АЛЕРГИНОЛ ПЛЮС таблетки 10 мг + 5 мг

СКАН БИОТЕК ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг + 5 мг

Таблетки, 10 мг + 5 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x2

Блистер №10x1

от 129.00 грн

Аналоги

Rp

ГЛЕНЦЕТ ЭДВАНС 10 мг + 5 мг

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.(IN)

Таблетки

Классификация

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14440/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит монтелукасту натрия 10, 5 мг, что эквивалентно монтелукасту 10 мг, и левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: АЛЕРГІНОЛ ПЛЮС®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противоастматические средства. Селективный и перорально активный блокатор лейкотриеновых рецепторов. Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЛЕРГИНОЛ ПЛЮС таблетки 10 мг + 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРГІНОЛ ПЛЮС®

(ALLERGINOLPLUS)

Состав:

действую

а вещество: монтелукаст, Левоцетиризин дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит монтелукасту натрия 10, 5 мг, что эквивалентно монтелукасту 10 мг, и левоцитиризину дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат

, опадрай белый

(полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоастматические средства. Селективный и перорально активный блокатор лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03DC03.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина. Код АТХ R06AE09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Монтелукаст.

Цистеїнілові лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе мастоцитами и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинилолейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатурита макрофаги), и другими клетками прозапаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотрієноопосередковані эффекты вызывают бронхоспазм, выделение мокроты, повышают проницаемость сосудов и увеличивают количество эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с алергеномCysLTвивільняється с носовой слизистой оболочки во время реакций гиперчувствительности и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе зcysltбыло продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст натрия является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с cyslt1-рецепторами. Монтелукаст подавляет физиологическое действие ltd4 наcyslt1-рецепторах, не обнаруживая сродство к рецепторам.

Левоцетиризина гидрохлорид.

Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, – это мощный и селективный антагонист периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Исследование свойств связываться показали высокое сродство левоцетиризина к Н1-гистаминовым рецепторам человека (Ки=3, 2 нмоль/л). Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=6, 3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует от Н1-гистаминовых рецепторов с периодом полувыведения 115 минут ± 38 минут. После однократного приема левоцетиризина занятость рецепторов составляет 90 % через 4 часа и 57 % через 24 часа. В плацебо-контролируемых испытаниях с применением модели камеры стимуляции аллергической реакции, левоцетиризин в дозе 5 мг начинал подавлять симптомы аллергии на пыльцу через 1 час после приема препарата. Исследованиеinvitro(камера Бойдена и методы» клеточных слоев") показали, что левоцетиризин подавляет активность индуцированной эотаксином трансендотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследованияinvivo(метод «кожных камер») продемонстрировали три основные ингибирующие эффекты левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой в сравнении с плацебо у 14 взрослых пациентов: угнетение викидуVCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия i типа), изменения сосудистой проницаемости и уменьшения активности эозинофилов. Исследования показали, что активность левоцетиризина в половине дозы сравнима с активностью цетиризина как на коже, так и на слизистой оболочке носа. Взаимосвязь фармакокинетики / фармакодинамики левоцетиризина в дозе 5 мг подобен схеме угнетения индуцированной гистамином реакции по типу "цветение" цетиризином в дозе 10 мг. Так же, как и у цетиризина, действие в отношении индуцированных гистамином кожных реакций не зависит от плазменных концентраций. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал.

Фармакокинетика.

Монтелукаст.

Всасывание. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг средняя пиковая концентрация взмаха плазме крови достигается через 3-4часа (Тмах). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64 %. Прием обычной пищи утром не влияет на Смаху плазме крови, которая достигается через 2 часа. Безопасность и эффективность монтелукасту для больных на астму были продемонстрированы в ходе клинических исследований при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг вечером, независимо от приема пищи. Безопасность монтелукасту для больных астмой также была продемонстрирована в ходе клинических исследований при приеме жевательных таблеток в дозе 4 мг вечером, независимо от приема пищи. Безопасность и эффективность монтелукасту для больных сезонный аллергический ринит были продемонстрированы в ходе клинических исследований при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг утром или вечером, независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет от 8 до11 литров. Во время исследований на крысах прохождение обозначенного радиоизотопом монтелукаста через гематоэнцефалический барьер было минимальным. У всех остальных животных концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после применения дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследованийinvitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3а4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Клинические исследования эффектов известных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол, эритромицин) или 2С9 (например, флуканазол) на фармакокинетику монтелукасту не проводились. Результаты дальнейших исследованийinvitro микросом печени человека свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3а4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Исследованиеinvitroпоказали, что монтелукст является мощным ингибитором цитохрома Р450 2С8; однако данные, полученные после проведения клинического исследования лекарственного взаимодействия с применением монтелукасту и росиглітазону (маркерний субстрат лекарственных средств сначала был метаболізований цитохромомСУР2С8), показали, что монтелукаст не пригнічуєСУР2С8invitro, а потому не должен изменять процесс метаболизма лекарственных средств, метаболизируемых этим ферментом.

