АБИКЛАВ таблетки 500 мг/125 мг

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд

для медицинского применения лекарственного средства

АБИКЛАВ®

(ABYCLAV®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит амоксициллина тригидрата в количестве, которое эквивалентно 500 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количестве, которое эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты или амоксициллина тригидрат в количестве, которое эквивалентно 875 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количестве, которое эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай белый (06В58855).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500/125 мг: белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «64»;

таблетки по 875/125 мг: белые, капсулоподобной формы, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «6» и «5» и черту между ними.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную к пенициллинам, и инактивирует β-лактамазные ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмы. В частности, клавулановая кислота имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от распада в результате действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланатуin vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridansдругие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилінчутливі штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилінчутливі штаммы), коагулазонегативные стафилококки (метицилінчутливі штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: видыClostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, видыPeptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: видыBacteroides (включаяBacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, видыPorphyromonas, видыPrevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, видыKlebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, видыProteus, виды Salmonella, видыShigella.

Грамположительные аэробы: видыCorynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: видыAcinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, видыProvidencia, виды Pseudomonas, видыSerratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается примерно через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.

Удвоение дозы Абиклава увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.

Оба компонента препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки 500 мг / 125 мг, покрытые пленочной оболочкой

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Таблетки 875 мг / 125 мг, покрытые пленочной оболочкой

Лечения бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к активным веществам, к любому препарату из группы пенициллинов или любой вспомогательного вещества.

– Тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа (например анафилаксия) в анамнезе на другой β-лактамный препарат (например цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

- Желтуха / нарушение функции печени вследствие приема Амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Абиклавом может привести к повышенным уровням амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты.

Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения препарата и Аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, препарат может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (МНО) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Абиклавом.

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозовая концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать рост токсичности последнего.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом следует тщательно проверить наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или других бета-лактамных препаратов.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пеніциліномта пациентов с атопическими заболеваниями. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Абиклавом и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

Препарат не следует применять в случае высокого риска того, что патогены являются резистентиными к β-лактамов, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммамиS. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог (см. раздел«Побочные реакции").

Абиклав® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи корневидной высыпания.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к нему микрофлоры.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками нарушения функции печени. Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В целом эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным воздействием на печень.

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированного колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь это в виду в случае возникновения у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированного колита лечение Абиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Применение протиперистальтичних препаратов в таком случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, в том числе функции почек, печени и кроветворения.

Редко у пациентов, принимающих Абиклав® и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (повышение уровня МНО). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксициллина поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При лечении Амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Есть сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличиеAspergillusу пациентов, получавших амоксициллин / клавулановую кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозамипоп-Aspergillus при проведении иммуноферментного анализауз использованиемРlatelia Aspergillus виробництваВіо-Rad Laboratories. Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся Амоксициллином / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в i триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Соответственно, у детей, которых кормят грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Препарат в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами).

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину / клавуланату отличается в разных регионах и может меняться со временем. В случае наличия следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты, суточную дозу распределяют на 2 приема.

Для детей с массой тела< 40 кг максимальная суточная доза составляет 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавулановой кислоты при назначении, как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют более длительного лечения.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочныхсо стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.

Длительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение.

Таблетку следует глотать целой, не разжевывая.

Таблетки по 500 мг / 125 мг

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки), при назначении, как указано ниже.

Для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты (4 таблеток), при назначении, как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 1 таблетка Абиклаву 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг: доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сут, разделенная на 3 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых менее 25 кг, эту форму препарата не следует назначать.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозировка при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг