Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

АЦЦÒ Лонг Лимон

(ACC®LONGLEMON)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит 600 мгацетилцистеїну;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная (Е 330), натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, манит(E 421), лактоза безводная, аскорбиновая кислота (E 300), натріюцикламат(Е 952), натрия сахарин (Е 954), натрия цитратудигідрат(E 331), цинка сульфата моногидрат, ароматизатор лимонный «ВВ».

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с линией разделения, поверхностью без дефектов, запах лимона, специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеина (ацетилцистеин) –муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет сеполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкостигиалиновому и Гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазиимукоцитов, повышение выработкасурфактанта за счет стимуляциипневмоцитивтипа II, стимуляция активностимукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. Вследствие этого мокрота становится менее вязкой.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантнупневмопротекторну действие за счет наявностінуклеофільної вільноїтіольної группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать зелектрофільними группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию а-1-антитрипсина– фермента, которой ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl)– сильным окислителем, вырабатываемым гиелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеинудеацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому ацетилцистеин, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо -, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения вмістуглютатіону. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. Вследствие этого ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами).

У больных ХОБЛ(хроническое обструктивное заболевание легких)прием1200мгацетилцистеинуна день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдохаифжел (форсированажиттевая емкость легких), возможно, вследствие уменьшения напряжения.

В хворихзІФЛ (идиопатическим фіброзомлегенів) застосуванняацетилцистеїнупероральнопо 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ (преднизолон іазатіоприн) способствовало сохранению жизненной ємностілегенів (ЖЕЛ) и диффузной здатностілегенів, измеренной методом одиночноговдиху окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным намуковісцидозацетилцистеїн не оказывал значительного токсичноїдії.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких больных намуковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количествинейтрофилов в дыхательных путях, а также числанейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника иэффектпершогопрохождениябиодоступностьацетилцистеина при пероральномуприемидуженизская (примерно 10%). Для разных форм различий не было обнаружено. У больных срізнымидихальнымиисерцовимизаболеваннямимаксимальнаконцентрация ацетилцистеина вплазмикровидосягивается через 1-3часипосляприемому изалишаетьсявысокоюпротягом 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеинраспределяется ворганизме как унезминеном виде (20%), так и увеличиметаболитов (активных) (80%), прицьомупереважновинвыявляется печени, почках, легких ибронхиальном секрете. Объемраспределенияацетилцистеинувид 0, 33 до 0, 47 л / кг. Связываниеизбелкамиплазмикрови становитьболее 50% через 4часипосляприемому уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм івиведення

После перорального приема ацетилцистеин быстро иэкстенсивнометаболизируется встинкахкишечнику ипечинки. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далиацетилцистеин ицистеинметаболизируются одним и тем же путем с образованием цистеина, фармакологическиактивного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем – смешанных дисульфидов. Около 30% дозивыводится в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Периодпиввыведение определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 ч.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим составляющим препарата. Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения азотсодержащих веществ в организме). Язвахворобашлунка тадванадцятипалой кишки устадиизагострения, кровохарканье, легочное кровохарканье.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении препарата зпротикашльовимизасобами в связи со зниженнямкашльового рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.

Активованевугіллязнижуєефективністьацетилцистеїну.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением оксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не стосуєтьсяцефіксимуталоракарбефу.

Одновременное применение нитроглицерина с АЦЦ®Лонг Лимон может привести к підсиленнявазодилататорногоефекту нитроглицерина. Приодновременномуприеминитроглицерина иацетилцистеина выявлены значительные гипотензияи расширения височной артерии. Принеобходимости одновременного применениянитроглицерина иацетилцистеинуу пациентивслед контролироватигипотензию, которая можематитяжкий характер, ислидпопередити их возможность возникновения головных болей.

Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать рівеньглутатіону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние налабораторнідослідження

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел всечи.

Особенности применения.