Вывод. Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых в среднем составляет 45 мл / мин. После применения пероральной дозы меченного изотопом монтелукасту было установлено, что 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0, 2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном приеме этот факт указывает на то, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. Средний период полувыведения монтелукаста из плазмы у молодых здоровых людей составляет от 2, 7 до 5, 5 часа. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме пероральных доз до 50 мг. При приеме 10 мг монтелукасту один раз в день наблюдается небольшая кумуляция (14 %) активного вещества в плазме.

Левоцетиризина гидрохлорид.

Фармакокинетика левоцетиризина линейная, независимая от дозы и времени и имеет незначительную вариативность у разных пациентов.

Всасывание. Левоцетиризин после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0, 9 часа после приема. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Смахстановить 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже.

Распределение. Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку объем распределения составляет 0, 4 л/кг.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина, поэтому различия вследствие генетического полиморфизма или одновременного применения ингибиторов ферментов должны быть незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N - и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит за участюСУР 3А4, тогда как в процессе оксидации ароматического участвуют многочисленные и (или) неопределенные ізоформиСУР. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных ізоферментівСУР1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкий степень метаболізмута отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7, 9 ± 1, 9 часа. Средний общий клиренс составляет 0, 63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85, 4 % полученной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12, 9% применяемой дозы. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Клинические характеристики.

Показания.

Для уменьшения симптомов, связанных с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом, а также ринитом у больных бронхиальной астмой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к монтелукасту натрия, левоцетиризину или цетиризина, а также к другим компонентам препарата. Препарат также противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин); при тяжелой наследственной непереносимости галактозы, дефиците фермента лактозы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы. Детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Монтелукаст.

При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуемая клиническая доза монтелукста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы (норэтидрон 1 мг/этилэстрадиол 35 мг), терфенадин, дигоксин и варфарин. Несмотря на отсутствие специфических исследований медикаментозных взаимодействий с монтелукастом, в ряде исследований данное лекарственное средство применяли одновременно с многими традиционно назначаемыми препаратами, при чем каких-либо клинически значимых взаимодействий не выявлено. К таким препаратам относятся гормоны щитовидной железы, успокаивающие и снотворные препараты, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, который стимулирует печеночный метаболизм, площадь под кривой «концентрация–время»(AUC)для монтелукасту после приема разовой дозы в 10 мг снижалась примерно на 40 %. Однако, корректировка дозы монтелукасту не рекомендуется. Одновременное применение монтелукста с мощными ингибиторами цитохрома Р450, такими как фенобарбитал или рифампин, следует проводить под надлежащим клиническим контролем.

Левоцетиризина гидрохлорид.

Данныеиnvitro указывают на то, что левоцетиризин не приводит к фармакокинетическим взаимодействиям путем ингибирования или стимулирования ферментов печени, которые метаболизируют препарат. Исследований взаимодействия лекарственных средств с левоцетиризиномиnvivoне проводилось. Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств, проведенные с использованием рацемического цетиризина, показали, что цетиризин не взаимодействует с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, кетоконазолом и циметидином. Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) было выявлено при приеме 400 мг теофиллина. Существует вероятность того, что большие дозы теофиллина могут усилить этот эффект. Ритонавир повышал уровень концентрации цетиризина в плазме примерно на 42 %, период полувыведения – на 53 %, а также снижал клиренс цетиризина на 29 %. Распределение ритонавира при одновременном применении цетиризина не менялось.

Особенности применения.

Монтелукаст.

Монтелукаст не назначают для снятия бронхоспазма при острых астматических приступах, включая астматический статус. Пациентам следует порекомендовать, в случае таких приступов, применять соответствующие лечебные средства. Терапию монтелукастом можно продолжать во время острых приступов астмы. Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами; дозу ингаляционных кортикостероидов можно постепенно снизить под наблюдением врача.

Не следует применять монтелукаст как монотерапию для устранения бронхоспазма, индуцированных физическими нагрузками. Если возникают острые приступы астмы после физической нагрузки, пациентам следует продолжать применять в обычном режиме ингаляционные β-агонисты как профилактические средства и иметь при себе ингаляционные β-агонисты короткого действия для экстренной помощи.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринозависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Эозинофилия. В редких случаях у пациентов, получающих монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Черджа–Стросса, лечение которого проводится при помощи системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидных препаратов.

