ГЛЮКОФАЖ таблетки 500 мг

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 500 мг
Таблетки, 850 мг
Таблетки, 1000 мг

Таблетки, 500 мг

Упаковка

№10x3
№10x6
№15x2
№15x4
№20x3

№10x3

Аналоги

Класифікація

Класифікація еквівалентності

A

info

Діюча речовина

МЕТФОРМІН

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/3994/01/01

Дата останнього оновлення: 22.10.2020

Характеристика

  • Вагітність і годування груддю: Годування груддю.Метформінекскретуєтьсяу грудне молоко, алеу новонароджених/немовлят, які знаходилися на грудному годуванні, побічні ефекти не спостерігалися. Однак, оскількинедостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапіїметформіном.Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного годування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.
  • Заявник: Мерк Санте с.а.с., Франція
  • Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами: Монотерапіяметформіномне впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки препарат не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід бути обережним при застосуванніметформінуу комбінації з іншимигіпоглікемічнимизасобами (похіднісульфонілсечовини, інсулін абомеглітиніди) через ризик розвитку гіпоглікемії.
  • Наказ МОЗ: №750 від 01.09.2010
  • Особливі застереження: При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В12, якщо у пацієнта наявнамегалобластнаанемія.
  • Передозування: При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвитоклактоацидозу. Значне перевищення дозиметформінуабо супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидозє
  • Побічні реакції: Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самостійно. Для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування добової дози препарату у 2-3прийоми.
  • Показання: Цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надлишковою масою тіла;
  • Протипоказання: Йодовміснірентгеноконтрастнізасоби.Внутрішньосудинневведенняйодовміснихконтрастних речовин може викликати контраст-індуковану нефропатію, що призводить до накопиченняметформінуі збільшення ризику розвиткулактоацидозу. Пацієнтам застосуванняметформінуслід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Реєстраційне посвідчення: UA/3994/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 20.08.2020
  • Склад: 1 таблетка містить: метформіну гідрохлориду 500 мг
  • Терміни зберігання: 5 років.
  • Торгівельне найменування: ГЛЮКОФАЖ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди.

Упаковка

№10x3

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛЮКОФАЖ

 (GLUCOPHAGE)

Склад:

діюча речовина: metformin hydrochloride;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг містить відповідно 500 мг, 850 мг, 1000 мг метформіну гідрохлоріду;

допоміжні речовини: повідон К 30, магнію стеарат.

плівкова оболонка для таблеток по 500 мг, 850 мг: гіпромелоза.

плівкова оболонка для таблеток по 1000 мг: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400, поліетиленгіколь 8000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні засоби, за виключенням інсулінів. Код АТС А10В А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих, які страждають на ожиріння;

- як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих.

- як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше 10 років.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;

- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;

- порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв.);

- гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок, застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодвмісної контрастної речовини;

- гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок.

- серйозні хірургічні втручання;

- порушення функцій печінки, гостра алкогольна недостатність, алкоголізм;

- пропасниця, стани гіпоксії (сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання);

- вагітність, період годування груддю;

- лактоацидоз (у т.ч. в анамнезі);

- дитячий вік до 10 років;

- дотримання гіпокалорійної дієти (менше ніж 1000 кал/добу).

Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов’язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.

Спосіб застосування та дози.

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Дорослі. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг (Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза складає 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми.

При лікуванні високими дозами застосовують Глюкофаж, таблетки вкриті плівковою оболонкою, по 1000мг. 

У випадку переходу до лікування препаратом Глюкофаж необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.

Комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг препарату Глюкофаж 2-3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Діти. Препарат Глюкофаж застосовуют дітям віком старше 10 років. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг препарату Глюкофаж 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза складає 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції.Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

З боку нервової системи.

Часто: порушення смаку.

З боку травного тракту.

Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

З боку системи крові.

Поодинокі випадки: мегалобластна анемія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив’янка.

Обмін речовин.

Дуже рідко: лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.

З боку гепатобіліарної системи.

Поодинокі випадки: порушення показників функції печінки або гепатити, котрі повністю зникають після відміни метформіну. 

Передозування. При застосуванні препарату Глюкофаж у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Глюкофажем необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим заходом з виведення з організму лактату і Глюкофажу є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування. 

Застосування у період вагітності або годування груддю. При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності при застосуванні препарату Глюкофаж необхідно відмінити терапію препаратом, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію.

Дані щодо проникнення метформіну у грудне молоко відсутні, тому препарат протипоказано застосовувати під час годування груддю. При необхідності застосування препарату Глюкофаж у період лактації, годування груддю припиняють.

Діти. Препарат Глюкофаж застосовують для лікування дітей віком старше 10 років.

Особливості застосування.

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеню. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією. 

Лактоацидоз характеризується м’язовими судомами, ацидозною задишкою, болями у животі і гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз, необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Глюкофаж необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушеною функцією нирок і у пацієнтів літнього віку. Cлід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами. 

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгенконтрасних засобів необхідно припинити застосування препарату Глюкофаж за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Глюкофажу за 48 годин до планового хірургічного втручання, що проводиться під загальною, спинальною або перидуральною анестезією і не поновлювати раніше, ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на зріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на зріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Глюкофажу, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат у дітей в період статевого дозрівання, особливо віком від 10 до 12 років.

Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти та контролювати лабораторні показники. При сумісному застосуванні Глюкофажу з інсуліном або похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Глюкофаж не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.

Однак, слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) із-за ризику розвитку гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Глюкофаж слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодвмістні рентгеноконтрасні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Глюкофажу слід припинити до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрасних речовин.

Не рекомендований одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози Глюкофажа під контролем рівня глікемії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, бета2-симпатоміметики, діуретичні засоби володіють гіперглікемічною дією. Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозування Глюкофажу при контролі рівня глікемії.

При сумісному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажу під контролем рівня глікемії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну відсульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Знижує у плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє 3 шляхами:

- викликає зниження вироблення глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;

- поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м'язах за рахунок збільшення чутливості до інсуліну;

- затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію метформін спричиняє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому метформін майже повністю абсорбується з травного тракту, 20-30 % виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60 %.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити ймовірніше за все представляють другу камеру розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. 

Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну складає > 400 мл/хв., це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввивидення становить близько 6,5 годин. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввивидення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові. 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг: білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з обох боків та гравіруванням «1000» з одного боку.

Термін придатності. 

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг – 5 років.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг – 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці. 

Упаковка.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг: по 10, 15 або 20 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів по 10 таблеток; по 2 або 4 блістери по 15 таблеток; по 3 блістери по 20 таблеток у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 850 мг: по 15 або 20 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери по 15 таблеток; по 3 блістери по 20 таблеток у картонній коробці. 

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг: по 10 або 15 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів по 10 таблеток; по 2 або 4 блістери по 15 таблеток у картонній коробці. 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. 

Мерк Санте с.а.с., Франція / Merck Sante s.a.s., France.

Представлено в Україні «Нікомед Австрія ГмбХ», Австрія

Місцезнаходження.

2 рю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франція / 2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France