АМЛОДИПИН САНДОЗ таблетки 5 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

№30x1

№30x1

от 8.75 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АЗОМЕКС
АЗОМЕКС 2,5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ
АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ 5 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

от 8.75 грн

bioequivalence-icon

Rp

АМЛОДИПИН-ФАРМАК
АМЛОДИПИН-ФАРМАК 5 мг

ПАО Фармак(UA)

Таблетки

Rp

АГЕН 5
АГЕН 5 5 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 55.58 грн

Rp

АГЕН 10
АГЕН 10 10 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 85.11 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АМЛОДИПИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/11166/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит амлодипина 5 мг в форме амлодипина бесилата
  • Торговое наименование: АМЛОДИПИН САНДОЗ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды.

Упаковка

№30x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: офицальной инструкцией МОЗ.

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

АМЛОДИПИН САНДОЗ®

(AMLODIPINESANDOZ®)

Состав:

действующее вещество: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипина 5 мг или 10 мг в форме амлодипина бесилата;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки с фаской, риской с одной стороны и маркировкой «5» – с другой;

таблетки по 10 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки с фаской, риской с одной стороны и маркировкой «10» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным воздействием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин-антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

– амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом понижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

– расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение ад на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении 1 суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 ммдепресії сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение.

После перорального применения терапевтических доз Амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8, 6. Исследованияin vitroпродемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97, 5%.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / выведение.

Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, примерно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови сходен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек.

Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о применении амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60 %.

Дети.

Исследования фармакокинетики проводили с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1, 25-20 мг в сутки за 1 или за 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22, 5 и 27, 4 л/час соответственно для мальчиков и 16, 4 и 21, 3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия.

- Хроническая стабильная стенокардия.

–Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамічнонестабільнасерцева недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Амлодипин.

Имеющиеся данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами( НПВС), антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные во время исследований in vitro с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и употреблять грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индуктори CYP3A4. Концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться после одновременного применения известных индукторов СУР3А4. Поэтому следует проводить мониторинг ад и корректировать дозу с учетом одновременного приема этих лекарственных средств как в течение, так и после сопутствующего лечения, особенно это касается сильных індукторівСУР3А4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного).

Дантролен(инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, вызванные гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект амлодипина увеличивает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при сопутствующем применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозировки.

ингибиторы mTOR (mammaliantargetofrapamycin-мишени рапамицина у млекопитающих).

Такие mTOR ингибиторы как Сиролимус, темсиролимус и Эверолимус являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с mTOR ингибиторами он может усиливать влияние последних.

Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантованою почкой, у которых наблюдалось непостоянное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40 %). Для пациентов с трансплантованою почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многократных доз по 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводит к увеличению на 77% экспозиции симвастатина по сравнению с приемом симвастатина отдельно. Ограничение дозирования симвастатина у пациентов, принимающих Амлодипин, составляет 20 мг в сутки.

Силденафил. Однократный прием 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Этанол (алкоголь). Однократный и многократный прием 10 мг амлодипина не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина с циметидином не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов с разовой дозой амлодипина не оказало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов амлодипинслед применять с осторожностью. Есть данные, указывающие на увеличение частоты случаев развития отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций в отношении доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательный надзор за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременностине установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью. Амлодипин проникает в материнское молоко. Количество амлодипина, которая может попадать ребенку с грудным молоком матери, может составлять от 3-7 до 15 % дозы, применявшейся матерью. Действие амлодипина на младенцев неизвестна. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщали об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг на 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и∕или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата пациентам с артериальной гипертензией в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2, 5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень ад не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Таблетки по 5 мг и 10 мг предназначены для распределения пополам для получения дозы 2, 5 мг и 5 мг соответственно.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наиболее низкой дозы (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для таких пациентов применение амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Дети.

Препарат можно применять детям старше 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначителен.

Побочные реакции.

При применении амлодипина чаще всего сообщали о таких побочных реакциях: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация (усиленное сердцебиение), приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и утомляемость.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время применения амлодипина, приведены ниже по системам и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), неизвестно (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко-лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко-аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства: очень редко-гипергликемия.

Психические нарушения: нечасто – бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко – спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); нечасто – тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия; очень редко – гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения: часто-нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: часто-усиленное сердцебиение; нечасто-аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий); очень редко – инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: часто – приливы; нечасто – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто – диспноэ; нечасто-ринит, кашель.

Со стороны ЖКТ: часто – боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею); нечасто – рвота, сухость во рту; очень редко – панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность, неизвестно (невозможно оценить из имеющихся данных) – токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто-опухание голеней, судороги мышц; нечасто – артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта: нечасто-нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: оченьчасто –отеки; часто –повышенная утомляемость, астения; нечасто –боль за грудиной, боль, недомогание.

Исследование: нечасто-увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщали об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По15таблеток в блистере; по 2 (15 2) блістеривкартонній коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д. (ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.