Никаких различий относительно безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов и более молодых установлено не было, хотя нельзя исключить повышенной чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Поскольку монтелукаст преимущественно выводится с желчью, пациентам с печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать этот комбинированный препарат.

Левоцетиризина гидрохлорид

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Препарат не рекомендован пациентам при тяжелой наследственной непереносимости галактозы, дефиците фермента лактозы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Клинические исследования левоцетиризина в отношении каждого утвержденного Показания к применению не проводились на достаточном количестве пациентов в возрасте от 65 лет, чтобы можно было установить, имеют ли они другую реакцию на препарат по сравнению с младшими пациентами. Во время других клинических исследований также не отмечалось никаких различий между молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста относительно реакции на препарат. В общем, пожилым пациентам препарат следует назначать с осторожностью и начинать лечение с наименьших доз, учитывая большую частоту случаев пониженной функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие болезни или применение других препаратов.

Поскольку левоцетиризин выводится преимущественно с мочой, пациенты с почечной недостаточностью могут нуждаться в коррекции режима дозирования. У таких пациентов этот комбинированный препарат следует применять с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку надлежащих и хорошо контролируемых исследований по безопасности приема монтелукасту или левоцетиризина в период беременности не проводилось, применение данной комбинации для беременных женщин противопоказано.

Период кормления грудью.

Поскольку левоцетиризин выделяется в грудное молоко, применение этой комбинации в период кормления грудью не рекомендовано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В некоторых клинических исследованиях сообщалось о случаях сонливости, усталости и астении у некоторых пациентов, проходивших терапию левоцетиризином. Поэтому во время приема левоцетиризина следует воздерживаться от опасной деятельности, которая требует полноты внимания и координации движений, а именно работы с механизмами или управления транспортными средствами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям возрастом от 15 лет назначают по 1 таблетке один раз в сутки вечером независимо от приема пищи. Таблетки глотают целыми не разжевывая. Курс лечения-14 дней.

Дети.

Препарат применяют детям от 15 лет.

Передозировка.

Данные о передозировке этого комбинированного препарата отсутствуют. Однако сообщалось о случаях передозировки отдельными веществами.

Монтелукаст.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке монтелукастом. В отчетах сообщалось о приеме препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг. Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей. В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение-симптоматическое.

Левоцетиризина гидрохлорид.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение и тревожность у детей, которые сменяются сонливостью. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуют стандартные меры для выведения неабсорбированного лекарственного средства. Вскоре после приема можно сделать промывание желудка. Гемодиализ не эффективен для выведения левоцетиризина.

Лечение-симптоматическое.

Побочные реакции.

Данные о побочных эффектах этого комбинированного препарата отсутствуют. Однако сообщалось о побочных эффектах отдельных веществ.

Монтелукаст.

К наиболее частым побочным эффектам относят диспепсию, боль в животе, высыпания, головокружения, головные боли, усталость, лихорадку, травму, кашель, заложенность носа, грипп.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усиленной кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, очень редко – суицидальные намерения и суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: у пациентов, принимавших монтелукаст, было замечено повышение уровней трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), редкие случаи холестатического гепатита, печінковоклітинних нарушений гепатоцеллюлярного и смешанного генеза. Большинство таких случаев сопровождались другими отягчающими факторами, такими как применение других лекарственных средств или склонность к болезни печени, а именно злоупотребление алкоголем или гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, высыпания, нодозная узелковая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и местные реакции: астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек.

В единичных случаях во время лечения монтелукастом больных астмой описано возникновение синдрома Черджа–Стросса(СЧС). В единичных случаях у пациентов с астмой, получающих монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Черджа–Стросса.

Левоцетиризина гидрохлорид.

Применение левоцетиризина для пациентов от 12 лет было связано с такими побочными эффектами, как сонливость, усталость, ринофарингит, сухость во рту и фарингит. Среди нечастых побочных эффектов наблюдалась астения и боли в брюшной полости. Сообщалось о единичных случаях побочных реакций, зарегистрированных в постмаркетинговом периоде, а именно:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны психики: агрессия, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, депрессия.

Со стороны нервной системы: судороги, обморок, тремор, вертиго, дисгевзия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миальгия.

Результаты обследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормальных значений.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, запор, повышенный аппетит, гепатит.

Со стороны почек: дизурия, задержка мочи.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Упаковка №10 (10х1): 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Упаковка №20 (10х2): 10 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Бафна Фармасьютикалс Лтд. Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd. , Іndia.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

147, Мадгаварам-Ред Хилс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram – RedhillsRoad Grantlyon Village Vadakarai ChennaiTamilNaduIN 600052, India.

Заявитель. СКАН Биотек ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е-4/300, Арера Колонне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М. П. ) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (M. P. ) India.