АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ порошок 200 мг

Астрафарм

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина в пересчете на 100% вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гомогенный кристаллический порошок белого или почти белого цвета без агломерации частиц со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХR05CB01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин-Астрафарм – муколитическое отхаркивающее средство, которое применяется для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторні свойства, которые обусловлены связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, их обезвреживанием. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона – важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний припередозуванніпарацетамолу.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее – смешанных дисульфідів. Биодоступность очень низкая - около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови-примерно 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 час. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение Ацетилцистеина-Астрафарм с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Сообщалось о случаях повышения уровня амоксициллина в тканях в случае применения его с ацетилцистеином. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином наблюдались исключительно во время экспериментовin vitroпри непосредственном их смешивании. Invitroнесовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также с аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

Сообщалось о возможном усилении вазодилатирующего эффекта глицерилтринитрата (нитроглицерина) и его ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов в случае применения с ацетилцистеином.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворение в одной емкости ацетилцистеина с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может выступать в роли донора цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксификации радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять наколориметричне исследования салицилатов и на определение уратов и кетоновых тел.

Особенности применения.

Больным бронхиальной астмой необходимо находиться под строгим наблюдением врача во время лечения ацетилцистеином из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

При высыпании содержимого пакетика в посудпід время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы поступательный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости; это усиливает муколитический эффект.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Дорослим и детям в возрасте от 14 летназначают по 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, разделенные на 1-3 приема.

Детям от 6 до 14 летназначают по 400-600 мг в сутки, распределенные на 2-3 приема.

Детям от 2 до 6 летназначают по 200-400 мг в сутки, распределенные на 2 приема.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора – аскорбиновой кислоты – приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5-7 дней.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Нет достаточных данных о случаипередозування при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны кожи: крапивница, высыпания, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница, экзема, в редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, неприятный запах изо рта, стоматит, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, изжога.

Общие расстройства: гипертермия, отек лица, шум в ушах, лихорадка.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Во многих исследованиях отмечено угнетение агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Очень редко сообщалось о случаях анемии, геморрагии, анафилактические реакции или даже шок. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места внедрения его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.