Применение ацетилцистеина на ранней стадии лечения может способствовать разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необхідніпостуральнийдренаж ібронхоаспірація.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием АЦЦ Лонг Лимон через влияние нагистаминовый обмен, что может вызвать симптомы непереносимости (например головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкийсірчаний запах не єознакоюзміни препарата, а єспецифічним длядіючоїречовини.

Муколітичнізасоби можутьвикликатибронхіальну обструкціюу дітейвіком до2років. Вследствие физиологических особливостейдихальної системы у детей цієївікової группы, здатністьочищеннясекреціїдихальнихшляхівобмежена. Томумуколитикине следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Одна шипучая таблетка содержит 6, 03ммоль (138, 8 мг) натрия. Это надо учитывать пациентам, придерживающимся диеты с ограниченным потреблением соли (низконатриевая, абонизкосолевая диета). Также АЦЦ®Лонг Лимон противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания лактозы-галактозы.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или нирокацетилцистеїн следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследование натваринах не выявилипрямыхчи непрямыхнегативных влиятельная беременность, Эмбрио-фетальное развитие, родильное постнатальное развитие.

На сегодня нет достаточных данных по применению препарата в периоды беременности и кормления грудью, поэтому препарат можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ацетилцистеин проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови. Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Также отсутствует информации о здатністьацетилцистеїнуперетинатигематоенцефалічний барьер.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о негативном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет – по одной аэрозольной таблетке один раз в день (что эквивалентно суточной дозе 600 мгацетилцистеїну).

Детям младше 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучую таблетку растворяют в стакане воды и выпивают после еды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. Післяприготуваннярозчинуйого требавипитиякнайшвидше. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора – аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно оставить примерно на 2годдо момента его применения.

Дополнительное употребление жидкости підсилюємуколітичнийефект препарата.

Длительность применения препарата определяет врач, зависимостьот характера заболевания (остреабохроническое). Курс лечения препаратом не должен превышать 4-5 дней.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества, как можно быстрее принимают АЦЦ®ЛонгЛимон из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

До сих пор не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов, даже при значительной передозировке. Добровольцы приймали11, 6 гацетилцистеїнуна день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мгацетилцистеина/кг массы тела/день переносились без симптомов интоксикации.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Специфического антидота приотруєнніацетилцистеїномнемає, терапіясимптоматична.

Побочные реакции.

Оценка нежелательных эффектов базируется на такой классификации по частоте возникновения:

очень частые (≥ 1/10);

частые (≥ 1/100, < 1/10);

нечастые (≥ 1/1000, < 1/100);

одиночные (≥1/10000, < 1/1000);

редкие (< 1/10000);

частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечастые: головная боль, лихорадка, гипертермия, лихорадка, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангіонабряк, набрякКвінке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Неизвестно: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: анемия.

Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые: тахикардия, артериальная гипотензия.

Единичные: одышка, бронхоспазм – в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, геморрагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редкие: стоматит, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея.

Редко: диспепсия.

Неизвестно: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечастые: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечастые: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечастые: реакции гиперчувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции.

Исследования.

Нечастые: снижение артериального давления.

В очень тесной связи с приемом ацетилцистеина отмечались протяжки кожные реакции, такияк, например, синдромстивенса-Джонсонаи синдромлайелла. У большинства случаев, как минимум, еще один лекарственный препарат может быть большей вероятностью. Поэтому при любых изменениях кожи или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу инегайно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований выявили ослабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая важность этого наблюдения неизвестна.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость с другими лекарственными средствами.

Invitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

Прирозчиненніацетилцистеїнунеобхіднокористуватисясклянимпосудом, избегать контактузметалевими тагумовимиповерхнями.

Нерекомендуется растворение воднийстаканциацетилцистеина с другими препаратами.

Упаковка.

По 1 таблетке шипучей в саше; по6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

СалютасФармаГмбХ, Германия /SalutasPharmaGmbH, Germany.

Местонахождение производителя.

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия /Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179barleben, Germany.