Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АКТИФЕРИН

(AKTIFERRIN®)

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит железа двухвалентного 34, 5 мг в виде железа сульфата высушенного; D, L-серина 129 мг;

вспомогательные вещества: масло рапсовое рафинированное, лецитин, воск желтый, масло соевое гидрированное, масло соевое частично гидрированное, сорбит (Е 420), глицерин (85 %), желатин, железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: коричневые непрозрачные продолговатые мягкие желатиновые капсулы, наполненные светло-бежевой маслянистой массой.

Фармакотерапевтическая группа. Противоанемические средства. Препараты железа в комбинации с различными веществами. Код АТХ В03А Е10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Железо необходимо для поддержания жизнедеятельности организма: оно входит в состав гемоглобина, миоглобина, различных ферментов, обратимо связывает кислород и участвует в окислительно-восстановительных реакциях; стимулирует эритропоэз. Железо также содержится в тканях депо (костный мозг, печень, селезенка).

Суточная потребность в железе для мужчин, женщин в постменопаузе и детей составляет 0, 5-1 мг железа, для женщин в пременопаузе и подростков – 1-2 мг, для беременных женщин – 2-5 мг. Средний уровень абсорбции составляет 10%, поэтому при пероральном применении доза железа должна в 10 раз превышать это количество, чтобы покрыть суточную потребность.

Аминокислота серин, входящая в состав Актиферина, способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системное кровообращение, что способствует быстрому восстановлению его содержания в организме до необходимых показателей. Это обеспечивает лучшее восприятие лекарственного средства и позволяет уменьшить необходимую дозу железа.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При применении внутрь примерно 10-15 % железа в двухвалентной форме, как правило, всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхнем отделе тонкой кишки. Кроме того, при повышенном снабжении железа происходит пассивная транспортировка железа в организме.

Всасывание железа значительно увеличивается при дефиците железа в организме, а также в случае повышенного эритропоэза. Наибольший уровень абсорбции (50-60 %) наблюдается при низких показателях гемоглобина и содержания железа в крови, причем интенсивность абсорбции снова уменьшается с нормализацией этих показателей.

Максимальная концентрация сывороточного железа достигается в течение 2-4 часов после приема препарата.

Распределение. В крови железо в трехвалентной форме связывается с трансферрином и транспортируется к месту гемостаза или депонирования. При полном насыщении общий трансферин плазмы может поглотить максимум 12 мг железа. Эта величина является относительно небольшой, и в случае интоксикации железом вследствие перорального или парентерального введения железовяжущая способность трансферрина может уменьшиться, приводя к выбросу в плазму свободного несвязанного железа, который является токсичным.

Депонирование железа происходит после связывания с апоферритином в виде ферритина, в частности, в печени, селезенке и костном мозге.

Железо проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах ― в грудное молоко.

Вывод. Лишь около 1 мг железа выводится ежедневно с отмершими клетками кожи и слизистых оболочек, с желчью и мочой. Во время менструации потери железа составляют около 1 мг в сутки.

Большая часть железа, которое образовалось в результате распада гемоглобина (20-30 мг в день), используется организмом для повторного синтеза гемоглобина.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение дефицита железа в организме.

Противопоказания.

– Гиперчувствительность к активным компонентам или к другим компонентам лекарственного средства.

- Гемосидероз, гемохроматоз.

- Анемии при нарушении обмена железа (железорефрактерная анемия, свинцовая анемия, талассемия, сидероахрестическая анемия).

- Все другие виды анемий, которые не происходят от недостатка железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия и анемия, вызванная недостаточностью витамина В12).

- Одновременное применение парентеральных форм железа.

- Стеноз пищевода и / или другие обструктивные заболевания пищеварительного тракта.

- Дивертикулы кишечника, кишечная непроходимость.

- Регулярные гемотрансфузии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Соли железа уменьшают резорбцию одновременно принимаемых лекарств, таких кактетрациклин, ингибиторы ДНК-гиразы (например, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), бифосфонаты, пеницилламин, леводопа, карбидопа и метилдопа.

