АЦИКЛОВИР-БЕЛМЕД лиофилизат 250 мг

РУП Белмедпрепараты

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 250 мг
Лиофилизат, 500 мг

Лиофилизат, 250 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЗОВИРАКС™ 250 мг

ГлаксоСмітКляйн Экспорт(GB)

Лиофилизат

от 832.80 грн

bioequivalence-icon

Rp

ЗОВИРАКС™ 250 мг

ГлаксоСмитКляйн(IT)

Лиофилизат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЦИКЛОВИР

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16018/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 25.05.2022
  • Состав: 1 флакон содержит 250 мг ацикловира
  • Торговое наименование: АЦИКЛОВИР-БЕЛМЕД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.
  • Фармакологическая группа: Противовирусные средства для системного применения.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АЦИКЛОВИР-БЕЛМЕД лиофилизат 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЦИКЛОВИР-БЕЛМЕД

Состав:

действующее вещество: ацикловир;

1 флакон содержит 250 мг или 500 мг ацикловира;

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: пористамаса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, спрессованная в таблетку.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХЈ05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с высокой активностьюin vitro иin vivo против вирусов герпеса, включая вирус простого герпеса i И II типов, вирусVaricella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток Ацикловир обладает наибольшей активностью в отношении вируса простого герпеса и типа, далее, по уменьшению активности, - в отношении вируса простого герпеса II типа, вирусаVaricellazoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира в отношении вируса простого герпеса i типа, вируса простого герпеса II типа, вирусаVaricella zoster и вируса Эпштейна-Барр высокоселективная. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует Ацикловир в качестве субстрата, поэтому он имеет очень низкую токсичность в отношении клеток человека. Однако закодированная в вышеупомянутых вирусах тимидинкиназа превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеозида, который далее превращается в дифосфат, а затем в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и задерживает репликацию вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелобольных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые могут не отвечать на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении тимидинкиназы и ДНК-полимеразы. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Зависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпесаin vitro но клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2, 9 ч. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, который указывает на то, что выведение препарата осуществляется почками не только путем гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10-15% количества выводится с мочой. Если ацикловир применяют через час после приема 1 г пробеницида, конечный период полувыведения и площадь под кривой концентрация/время увеличиваются на 18 и 40 % соответственно.

У взрослых средние уровни максимальной концентрации в плазме при стационарном состоянии ацикловира (Сѕѕмах) после 1-часовой инфузии 2, 5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляют 22, 7 мкмоль (5, 1 мкг/мл), 43, 6 мкмоль (9, 8 мкг/мл), 92 мкмоль (20, 7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23, 6 мкг/мл) соответственно. Соответствующие уровни минимальной концентрации в плазме при стационарном состоянии ацикловира (Cssmin) через 7 ч были 2, 2 мкмоль (0, 5 мкг/мл), 3, 1 мкмоль (0, 7 мкг/мл), 10, 2 мкмоль (2, 3 мкг/мл) и 8, 8 мкмоль (2 мкг/мл). У детей в возрасте от 1 года аналогичные равносѕѕмахта Cssmin наблюдались, когда доза 250 мг/м2 была заменена на 5 мг/кг, а Доза 500 мг/м2 была заменена на 10 мг/кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 месяцев, которым внутривенно вводили 10 мг/кг в течение 1 часа с интервалом 8 часов, показатель Сѕѕмах составлял 61, 2 мкмоль (13, 8 мкг/мл), а Cssmin– 10, 1 мкмоль (2, 3 мкг/мл). Конечный уровень полувыведения у этих больных был 3, 8 ч. У пациентов пожилого возраста общий клиренс снижался в соответствии с возрастом, что является следствием уменьшения клиренса креатинина, а также небольших изменений в конечном периоде полувыведения.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19, 5 ч. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5, 7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий (9-33%) и не изменяется при взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом и тяжелого генитального герпеса у больных с иммунодефицитом.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster.

Лечение герпетического энцефалита.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено.

Ацикловир главным образом выделяется в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме.

Пробеницид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и увеличивают площадь под кривой концентрация/время, но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозу не нужно.

