедином установлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата следует прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать появление или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

При тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с особой осторожностью под контролем врача.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом прежде, чем принимать это лекарственное средство.

Дезлоратадин следует с особой осторожностью назначать пациентам, имеющим судороги в анамнезе. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Большой объем данных по применению препарата беременным женщинам (более 1000 случаев завершенной беременности) не показывает мальформативную или фетальную/неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования у животных не выявили прямого или опосредованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности не следует применять дезлоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не влияет или влияет очень мало на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. Через индивидуальную реакцию организма к всех лекарственных средств рекомендуется посоветовать пациентам не выполнять действий, требующих умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами до того времени, пока они не установят свою собственную реакцию к лекарственному средству.

Способ применения и дозы.

Применять перорально, независимо от употребления пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Большинство случаев ринита у детей до 2-летнего возраста являются инфекционными и нет данных, подкрепляющих лечение инфекционных ринитов дезлоратадином.

Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 1 года не установлены.

Для лечения применяется следующий режим дозирования:

- дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2, 5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- дети в возрасте от 1 года до 5 лет: 2, 5 мл раствора (1, 25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Передозировка.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, что наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.

В случае передозировки применяют стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг(что в 9 раз превышали рекомендуемые) в клинических исследованиях у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг / сут, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о следующих побочных реакциях: повышенная утомляемость (1, 2 %), сухость во рту (0, 8 %) и головная боль (0, 6 %).

Педиатрическая популяция

При клинических исследованиях в педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа давали 246 детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей в возрасте от 2 до 11 лет была сходна в группе, принимавшей дезлоратадин, и в группе, принимавшей плацебо. У младенцев и детей младшего возраста (от 6 до 23 месяцев) наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается с более высокой частотой по сравнению с плацебо, являются: диарея (3, 7 %), повышение температуры тела (2, 3 %) и бессонница (2, 3 %). При следующем исследовании после приема однократной дозы дезлоратадина 2, 5 мг в форме перорального раствора у детей в возрасте от 6к 11 лет побочные действия не наблюдались.

В клиническом исследовании с 578 пациентами В подростковом возрасте от 12 до 17 лет наиболее частым побочным ответом является головная боль. Он наблюдался у 5, 9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6, 9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (на основании существующих данных нельзя определить).

Классы / системы органов

Частота возникновения

Побочные реакции

Психические расстройства

очень редко

галлюцинации

частота неизвестна

аномальное поведение, агрессия

Со стороны нервной системы

часто

головная боль

часто (дети в возрасте до 2-х лет)

бессонница

очень редко

головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги


Со стороны сердца

очень редко

тахикардия, учащенное сердцебиение

частота неизвестна

удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, суправентрикулярная тахиаритмия

Со стороны ЖКТ

часто

сухость во рту

часто (дети в возрасте до 2-х лет)

диарея

очень редко

боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

очень редко

повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит

частота неизвестна

желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна

фоточувствительность

Со стороны скелетно-ммышечной системы и соединительной ткани

очень редко

миалгия

Общие нарушения

часто

повышенная утомляемость

часто (дети в возрасте до 2-х лет)

лихорадка

очень редко

реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница)

частота неизвестна

астения

Срок годности. 2 года.

Срок годности после вскрытия бутылки – 3 месяца.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Это лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения.

Упаковка.

По 120 мл раствора в стеклянной или ПЭТ бутылке.

По 1 бутылке с мерным стаканчиком с дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.