Соли железа уменьшают всасываниетироксина у пациентов, получающих заместительную терапию тироксином. Соли железа уменьшают ресорбціюцинка.

Резорбция железа уменьшается при одновременном приемехолестирамина, антацидов(которыесодержат алюминий, магний, кальций, висмут), а такжедобавок кальцияи магния.

Всасывание железа может быть замедлено при одновременном внутривенном введениихлорамфениколу.

Глюкокортикоидымогут усиливать стимуляцию эритропоэза Актиферином.

Витамин Сили лимонная кислота усиливают абсорбцию железа.

Одновременный приемвитамина Е может уменьшать фармакологическое действие железа в организме ребенка.

Применениедимеркапроламожет приводить к образованию токсичных комплексов с железом.

Одновременное применение солей железа инестероидных противовоспалительных препаратовможет усиливать раздражающее действие железа на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Капсулы Актиферинуне следует принимать в течение 2-3 часов после применения одного из вышеупомянутых препаратов. При случае следует проверять эффективность одновременного приема лекарственных препаратов медицинскими или лабораторно-диагностическими методами.

Особенности применения.

Во избежание возможной передозировки необходимо соблюдать особую осторожность при применении пищевых или других добавок, содержащих соли железа.

При наличии воспаления или язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в анамнезе следует тщательно взвесить риск обострения желудочно-кишечных заболеваний и ожидаемую пользу от лечения.

При курсовом назначении капсул Актиферина необходим систематический контроль показателей сывороточного железа и гемоглобина.

Контроль в ходе проведения лечения: если нужно, примерно через каждые 4 недели проводится оценка таких параметров для определения степени дефицита железа, реакции на лечение и необходимости продолжения пополнения организма железом: уровень гемоглобина, количество эритроцитов, средний объем эритроцитов (MCV), среднее значение содержания гемоглобина в эритроцитах (MCH), количество ретикулоцитов, уровень железа сыворотки крови, уровень трансферрина. Определение уровня ферритина в сыворотке крови позволяет оценить накопление железа; показатель ферритина в сыворотке крови < 15 мкг/л означает отсутствие запасов железа в организме.

Учитывая риск появления язв слизистой оболочки ротовой полости и окраска зубов капсулы не следует сосать, жевать или держать в ротовой полости. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая водой.

На фоне лечения Актиферином может наблюдаться окраска испражнений в черный цвет, обусловленное выделением железа, которое не всосалось. Это не имеет клинического значения.

Бензидиновая проба или похожие тесты для выявления наличия крови в испражнениях могут показывать ложную положительную реакцию. За три дня до проведения такого исследования необходимо прекратить прием капсул Актиферина.

Во избежание снижения всасывания железа, не рекомендуется запивать Актиферин черным чаем, кофе и молоком. Уменьшение всасывания может быть обусловлено также хлебом, сырыми злаками, молочными продуктами и яйцами; компонентами вегетарианской пищи (агентами, образующие комплексы железа, такие как фосфаты, фитаты и оксалаты).

Капсулы Актиферина содержат сорбит. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать лекарственное средство.

Это лекарственное средство нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к сое или арахису.

Препараты железа с осторожностью применяют больным с такими заболеваниями: лейкоз, хронические заболевания печени и почек, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Имеются сведения о нарушениях развития плода и выкидышах вследствие интоксикации железом. В период беременности Актиферин можно применять только в случае, когда польза превышает риск.

Лекарственные средства, содержащие железо, недостаточно исследованы относительно эмбриотоксичности в опытах на животных.

В период кормления грудью Актиферин можно применять только в случае, когда польза превышает риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не исследовалась.

Способ применения и дозы.

КапсулиАктиферин не следует сосать, жевать или держать в ротовой полости. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая водой.

В зависимости от переносимости желудочно-кишечным трактом капсулы принимают до или во время приема пищи.

Прием лекарственного средства за полчаса до еды или между приемами пищи, или с фруктовыми соками, содержащими витамин С, улучшает абсорбцию в тонком кишечнике. Применение во время еды улучшаепереносимость лекарственного средства Эхо-кишечным трактом.

