АЛАЙ капсулы 60 мг

Глаксо Груп Лтд.

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 60 мг

Капсулы, 60 мг

Упаковка

Флакон №42x1
Флакон №84x1

Флакон №42x1

Аналоги

Rp

КСЕНИКАЛ 120 мг

ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ(DE)

Капсулы

Rp

ОРЛИП 120 мг

Джи Ем Фармасьютикалс(GE)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ОРЛИСТАТ

Форма товара

Капсулы твердые

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/11266/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.07.2021
  • Состав: 1 капсула содержит 60 мг орлистата
  • Торговое наименование: АЛАЙ®
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить флакон и контейнер (ShuttleТМ) плотно закрытыми при температуре не выше 250С в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении.

Упаковка

Флакон №42x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЛАЙ капсулы 60 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛАЙ®

(ALLI®)

Состав:

действующее вещество: 1 капсула содержит 60 мг орлистата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, тальк;

оболочка капсулы: желатин, индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), черные чернила (шеллак, железа оксид (Е 172), пропиленгликоль);

центральная полоска капсулы: желатин, полисорбат 80, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула, состоящая из двух частей, № 2: непрозрачная бирюзовая крышечка, непрозрачное бирюзовое тело. Капсула имеет полосу синего цвета, надпись alli черными чернилами и содержит гранулы от белого до беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства с периферическим механизмом действия, применяемые приожирении.

Код АТХ А08А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орлистат-мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Терапевтическое действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и обусловлено формированием ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность гидролизовать жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, свободных жирных кислот и моноглицеридов, что всасываются.

В результате клинических исследований было обнаружено, что применение орлистата в дозе 60 мг

3 раза в сутки препятствует всасыванию примерно 25% жиров, входящих в рацион.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и ожирением показали, что действие на уровень абсорбции препарата является минимальным. Через 8 часов после приема препарата внутрь неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, а это означает, что его концентрация ниже уровня 5 нг/моль.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось только спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0, 02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение.

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается и не имеет системной фармакокинетики, что можно определить. In vitro орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм.

По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенках желудочно-кишечного тракта. Примерно 42 % от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита – М1(гидролизованный 4-членне лактонове кольцо)и М3 (М1 и расщепленная молекула N-форміллейцину).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое B-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме крови (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических дозе метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Вывод.

Основным путем элиминации является выведение препарата, который не впитался, с калом. С калом выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % – в виде неизмененного орлистата.

Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляла менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и его метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров у пациентов с излишней массой тела (индекс массы тела (IMT) ≥ 28 кг/м2).

Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любым другим компонентам препарата, синдром хронической мальабсорбции (нарушения всасывания питательных веществ), холестаз (состояние, при котором уменьшается или прекращается поток желчи), одновременное лечение циклоспорином, варфарином и другими антикоагулянтными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Циклоспорин.

При одновременном приеме препарата Алай® и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуется чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, которые получают циклоспорин. Концентрацию циклооспорину в плазме крови необходимо контролировать до момента ее стабилизации.

Антикоагулянты для перорального приема.

При одновременном приеме варфарина или других пероральных антикоагулянтов с препаратом Алай® могут нарушаться показатели международного нормализованного индекса (мни). Одновременное применение противопоказано (см. раздел«Противопоказания»).

Пероральные противозачаточные средства.

Препарат не взаимодействует с пероральными противозачаточными средствами. Однако орлистат может косвенно снижать доступность пероральных контрацептивов, что может привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Левотироксин.

При одновременном применении возможно возникновение гипотиреоза и/или снижение контроля гипотиреоза вследствие уменьшения всасывания солей йода и/или левотироксина(см. раздел«Особенности применения»).

Антиэпилептические лекарственные средства.

При одновременном применении с антиэпилептическими средствами, такими как вальпроат, ламотриджин, были зафиксированы возникновения судорог, причинная связь не установлена. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических средств, что приводит к появлению судорог.

Жирорастворимые витамины.

Возможно нарушение всасывания жирорастворимых витаминов (А, D, E, K) при одновременном приеме с препаратом Алай®. У подавляющего большинства пациентов в течение периода до 4 полных лет лечения орлистатом во время клинических исследований уровни витаминов А, D, E, K и бета-каротина оставались в пределах нормы диапазона. Для обеспечения нормального питания пациентам, находящимся на диете для контроля массы тела, следует применять мультивитаминные добавки. Если пациенту рекомендовали поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2 часа после применения препаратуАлай® или перед сном.