У пациентов, которые одновременно лечатся ацикловиром для внутривенного и другими препаратами, которые имеют аналогичный механизм выделения, возможное потенциальное увеличение в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении ацикловира с иммуносупрессантом, который применяется при лечении больных после трансплантации органов, – мофетила микофенолатом-в плазме также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата.

Осторожность (с контролем функции почек) нужна также при назначении ацикловира для внутривенного введения с препаратами, влияющими на функцию почек (такими как циклоспорин, такролимус).

Особенности применения.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов также возможно уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных реакций и поэтому должны находиться под пристальным контролем. По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

У больных, которые получают высокие дозы препарата внутривенно, например для лечения герпетического энцефалита, следует брать во внимание показатели функции почек, особенно в случае дегидратации или наличия почечной недостаточности.

Разведенный Ацикловир для внутривенных инфузий имеет рН примерно 11, 0 и не должен назначаться для перорального приема.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять ацикловир для инфузий нужно лишь в случае, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода.

Назначать ацикловир кормящим грудью, следует с осторожностью, с учетом соотношения риск/польза для ребенка.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в день ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0, 6-4, 1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят грудью, может усвоить ацикловир в дозе до 0, 3 мг/кг массы тела в сутки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацикловир для внутривенного введения главным образом применяется для лечения больных, находящихся на стационарном лечении, поэтому конечно информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами не всегда является необходимым. Исследований влияния ацикловира на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Применяют путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа.

Курс лечения ацикловиром для внутривенного введения обычно длится 5 дней, но он может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответной реакции на терапию. Лечение герпетического энцефалита длится обычно 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса, длится обычно 14 дней, при поражении кожи и слизистых оболочек и 21 день – при диссеминации и поражении центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического применения ацикловира для внутривенного введения определяется длительностью периода риска инфицирования.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусомVaricella zoster, ацикловира назначают внутривенно в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster больным с иммунодефицитом или больным на герпетический энцефалит ацикловир для внутривенного введения следует назначать в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Пациентам, больным ожирением следует назначать дозу в расчете на идеальную, а не на реальную массу тела.

Дети

Дозы для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывают по площади поверхности тела.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусомVaricella zoster, ацикловир для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster, у детей с иммунодефицитом или с герпетическим энцефалитом Ацикловир назначают внутривенно в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Дозы ацикловира для внутривенного введения новорожденным и младенцем в возрасте до 3 месяцев рассчитывают на основе массы тела ребенка.

Рекомендуемый режим лечения для новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса, – 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня при десимінованій форме и поражении центральной нервной системы или 14 дней при заболевании, которое ограничивается поражением кожи и слизистых оболочек.

Детям и младенцам с нарушением функции почек дозу следует модифицировать в соответствии со степенью нарушения этой функции (см. больные с почечной недостаточностью).

Больные пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, что потребует соответствующего изменения дозировки (см. «больные с почечной недостаточностью»). Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Больные с почечной недостаточностью.

Внутривенно ацикловир нужно с осторожностью применять для лечения больных с почечной недостаточностью. Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Нижеуказанные изменения в дозировке необходимо произвести в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Таблица 1.

Дозировка для взрослых с нарушением функции почек

Клиренс креатинина

Рекомендуемая дозировка

25 – 50 мл/мин

5-10 мг/кг массы тела каждые 12 часов

10 – 25 мл/мин

5-10 мг/кг массы тела каждые 24 часа

0 (анурия) - 10 мл/мин

Для больных, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, 2, 5-5 мг/кг каждые 24 часа и после сеанса гемодиализа.

Таблица 2

Дозировка для детей с нарушением функции почек

Клиренс креатинина

Рекомендуемая дозировка

25 – 50 мл/мин/1, 73м2

250-500 мг/кг/м2 поверхности тела или 20 мг / кг массы тела каждые 12 часов

10 – 25 мл/мин/1, 73м2

250-500 мг/кг/м2 поверхности тела или 20 мг / кг массы тела каждые 24 часа

0 (анурия) - 10 мл / мин / 1, 73 м2

Для больных, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, 125-250 мг/кг/м2 поверхности тела или 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа и после сеанса гемодиализа.

