АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА таблетки 500 мг

ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 500 мг

Таблетки, 500 мг

Упаковка

Контурні чарункові упаковки №10x1

Контурні чарункові упаковки №10x1

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/2992/01/02

Дата последнего обновления: 09.12.2020

Общая информация

  • Заявитель: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна
  • Приказ МЗ: №235 від 17.03.2010
  • Регистрационное удостоверение: UA/2992/01/02
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг;
  • Сроки хранения: 4р.
  • Торговое наименование: АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА-ДАРНИЦЯ
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Фармакологическая группа: Аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота.

Упаковка

Контурні чарункові упаковки №10x1

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применениюлекарственного средства

 

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

(АCETYLSALICYLIC ACID-DARNITSA)

 

 

Состав:

действующее вещество:acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержитацетилсалициловой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества:кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный.

 

Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

 

Фармакотерапевтическая группа.Аналгетики и антипиретики.

Ацетилсалициловая кислота.Код АТХ N02B A01.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие чего уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоти зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30−325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;

средние дозы – 1,5−2 г – оказывают аналгезирующее и жаропонижающее действие;

большие дозы –4 г – оказывают противовоспалительное действие.

В дозе менее4 гацетилсалициловая кислота задерживает экскрецию мочевой кислоты.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 10−20 минут. Тmaxобщего салицилата, который образуется вследствие метаболизма, составляет 0,3−2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49−70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 20 минут. Т1/2для салициловой кислоты – приблизительно 2 часа. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.

 

Клинические характеристики.

Показания.

·     Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боль в суставах и связках, боль в спине).

·     Cимптоматическое лечение лихорадки и/или болевого синдрома при простудных заболеваниях.

 

Противопоказания.

·     Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

·     Бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС в анамнезе.

·     Острые желудочно-кишечные язвы.

·     Геморрагический диатез.

·     Выраженная почечная недостаточность.

·     Выраженная печеночная недостаточность.

·     Выраженная сердечная недостаточность.

·     Комбинированное применение с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты иметотрексатав дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты иметотрексатав дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты сибупрофеномпрепятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты иантикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостазаповышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов сНПВС(из-за взаимоусиливающего эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении сселективными ингибиторами обратного захвата серотонинаповышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении сдигоксиномконцентрация последнего в плазме повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты ипротиводиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевиныили инсулинаусиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды

(включая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск кровотечений ЖКТ.

Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ)в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении свальпроевой кислотойацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь вызывает повреждение слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применениес урикозурическими средствами, такими какбензобромарон,пробенецид,снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

 

Особенности применения.

Ацетилсалициловуюкислоту-Дарницанеобходимоприменять состорожностьюв таких случаях:

·     индивидуальнаяповышеннаячувствительностьканалгетическим,противовоспалительным,противоревматическимсредствам иналичие другихвидоваллергии;

·     желудочно-кишечныеязвыванамнезе,атакжехроническаяилирецидивирующаяязвеннаяболезньили желудочно-кишечныекровотеченияванамнезе;

·     при одновременномлеченииантикоагулянтами;

·     нарушенияфункциипечени.

Лекарственное средство такжеследует применять с осторожностьюпациентамс нарушениямифункциипочекили больнымс нарушениямикровообращения(например,патологиясосудовпочек,застойнаясердечнаянедостаточность,гиповолемия,обширныеоперации,сепсисилизначительные кровопотери),посколькуацетилсалициловаякислотаможеттакже увеличитьриск нарушенияфункциипочеки остройпочечнойнедостаточности.У пациентовс тяжелойнедостаточностьюглюкозо-6-фосфатдегидрогеназыацетилсалициловаякислотаможет вызватьгемолизилигемолитическую анемию,особенно при наличиифакторов,которые могут увеличитьрискгемолиза,напримервысокиедозылекарственного средства,лихорадкаили острыйинфекционныйпроцесс.

У пациентов саллергическимиосложнениями,в том числе сбронхиальнойастмой,аллергическимринитом,крапивницей,кожнымзудом,отекомслизистойоболочкииполипозомноса,атакже при их сочетаниис хроническимиинфекциямидыхательныхпутейиу больныхс повышенной чувствительностьюк НПВС нафоне применения препаратавозможно развитиебронхоспазмаилиприступа бронхиальнойастмы или других реакций повышенной чувствительности.