Суточную дозу препарата следует определять в зависимости от уровня гемоглобина, массы тела и вікупацієнта. При пероральном применении ежедневная рекомендуемая доза составляет 1, 3-4 мг железа на килограмм массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначать по 1 капсуле 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 12 назначать по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Взрослым в зависимости от тяжести состояния больного в начале терапии назначают по 1 капсуле 2-3 раза в сутки, далее при необходимости длительного лечения дозу постепенно снижают до 1 капсулы 1 раз в сутки.

Для нормализации содержания железа в организме рекомендуемый курс лечения составляет 8 недель. После достижения нормальных показателей концентрации железа в плазме крови лечение препаратом следует продолжать еще в течение нескольких недель с целью пополнения запасов железа в организме.

При нарушениях функций почек и тяжелых заболеваниях печенипрепарат можно принимать только под наблюдением врача.

Дети.

Актиферин в форме капсул применяют детям старше 6 лет.

Передозировка.

Симптомы

У детей младшего возраста риск возникновения острой интоксикации железом является особенно высоким; опасная для жизни интоксикация возможна при приеме 1 г сульфата железа. После непреднамеренного употребления большого количества витамина сначала возникает тошнота, сильная боль в области желудка, диарея и рвота с кровью из-за развития геморрагического гастроэнтерита. В тяжелых случаях может развиться цианоз, нарушение сознания и гипервентиляция вследствие развития ацидоза и нарушения периферического кровообращения. Примерно через 4-6 часов обычно наступает ремиссия. Далее через 12-48 часов может развиться сильный шок, который будет сопровождаться дыханием Чейна‒Стокса, олигурией, желтухой, связанной с токсическим гепатитом, токсической печеночной недостаточностью и коагулопатией.

В некоторых случаях могут доминировать такие расстройства со стороны центральной нервной системы, как паралич, судороги и кома; более редкими являются нарушения коагуляции. В этой фазе отдаленного шока следствие, обычно, является летальным.

В фазе реконвалесценции редко наблюдаются желудочно-кишечные стриктуры и симптомы, подобные к кишечной непроходимости.

Лечение

Абсорбцию большого количества железа следует предупредить как можно раньше. До проведения специфической терапии следует употребить молоко, сырые яйца.

Симптоматические мероприятия: вызвать рвоту, промыть желудок водой или раствором пищевой соды, или фосфатно-буферным раствором. При необходимости провести лечение шока и ацидоза.

Специальная терапия: пациентам с симптомами острой передозировки железа, в которых уровень железа в сыворотке крови перевищує300‒350 мкг/дл, следует назначать дефероксамин (десферал) в виде тривалоївнутрішньовенної инфузии (начальная скорость инфузии должна составлять 15 мг/кг/ч).

Предварительным условием для эффективного лечения передозировки является постоянное выделение комплекса железа из организма, поэтому пациентам с олигурией / анурией следует назначать перитонеальный диализ или гемодиализ.

В случае необходимости, при терапии шока применять поддерживающую искусственную вентиляцию легких, симптоматическую поддержку кровообращения, проводить рентгенологический контроль выведения токсинов из организма, мониторинг уровней сывороточного железа и других показателей сыворотки крови.

В случае тяжелой интоксикации: применять кальция диэтилентриамин-пентаацетат парентерально.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. анафилаксия, кожные сыпи, экзантема, крапивница, зуд, случаи окраски зубной эмали у детей.

Со стороны пищеварительного тракта: приприменении высоких доз могут возникать легкие желудочно-кишечные осложнения, такие как чувство тяжести в желудке, метеоризм, запоры или диарея, боль в животе, тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, язвенный стоматит (см. раздел «Особенности применения»)*. Прием с пищей может уменьшить частоту этих побочных действий (см. раздел «Способ применения и дозы»).

*Наблюдается в случае неправильного применения, если капсулы жевать, сосать или держать во рту. У пациентов пожилого возраста и пациентов с расстройствами глотания также есть риск поражения пищевода или развития бронхиального некроза в случае неправильного применения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.