Способ введения

Необходимую дозу ацикловира вводят путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа независимо от дозы, которая вводится.

Сначала содержимое флакона ацикловира для внутривенного введения нужно растворить в соответствующем объеме воды для инъекций или 0, 9 % растворе натрия хлорида для инъекций. Для получения раствора, 1 мл которого будет содержать 25 мг ацикловира, 250 мг препарата растворяют в 10 мл жидкости.

После добавления жидкости следует слегка встряхнуть флакон, пока его содержимое полностью не растворится.

Для получения раствора для внутривенного введения приготовленный, как указано выше, далее раствор разводят до получения концентрации не более 5 мг/мл (0, 5 %): раствор, образовавшийся после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекций (или 0, 9 % растворе натрия хлорида), добавляется к выбранному раствора для инфузий, как будет указано ниже.

Для детей и младенцев, когда необходимо свести к минимуму объем вводимой жидкости, рекомендуется, чтобы 4 мл разбавленного раствора (100 мг ацикловира) добавлялись к 20 мл жидкости для инфузий.

Для взрослых рекомендуемый объем жидкости для инфузий должен быть не менее 100 мл, даже если концентрация ацикловира будет ниже 0, 5 %. Поэтому 100 мл жидкости для инфузий необходимо использовать для введения ацикловира в дозах 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). При необходимости применения больших доз препарата (500 – 1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузий нужно увеличить до 200 мл.

После растворения, как рекомендовано выше, Ацикловир для внутривенного введения совместим с нижеуказанными жидкостями для приготовления инфузионных растворов и сохраняет стабильность в течение 12 часов при комнатной температуре (15-25°С):

- 0, 45% или 0, 9% раствор хлорида натрия;

- 0, 18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор глюкозы;

- 0, 45% раствор натрия хлорида и 2, 5% раствор глюкозы;

- раствор Хартмана.

При приготовлении растворов для внутривенных инфузий, как указано выше, образуется концентрация ацикловира не более 0, 5 %.

В связи с тем, что Ацикловир для внутривенного введения не содержит каких-либо антимикробных консервантов, растворение и разведение препарата нужно проводить в асептических условиях непосредственно перед применением, неиспользованные остатки следует утилизировать.

Если появляется помутнение или кристаллизация, такие растворы непригодны для применения и уничтожаются.

Дети.

Применяют с рождения.

Передозировка.

При передозировке ацикловира путем внутривенного введения повышается уровень сывороточного креатинина, азота мочевины крови, что приводит к почечной недостаточности. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Ацикловир очень хорошо элиминируется из крови с помощью гемодиализа, поэтому этот метод можно успешно применять при лечении передозировки препарата.

Побочные реакции.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Категории по частоте возникновения: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто ≥ 1/ 1000 и < 1/100, редко ≥ 1/10000 и < 1/1000, очень редко < 1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Не часто: снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратными и обычно наблюдаются при применении для лечения больных почечной недостаточностью и с другими факторами риска (см. раздел «особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: флебит.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки.

Очень редко: одышка.

Со стороны системы пищеварения.

Часто: тошнота, рвота.

Очень редко: диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Часто: обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: обратимое повышение уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: зуд, крапивница, высыпания (включая светочувствительность).

Нечасто: ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней с применением лекарственных средств, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было.

Очень редко ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы.

Часто: увеличение уровня мочевины и креатинина в крови.

Это может быть связано с нарушением водно-электролитного обмена. Для того чтобы избежать этого эффекта, препарат не следует вводить путем внутривенного болюса, а только путем медленной инфузии продолжительностью не менее 1 часа.

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Нужно поддерживать адекватную гидратацию этих больных. Нарушения функции почек, как правило, быстро проходит после регидратационной терапии и/или уменьшения дозы или полной отмены препарата. Развитие острой почечной недостаточности, однако, может наблюдаться в исключительных случаях.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства

Очень редко: утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые местные воспалительные реакции, которые иногда приводят к повреждению кожи, наблюдаются при внутривенном введении ацикловира, когда он по неосторожности попадает в околососудистые ткани.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По250 мг или по500 мгацикловіруу флаконе. По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

РУП «Бєлмедпрепарати».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

Дата последнего просмотра.