Прихирургическихоперациях(в томчислестоматологических) применение препаратов,содержащих ацетилсалициловуюкислоту,может повыситьвероятность появления/усилениякровотечения,обусловленного угнетениемагрегациитромбоцитовв течение некоторого временипослепримененияацетилсалициловойкислоты.

В низкихдозахацетилсалициловаякислотаможетснижать выведениемочевойкислоты.Этоможетпривестик возникновениюподагрыу пациентов со сниженнымвыведениеммочевойкислоты.

В случае примененияпередначалом приемаибупрофенакакобезболивающегосредствапациент долженпроконсультироватьсясврачом.

Длительное применение анальгетиков может приводить к появлению головной боли.

Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Рисквыше, когда одновременно применяются несколько различных анальгетиков.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Существующие епидемиологические даные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышеным риском выкидыша. Данные касательно возникновения пороков развития не последовательны, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении лекарственного средства. Результаты проспективного исследования влияния на ранний срок беременности (1−4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время І и ІІ триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или беременным во время І и ІІ триместров беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.

Во время ІІІ триместра беременности салицилаты могут влиять на плод следующим образом:

·     сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

·     нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

На женщину и ребенка в конце беременностисалицилаты могут влиять следующим образом:

·     возможно продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;

·     угнетение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепнымкровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах. Поскольку не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после его приема женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не отмечалось.

 

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Не применять дольше 3−5 суток без консультации врача.

Взрослые и дети старше 15 лет.

500−1000 мг как однократная доза. Повторный прием возможен через 4−8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать4 г.

Предупреждение.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу лекарственного средства или увеличить интервал между применениями.

 

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 15 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

 

Передозировка.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, которая возникла в результате длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая потенциально угрожает жизни (передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторного применения больших доз.

Симптомы:нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тахипное, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл.Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее распространенным признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Интоксикация от умеренной до тяжелой степени проявляется респираторным алкалозом, что сопровождается компенсаторным метаболическим ацидозом,гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпное, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия аж до почечной недостаточности; нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения − от угнетения тромбоцитов до коагулопатий. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, которое проявляется в виде сонливости, угнетение сознания вплоть до развития комы и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей); повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечениеинтоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять активированный уголь, форсированный щелочной диурез, промывание желудка. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводить инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

 

Проявления и симптомы/результаты анализов вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами и необходимые терапевтические меры:

Проявления и симптомы

Результаты анализов

Терапевтические мероприятия

Интоксикация легкой или средней степени

 

Промывание желудка, применение активированного угля, форсированный щелочной диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемия, алкалурия

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Диафорез (усиленное потоотделение)

 

 

Тошнота, рвота

 

 

Интоксикация средней или тяжелой степени

 

Промывание желудка, применение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидемия, ацидурия

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Гиперпирексия

 

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

 

 

Сердечно-сосудистые: дизаритмия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Изменения артериального давления, ЭКГ

 

Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность

Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Нарушения метаболизма глюкозы, кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), повышенный уровень кетоновых тел

 

Звон в ушах, глухота

 

 

Желудочно-кишечные: кровотечение ЖКТ

 

 

Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия

Пролонгация времени кровотечения, гипопротромбинемия

 

Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

 

 

 

Побочные реакции.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:ринит, астма, триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), некардиогенный отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:диспепсия, изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ульцерогенное действие, эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения и желудочно-кишечные перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров (микрогеморрагии, мелена).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:нарушения функции печени, гепатогенная энцефалопатия, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:сообщалось о повреждении почек и развитии острой почечной недостаточности.

Со стороны обмена веществ, метаболизма:гипогликемия.

Со стороны нервной системы:головокружение, звон в ушах, головная боль, потеря сознания, судороги, колапс, асептический менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы:тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия, геморрагический синдром, гипопротромбинемия.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы:реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и другие кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, снижение артериального давления, заложенность носа, астма, бронхоспазм; у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов,токсический эпидермальный некролиз; аллергические реакции от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, ЖКТ и сердечно-сосудистую систему.

 

 

 

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

 

Срок годности.4 года.

 

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

 

Категория отпуска.Без рецепта.

 

Производитель.ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина,02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.