Акарбоза.

При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистатута акарбозы.

Амиодарон.

Одновременное применение препарата с амиодароном требует дополнительной консультации с врачом, поскольку наблюдалось снижение уровня амиодарона в плазме крови у ограниченного количества добровольцев при применении его однократно. У пациентов, получающих амиодарон, клиническое значение этого явления остается неизвестным. Пациентам, принимающим амиодарон, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения препаратомАлай®.

Доза амиодарона должна быть откорректирована во время применения препарата Алай®. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭГК-мониторинга.

Сообщалось об отдельных случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных, антидепрессантов и антипсихотических средств (включая литий), совпадавших с началом терапии орлистатом у пациентов с хорошо контролируемым течением заболеваний. Именно поэтому следует тщательно рассмотреть все возможные последствия у таких пациентов, прежде чем начинать лечение орлистатом.

Отсутствие взаимодействия

В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентерміном, дигоксином, фенитоином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением не отмечалось. Отсутствие этих взаимодействий было продемонстрировано в ходе специальных исследований взаимодействий лекарственных средств.

Особенности применения.

Пациентам рекомендуется четко придерживаться диетических рекомендаций (см. раздел"Способ применения и дозы»).

Вероятность появления желудочно-кишечных расстройств (см. раздел"Побочные реакции») может увеличиваться, если препарат принимать с пищей или находиться на диете, богатой на жиры (например, при диете с расчетом 2000 ккал/сутки, свыше 30 % составят калории жирового происхождения, что составляет около 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема.

Лечение препаратом может потенциально нарушить всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, K и бета-каротина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), поэтому поливитаминные препараты необходимо принимать перед сном.

В клинических исследованиях снижение массы тела при применении орлистата было менее выраженным у пациентов с сахарным диабетом ΙΙ типа, чем у пациентов без диабета. Во время применения орлистата необходимо мониторировать лечение противодиабетическими лекарственными средствами.

Потеря массы тела может сопровождаться нормализацией артериального давления и уровня холестерина. Поэтому пациентам, которые принимают лекарственные средства для лечения повышенного давления и высокого уровня холестерина в крови, следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата Алай® для корректировки дозы вышеуказанных препаратов.

Пациентам, принимающим амиодарон, необходимо проконсультироваться с врачом перед началом лечения препаратом Алай®(см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении орлистата имеются сообщения о случаях ректального кровотечения. В случае появления таких симптомов следует обратиться к врачу.

Пациентам, принимающим пероральные противозачаточные препараты, в случае сильной диареи рекомендуется применять дополнительные противозачаточные средства.

При невозможности избежать одновременного применения орлистата тапероральных антикоагулянтов необходимо следить за показателями коагуляции (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема циркулирующей жидкости может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, что иногда приводит к почечной недостаточности, поэтому перед применением препарата Алай®необходимо посоветоваться с врачом (см. раздел"Побочные реакции»).

Пациентам, принимающим левотироксин, следует посоветоваться с врачом перед началом лечения препаратом Алай® для коррекции дозы левотироксина и времени приема вышеназванных препаратов. Может возникать гипотиреоз и / или снижение контроля гипотиреоза (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам, которые принимают противоэпилептические лекарственные средства, следует посоветоваться с врачом перед началом лечения препаратом Алай®, поскольку одновременный прием может привести к учащению и рост интенсивности судом. В таком случае следует принимать вышеупомянутые лекарственные средства в разное время (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов, а также негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует прекратить лечение препаратом и проконсультироваться с врачом в случае появления таких симптомов как пожелтение кожи и склер глаз, зуд, темный цвет мочи и потеря аппетита.

Зафиксированы единичные случаи появления гепатитов у пациентов, принимавших орлистат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет клинических данных по применению орлистата беременным.

В исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.

Проникновение орлистата в грудное молоко не изучали.

Препарат Алай®противопоказан в период беременности или кормления грудью.

В исследованиях на животных не выявлено пагубного влияния на репродуктивную функцию организма.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приема.

Рекомендуемая доза препарата Алай® для взрослых - по 1 капсуле 60 мг вместе с водой непосредственно перед приемом пищи во время каждого основного приема пищи или не позднее чем через 1 час после еды. Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то применение препарата Алай® также можно пропустить.

Не принимать более 3 капсул в течение суток. Лечение не должно превышать 6 месяцев.

Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется питание, которое содержит много фруктов и овощей. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на 3 основных приема пищи.

Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с фекалиями через

24-48 часов после приема препарата. После прекращения лечения выделение жира с фекалиями обычно возвращается к уровню перед применением препаратуАлай® в течение 48-72 часов.

Эффект применения орлістатуу больных с нарушениями функции почек и/или печени, а также у пациентов пожилого возраста не исследовали.

Дети.

Препарат Алай® не следует применять детям из-за отсутствия данных относительно его безопасности и эффективности.

Передозировка.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг орлистата или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение

6 месяцев.

В большинстве случаев передозировка орлистата в течение постмаркетингового наблюдения сообщалось или об отсутствии нежелательных явлений, или нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае передозировки необходимо обратиться за медицинской помощью. В случае выраженной передозировки рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. По данным исследований, любые системные эффекты, связанные с угнетением действия липазы, должны быстро проходить.

Побочные реакции.

Клинические исследования

Побочные эффекты препарата Алай® в большинстве случаев появляются со стороны желудочно-кишечного тракта. Количество случаев побочных реакции уменьшается в дальнейшем лечении орлистатом.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи. В каждой группе побочные реакции приводятся в порядке уменьшения серьезности.

Ниже приведены побочные реакции (первый год исследования), которые возникли с частотой > 2 % и с распространенностью на ≥ 1 % больше, чем при приеме плацебо во время клинических исследований продолжительностью 1 и 2 года.

Со стороны нервной системы: очень часто-головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто – абдоминальная боль/дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов из кишечника (метеоризм) с некоторым количеством стула, императивные позывы к дефекации, стеаторея, метеоризм, жидкие испражнения, маслянистые выделения, учащение дефекации; часто – боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкие испражнения, недержание кала, вздутие живота*, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевыводящих путей.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: очень часто – гипогликемия*.

Инфекции и инвазии: очень часто-грипп.

Организм в целом: часто – слабость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто-дисменорея.

Психические расстройства: часто-тревожное состояние.

*только специфические побочные реакции, которые возникли с частотой > 2 % и с распространенностью на ≥1 % больше, чем при приеме плацебо, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом ΙΙ типа.

В клинических исследованиях, которые длились 4 года, общая структура распределения побочных явлений была сходной с таковой, которая сообщалось в исследованиях продолжительностью 1 и 2 года. При этом общая частота побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникли в течение первого года, уменьшалась с каждым годом в течение 4-летнего периода.

Опыт постмаркетингового применения(на основе спонтанных сообщений, частота неизвестна).

Лабораторные исследования: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность лечение антикоагулянтами (препаратами для разжижения крови), которые приводят к изменению параметров гемостаза.

Со стороны ЖКТ: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны кожи и ее придатков: буллезная сыпь (включая пузырьки, которые могут лопаться).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию.

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, гепатит, который может быть серьезным. Сообщалось об отдельных летальных исходах или случаях, требовавших трансплантации печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: оксалатная нефропатия, что может привести к почечной недостаточности.

Следует немедленно прекратить применение препарата Аллай® и обратиться к врачу в случае возникновения вышеуказанных побочных реакций, а также при появлении отеков губ, языка, горла, лица или любой нежелательной реакции на препарат.

Срок годности.

3 года во флаконе; 1 месяц в контейнере (ShuttleТМ).

Условия хранения.

Хранить флакон и контейнер (ShuttleТМ) плотно закрытыми при температуре не выше 250С в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 42 или 84 капсулы во флаконе, по 1 флакону с контейнером(ShuttleТМ) в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

1. Глаксосмитклайн ЛЛС, США/GlaxoSmithKline LLC, USA.

2. Фамар А. В. Е. - Авлон Плант 48-й км Национального шоссе Афины-Ламия, Греция/Famar A. V. E. -Avlon Plant 48-th km National Road Athens-Lamia, Greece.

3. Фамар А. В. Е. - Авлон Плант 49-й км, Греция/Famar A. V. E. - Avlon Plant 49-th km, Greece.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. Айкен Веренес Индастриал Парк, 65 Віндхам Булевард, Айкен, Южная Калифорния, 29805, США/Aiken Verenes Industrial Park, 65 Windham Boulevard, Aiken, South Carolina, 29805, USA.

2. 48-й км Национального шоссе Афины-Ламия, Авлона Аттікі, 19011, Греция/48-th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece.

3. 49-й км Национального шоссе Афины-Ламия, Авлона Аттікі, 19011, Греция/49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece.